莫博替尼于2021年9月获得美国FDA加速批准上市，成为全球首个获批用于治疗携带EGFR外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者的口服靶向药物，适用于含铂化疗期间或之后进展的患者。2023年1月，该药物在中国获得国家药品监督管理局附条件批准上市，商品名为安卫力/EXKIVITY。这一创新药物的问世，标志着EGFR外显子20插入突变肺癌治疗领域迎来了重要的突破性进展。

　　莫博替尼是一种靶向EGFR第20外显子插入突变的不可逆的酪氨酸激酶抑制剂。EGFR外显子20插入突变约占所有EGFR突变的4-12%，传统EGFR-TKI对该突变的疗效有限。莫博替尼通过不可逆结合EGFR激酶结构域，抑制EGFR信号通路，从而抑制肿瘤细胞增殖和存活。相比其他EGFR-TKI，莫博替尼对EGFR外显子20插入突变具有更高的选择性和亲和力，能够更有效地抑制该突变导致的肿瘤生长。

　　在关键临床试验中，莫博替尼展现出了显著的疗效数据。I/II期临床试验纳入114例此前接受过铂类化疗且存在EGFR外显子20插入突变的非小细胞肺癌患者，结果显示经独立审查委员会评估，接受莫博替尼160mg每日一次治疗患者的客观缓解率为28%（研究者评估为35%），中位缓解持续时间为17.5个月，中位无进展生存期为7.3个月，疾病控制率为78%。这些数据充分证明了莫博替尼在EGFR外显子20插入突变非小细胞肺癌患者中的显著疗效。

　　莫博替尼的推荐剂量为160mg口服，每日一次，可与或不与食物同服，胶囊应整粒吞服，不可打开、咀嚼或溶解胶囊内容物。如果漏服超过6小时，不应补充漏服剂量，应在次日的计划时间继续服药。在安全性方面，莫博替尼最常见的不良反应包括腹泻（90%）、皮疹（45%）、甲沟炎（34%）、恶心（32%）、食欲下降（32%）、皮肤干燥（30%）和呕吐（30%）等，这些反应多为轻度至中度。3级及以上治疗相关不良事件中，腹泻占21%。19%的患者因不良事件停药，最常见的导致停药的不良事件是腹泻和恶心。需要注意的是，莫博替尼可能引起QTc间期延长和尖端扭转型室性心动过速，需在基线时和治疗期间定期监测QTc和电解质。此外，莫博替尼可能引起间质性肺炎、心脏毒性等严重不良反应，需密切监测相关症状。

　　莫博替尼的获批上市，为携带EGFR外显子20插入突变的非小细胞肺癌患者提供了重要的精准治疗选择。与传统化疗相比，莫博替尼具有更高的靶向性和疗效，能够显著改善患者的生存期。与其他EGFR-TKI相比，莫博替尼针对EGFR外显子20插入突变的独特机制使其在特定人群中具有显著优势。目前，莫博替尼已被纳入多个肺癌治疗指南，推荐用于EGFR外显子20插入突变患者的治疗，为临床医生提供了重要的治疗选择。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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