近年来，针对少见驱动基因变异NSCLC的临床研究取得了重大突破，其中MET抑制剂在METex14跳突晚期NSCLC患者中表现出良好的抗肿瘤活性及安全性，国内外已有多个针对METex14跳突的靶向药物获批上市，代表性的药物如全球首个获批的高选择性MET-TKI特泊替尼持续为患者带来获益。特泊替尼(Tepmetko/Tepotinib)主要用于治疗携带MET外显子14（METex14）跳跃突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。这种药物能够抑制MET磷酸化及其下游信号通路，从而抑制肿瘤的生长和迁移。

　　特泊替尼(Tepmetko/Tepotinib)作用机制:

　　盐酸特波替尼是一种低分子化合物，对间质上皮转化因子（MET）具有抑制作用，是受体酪氨酸激酶。盐酸替波替尼抑制MET的磷酸化，通过抑制下游信号转导，被认为表现出肿瘤生长抑制作用。

　　特泊替尼(Tepmetko/Tepotinib)适应症:

　　特泊替尼适应症主要是MET基因外显子14跳跃突变阳性不可切除进展和复发的非小细胞肺癌。

　　特泊替尼(Tepmetko/Tepotinib)用法用量:

　　推荐剂量：500mg每天一次，餐后口服。在1期临床试验中，最高爬坡到1400mg每天一次，仍不是最大耐受剂量。

　　剂量调整：如果因不良反应需要减量，可减量至250mg每天一次。如果仍无法耐受250mg每天一次，永久停药。

　　特泊替尼(Tepmetko/Tepotinib)不良反应：

　　在VISON临床试验中，常见不良反应（≥5%）有：周围性水肿（48.3%）、恶心（23%）、腹泻（20.7%）、血肌酐升高（12.6%）、乏力（9.2%）、淀粉酶增加（8%）、ALT升高（6.9%）、AST升高（5.7%）和低白蛋白血症（5.7%）等。

　　常见3级不良反应有：周围性水肿（8%）、淀粉酶增加（2.3%）、ALT升高（2.3%）、腹泻（1.1%）、无力（1.1%）和AST升高（1.1%）。

　　特泊替尼(Tepmetko/Tepotinib)注意事项：

　　间质性肺病/肺炎：在VISON临床试验中，3.8%的患者发生间质性肺病/肺炎。如果发现患者出现间质性肺病/肺炎的症状，如呼吸困难、咳嗽和发烧等，及时去医院检查和治疗。

　　肝毒性：在VISON临床试验中，13.1%的患者发生ALT、AST、γ-GTP或ALP升高。重度肝功能损害患者禁止服用Tepotinib。服药前需检查肝功能，服药期间定期复查。

　　外周水肿：在VISON临床试验中，发现肢端水肿，低蛋白血症和胸水等体液潴留不良反应。如果在服药期间发现体重明显增加或呼吸困难等异常情况，及时去医院检查和治疗。

　　胚胎-胎儿毒性：动物试验显示，Tepotinib有胚胎-胎儿毒性。患者和伴侣应在服药期间和停药一周内，使用有效的避孕措施。

　　肾毒性：在VISON临床试验中，发现血肌酐升高（13.8%），肾功能不全（2.3%）和急性肾损害（1.5%）等不良反应。服药前需检查肾功能，服药期间定期复查

　　特泊替尼(Tepmetko/Tepotinib)不良反应处理

　　服用特泊替尼后，患者可能会有这些不良反应，比如周围性水肿、恶心、腹泻、血肌酐升高、乏力、淀粉酶增加、ALT升高、AST升高和低白蛋白血症等症状。特泊替尼使用注意事项

　　1.间质性肺病/肺炎患者服用特泊替尼后，如果出现间质性肺病/肺炎的症状，如呼吸困难、咳嗽和发烧等，需要及时去医院检查和治疗。

　　2.肝毒性重度肝功能损害患者禁止服用特泊替尼，服药前需检查肝功能，服药期间定期复查。

　　3.外周水肿如果在服用特泊替尼期间，发现体重明显增加或呼吸困难等异常情况，需要及时去医院检查和治疗。

　　4.胚胎-胎儿毒性动物试验显示，特泊替尼有胚胎-胎儿毒性，患者和伴侣应在服用特泊替尼期间和停药一周内，使用有效的避孕措施。

　　5.肾毒性服用特泊替尼前需检查肾功能，服药期间定期复查。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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