当晚期基底细胞癌因体积巨大、部位特殊而无法手术或放疗时，患者曾长期面临有效系统治疗手段匮乏的困境。传统化疗对此类肿瘤效果甚微。其背后的核心原因是绝大多数基底细胞癌的发病，源于一条在胚胎发育后本应沉默的Hedgehog信号通路被异常重新激活。 维 ...
维罗非尼 是一种口服的小分子BRAF激酶抑制剂，作为全球首个获批用于治疗BRAF V600突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤的靶向药物，其成功应用首次证实了针对该特定基因突变的精准疗法能迅速且显著地改善晚期黑色素瘤患者的预后，彻底改变了该疾病的治疗格 ...
在针对复发难治性外周T细胞淋巴瘤的治疗中，现有EZH2单药抑制剂虽显示出前景，但其缓解深度和持久性常面临挑战，提示存在未被完全抑制的补偿性耐药通路。临床前研究发现，当EZH2被抑制时，其同源蛋白EZH1可能被异常激活，从而继续驱动致癌基因的异常沉默 ...
阿伐普替尼 是一种口服、强效、高选择性的KIT和血小板衍生生长因子受体α原癌基因D816V突变抑制剂，已获批用于治疗携带血小板衍生生长因子受体α外显子18突变（包括D842V突变）的不可切除或转移性胃肠道间质瘤成人患者，其高度特异性的作用机制为这部分 ...
当广泛期小细胞肺癌在初始铂类化疗后六个月内复发，临床决策便迅速收窄至一个严峻的现实：后续治疗选择寥寥，且疗效预期急剧下降。这类疾病进展迅猛，患者体能状态常快速恶化，治疗窗口极为短暂。卢比卡丁的研发与应用，正是在这一近乎无计可施的临床时 ...
肺癌靶向治疗进入“耐药后时代”，临床上面临的核心问题不再是初始治疗无效，而是肿瘤细胞如何通过旁路激活或靶点变异实现“绕道而行”。在EGFR突变阳性非小细胞肺癌中，除经典的T790M突变外，MET扩增是导致第三代酪氨酸激酶抑制剂耐药的重要机制之一。 ...
当前临床实践面临一个关键转折点：当铂类化疗和免疫检查点抑制剂对晚期尿路上皮癌相继失效后，后续治疗选择急剧收窄，传统化疗疗效有限且毒性显著，患者预后堪忧。这种困境催生了对新作用机制药物的迫切需求，特别是能够精准识别肿瘤、高效递送强效细胞 ...
艾代拉里斯 是一种口服、高选择性的磷脂酰肌醇3-激酶δ亚型抑制剂，作为该靶点领域的先驱药物，已获批与利妥昔单抗联合用于治疗复发性慢性淋巴细胞白血病，以及作为单药用于治疗既往至少接受过两次全身治疗的滤泡性淋巴瘤和小淋巴细胞淋巴瘤患者，其通 ...
凡德他尼 是一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，可同时抑制RET、表皮生长因子受体和血管内皮生长因子受体等多种激酶，已获批用于治疗不可切除的局部晚期或转移性甲状腺髓样癌成人及青少年患者，尤其适用于有症状或进展性的疾病，其多靶点作用机制针对了 ...
帕克替尼 是一种口服的激酶抑制剂，能同时靶向JAK2、FLT3、IRAK1和CSF1R等多个靶点，已获批用于治疗中高危原发性或继发性骨髓纤维化且伴有血小板减少的成人患者，其独特的激酶抑制谱使其能在有效控制疾病症状和脾脏肿大的同时，适用于那些因血小板计数 ...
他泽司他 是一种口服、首创的选择性组蛋白甲基转移酶2抑制剂，已获批用于治疗不适合完全切除的、经检测确认存在组蛋白甲基转移酶2突变的复发或难治性滤泡性淋巴瘤成人患者，以及某些特定类型的上皮样肉瘤，其作用机制直指驱动肿瘤发生的特定表观遗传学 ...
从加勒比海被囊动物中发现的天然产物，到首个获批用于特定软组织肉瘤的海洋来源药物， 曲贝替定 的转化之旅本身就体现了药物研发的开拓性。与多数直接导致DNA断裂的化疗药不同，它揭示并利用了一种更为精细的致癌弱点：即某些肿瘤细胞对DNA修复与基因转 ...
阿卡替尼 是一种口服、强效、高选择性的第二代布鲁顿酪氨酸激酶共价抑制剂，已获批用于治疗既往接受过至少一种治疗的套细胞淋巴瘤成人患者，以及慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤成人患者，其优化的药理学特性旨在实现对B细胞受体信号通路更精准、 ...
一款药物的临床价值，不仅取决于其诞生时的科学构想，更在于面对挫折时能否基于证据实现精准的重定位。 吉妥单抗 的经历是这一过程的典范。作为全球首个获批的抗体药物偶联物，其最初因肝窦阻塞综合征等严重毒性在成人患者中撤回，但后续针对新诊断CD33 ...
从靶向KRAS G12C这一单一突变，到开发能够有效抑制多种常见KRAS突变（包括G12D、G12V、G13D等）的药物，是攻克这一“不可成药”靶点道路上必须跨越的更高阶梯。临床实践中，多种实体瘤由不同的KRAS突变驱动，而G12C抑制剂对G12D等更常见的突变亚型无效， ...
拉泽替尼 是一种口服、高效、高选择性的第三代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，被设计用于治疗既往接受过表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂治疗后出现疾病进展，且经检测确认存在表皮生长因子受体T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患 ...
当标准化疗和免疫检查点抑制剂治疗失败后，转移性或复发性宫颈癌患者曾面临系统性治疗选择匮乏的严峻局面，疾病进展迅猛，预后极差。临床迫切需要一种能克服现有治疗耐药、且作用机制全新的强效药物。 替索单抗 的出现正是为了回应这一挑战，它作为全球 ...
沃拉西地尼 是一种口服、选择性、可逆的突变型异柠檬酸脱氢酶1和异柠檬酸脱氢酶2双抑制剂，专门设计用于治疗携带异柠檬酸脱氢酶1或异柠檬酸脱氢酶2突变、且术后残留或复发的低级别胶质瘤成年患者，其卓越的血脑屏障穿透能力使其能直接作用于颅内肿瘤， ...
英菲格拉替尼 是一种口服、高选择性、强效的成纤维细胞生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，已获批用于治疗先前接受过治疗、存在成纤维细胞生长因子受体2基因融合或重排的局部晚期或转移性胆管癌成人患者，其问世标志着胆管癌这一难治性肿瘤的治疗正式步入了 ...
在细胞的核心深处，决定其身份与行为的并非DNA序列的简单改变，而是一套精密的转录调控程序。在特定类型的急性髓系白血病中，NPM1突变或KMT2A重排正是劫持了这一程序的关键“开关”，它们通过异常招募染色质修饰复合体，持续激活一系列促癌基因，将髓系 ...
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