图卡替尼是一种口服的、高选择性人表皮生长因子受体2酪氨酸激酶抑制剂，其显著特点在于对HER2具有高度选择性，而对表皮生长因子受体的抑制作用较弱，这一特性与其良好的血脑屏障穿透能力相结合，使其在治疗HER2阳性转移性乳腺癌，尤其是脑转移患者中扮演了关键角色。它的作用机制是通过抑制HER2的自身磷酸化，阻断下游的MAPK和PI3K/AKT信号通路，从而抑制肿瘤细胞的增殖与存活，其对HER2的高选择性有助于降低因广泛抑制表皮生长因子受体带来的皮疹、腹泻等副作用。
该药物被批准与曲妥珠单抗和卡培他滨联合，用于治疗既往在转移阶段接受过一种或以上抗HER2方案的晚期不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌成年患者，包括脑转移患者。关键临床试验数据显示，在既往接受过曲妥珠单抗、帕妥珠单抗和抗体药物偶联物治疗的难治性患者中，加入图卡替尼的联合方案显著延长了中位无进展生存期和总生存期，特别是在脑转移患者中，颅内缓解率也得到显著提升。常见不良反应包括腹泻、掌跖红肿综合征、恶心、肝酶升高等。与既往的HER2靶向治疗方案相比，妥卡替尼联合方案为后线治疗，尤其是存在脑转移的患者，提供了强有力的新选择，有效应对了乳腺癌脑转移这一治疗难点。
联合治疗方案需严格按医嘱执行，妥卡替尼通常为每日两次口服。治疗期间需密切监测肝功能，并积极管理腹泻等胃肠道不良反应。该药的成功应用，不仅丰富了HER2阳性乳腺癌的治疗策略，更以其明确的颅内疗效，为改善脑转移患者的预后带来了实质性进步。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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