非戈替尼是一种每日一次的口服药物,作为一款高选择性的Janus激酶1抑制剂,它旨在通过相对精准地抑制JAK-STAT信号通路中的特定节点,在达到抗炎和免疫调节疗效的同时,尽可能减少因广泛抑制其他JAK亚型(如JAK2)而带来的潜在不良反应。其作用机制是优先抑制JAK1的活性,从而影响多种促炎细胞因子(如白介素-6、白介素-23等)的信号传导,这些细胞因子在类风湿关节炎、溃疡性结肠炎等炎症性疾病的病理过程中起着核心驱动作用。
该药物在部分国家和地区被批准用于治疗对一种或多种改善病情抗风湿药反应不足或不耐受的中度至重度活动性类风湿关节炎成人患者,以及用于治疗对常规或生物制剂疗法反应不足、失去反应或不耐受的中度至重度活动性溃疡性结肠炎成人患者。在关键临床试验中,对于类风湿关节炎,非戈替尼联合甲氨蝶呤在改善疾病活动度、缓解临床症状方面显著优于安慰剂;对于溃疡性结肠炎,其在诱导临床缓解和内镜改善方面也显示出有效性。常见不良反应包括上呼吸道感染、恶心、头痛和血红蛋白轻度下降等。与第一代泛JAK抑制剂(如托法替布)相比,非戈替尼更高的JAK1选择性在理论上可能具有更好的安全性特征,尤其是在降低血液学不良事件风险方面。
治疗需在医生全面评估后开始,通常为每日一次口服。开始治疗前及治疗期间需定期监测血常规、肝功能和感染体征。对于有血栓形成高风险的患者需谨慎评估。非戈替尼为炎症性疾病患者提供了另一种具有不同选择特性的JAK抑制剂选项,体现了靶向治疗向更高选择性发展的趋势。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!


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