吉瑞替尼(Gilteritinib、吉列替尼、适加坦、Xospata)主要用于治疗携带FLT3基因突变的急性髓系白血病(AML)患者。通过阻断异常激活的FLT3信号传导，抑制白血病细胞增殖并诱导其凋亡，从而延缓疾病进展，为FLT3突变阳性AML患者提供精准靶向治疗方案。吉瑞替尼抑制多种受体酪氨酸激酶（如FMS样酪氨酸激酶3，Flt-3）。抑制野生型及突变型Flt-3，包括内部串联重复（ITD）突变和/或酪氨酸激酶结构域（TKD）D835Y位点点突变。抑制AXL激酶，AXL是一种可促进Flt-3信号传导的致癌性酪氨酸激酶。可诱导表达Flt-3-ITD突变的白血病细胞发生凋亡，无论是否同时存在TKD点突变。抑制间变性淋巴瘤激酶（ALK）、白细胞受体酪氨酸激酶（LTK）及干细胞因子受体（c-Kit）。

　　给药前注意事项：治疗前筛查在AML患者开始吉瑞替尼治疗前，必须使用FDA批准的伴随诊断检测(外周血或骨髓)确认存在Flt-3突变。治疗前评估全血细胞计数和血生化指标(包括肌酸激酶)。治疗前进行心电图(ECG)检查。治疗前纠正低钾血症或低镁血症。对于有生育潜力的女性，在开始吉瑞替尼治疗前7天内确认妊娠状态。患者监测吉瑞替尼治疗期间需纠正低钾血症或低镁血症。在吉瑞替尼治疗前、第1周期第8天和第15天，以及随后第2、3个周期开始前进行心电图检查。监测胰腺炎的体征和症状。治疗第1个月至少每周监测全血细胞计数和血生化指标，第2个月隔周一次，之后每月一次。若无法避免联用强效细胞色素P-450(CYP)3A抑制剂，应更频繁地监测吉瑞替尼的不良反应。若无法避免联用P-糖蛋白(P-gp)、乳腺癌耐药蛋白(BCRP)或有机阳离子转运体1(OCT1)的底物，应更频繁地监测这些底物的不良反应。

　　吉瑞替尼的关键循证医学证据主要来自两项全球多中心III期临床研究——ADMIRAL研究（以欧美人群为主）和COMMODORE研究（以亚太人群为主，包括约65%中国患者）。两项研究结果高度一致，奠定了吉瑞替尼的循证基础：主要疗效指标——总生存期（OS）：吉瑞替尼组中位OS达到9.3个月，对比传统挽救性化疗组的5.6个月，延长了近67%。核心疗效指标——完全缓解率（CR）：吉瑞替尼组CR率达34%，显著高于挽救性化疗组的15%。复合缓解率（CRc）：吉瑞替尼组CRc率达48%，是挽救性化疗组（15%）的3倍以上。此外，VICEROY研究显示，吉瑞替尼联合维奈克拉和阿扎胞苷的"三联方案"在不适合强化化疗的新诊断FLT3突变AML患者中，CR率高达70%~90%，12个月OS率达64%~77%，为该药在新诊断阶段的联合应用提供了重要证据。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问 吉瑞替尼 https://www.kangbixing.com/drug/jltn/