鲁卡帕尼是一种口服的聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂，其被批准用于治疗携带致病性BRCA基因突变的转移性去势抵抗性前列腺癌成人患者，这些患者既往已接受过新型内分泌治疗和紫杉烷类化疗，以及用于治疗携带致病性BRCA基因突变的晚期上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者，这些患者既往已接受过二线或以上化疗。
其通过抑制聚腺苷二磷酸核糖聚合酶介导的DNA单链断裂修复，在携带BRCA突变、同源重组修复缺陷的肿瘤细胞中导致DNA双链断裂累积，从而选择性诱导肿瘤细胞死亡。在转移性去势抵抗性前列腺癌的关键临床试验中，与对照组相比，鲁卡帕尼治疗显著改善了携带BRCA突变患者的影像学无进展生存期和总生存期，客观缓解率达到43.9%。
鲁卡帕尼通常每日两次口服给药。与化疗相比，其“合成致死”机制使其能精准作用于具有特定基因缺陷的肿瘤细胞。在功能上，它能有效抑制肿瘤进展，诱导肿瘤缩小，并延长患者生存。常见的不良反应包括疲劳、恶心、贫血、血小板减少、食欲下降、肝转氨酶升高、便秘、呕吐、腹泻等，其中骨髓抑制是常见的剂量限制性毒性，需定期监测血常规并进行剂量调整或支持治疗。对于携带BRCA突变的晚期前列腺癌和卵巢癌患者，鲁卡帕尼是重要的靶向治疗选择，体现了基于生物标志物的精准治疗策略在多种实体瘤中的成功应用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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