卡匹色替于2023年11月16日获得美国FDA批准上市，成为全球首款获批用于治疗激素受体阳性、HER2阴性且伴有PIK3CA/AKT1/PTEN基因改变的晚期或转移性乳腺癌的AKT抑制剂，适用于既往接受过至少一种内分泌治疗的患者。2025年4月15日，该药物在中国获得国家药品监督管理局批准上市。这一创新药物的问世，标志着乳腺癌治疗领域迎来了重要的突破性进展。
荃科得是一种ATP竞争性抑制剂，可抑制AKT1、AKT2和AKT3三种亚型，阻断PI3K/AKT/mTOR信号通路，从而抑制肿瘤生长。在激素受体阳性、HER2阴性乳腺癌患者中，PIK3CA、AKT1或PTEN基因突变是导致内分泌治疗耐药的重要原因。卡匹色替通过抑制AKT信号通路，能够有效克服内分泌治疗耐药性，为这类患者提供新的治疗选择。
在关键临床试验中，卡匹色替展现出了令人瞩目的疗效数据。CAPItello-291研究结果显示，在PIK3CA/AKT1/PTEN突变患者中，卡匹色替联合氟维司群与单用氟维司群相比，疾病进展或死亡风险降低50%，中位无进展生存期延长至7.3个月，显著优于对照组的3.1个月。在中国患者中的数据显示，疾病进展风险降低59%，中位无进展生存期延长至5.7个月，显著优于对照组的1.9个月。这些数据充分证明了卡匹色替在伴有PIK3CA/AKT1/PTEN基因改变的晚期乳腺癌患者中的显著疗效。
荃科得的推荐剂量为400mg口服，每日两次，连续服用4天后停药3天（"吃4停3"方案），需与氟维司群联合使用。药物可与食物同服或空腹服用，片剂应整片吞服，不可咀嚼、压碎或分开。如果漏服超过预定时间4小时，应跳过该剂量，在下一个计划时间服用下一剂。在安全性方面，卡匹色替最常见的不良反应包括腹泻、皮疹、血糖升高、淋巴细胞减少、恶心、疲劳等，这些反应多为轻度至中度。3/4级严重不良反应发生率约为9%，因副作用停药的比例仅13%。需要注意的是，卡匹色替可能引起胃肠道毒性，约80%的患者经历过腹泻，需密切监测并给予支持性治疗。此外，卡匹色替可能引起皮疹、肝功能异常等不良反应，需定期监测相关指标。
卡匹色替的获批上市，为激素受体阳性、HER2阴性且伴有PIK3CA/AKT1/PTEN基因改变的晚期乳腺癌患者提供了重要的治疗选择。与传统内分泌治疗相比，卡匹色替能够有效克服耐药性，显著延长患者的无进展生存期。与其他靶向药物相比，卡匹色替针对AKT信号通路的独特机制使其在特定人群中具有显著优势。目前，卡匹色替已被纳入多个乳腺癌治疗指南，推荐用于既往接受过内分泌治疗的患者，为临床医生提供了重要的治疗选择。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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