在ALK阳性非小细胞肺癌(NSCLC)的治疗领域, 劳拉替尼 作为第三代ALK/ROS1酪氨酸激酶抑制剂,凭借其独特的分子结构和卓越的疗效,已成为临床治疗的重要选择。 ALK基因重排是NSCLC的关键驱动突变之一,传统ALK抑制剂虽能短期控制病情,但耐药性问题 ...
三阴性乳腺癌(TNBC)因缺乏雌激素受体、孕激素受体及人表皮生长因子受体2(HER2)表达,成为乳腺癌治疗中最具挑战性的亚型之一。传统化疗的有限疗效与高复发率,让无数患者面临生存困境。全球首款靶向TROP-2的抗体药物偶联物(ADC) 赛妥珠单抗 的问世 ...
肿瘤治疗领域正经历着革命性的变革,免疫疗法以其独特的机制为患者带来新的希望。 伊匹木单抗 作为全球首个获批的细胞毒性T淋巴细胞抗原4(CTLA-4)抑制剂,通过激活人体免疫系统对抗癌细胞,在黑色素瘤、肾癌等恶性疾病中展现出突破性疗效,成为临床实 ...
在非小细胞肺癌(NSCLC)的治疗领域,MET通路异常已成为备受关注的致癌驱动因素之一。其中,MET外显子14跳跃突变在NSCLC中的发生率约为1%-3%,这类患者往往预后较差,传统治疗手段效果有限。 卡马替尼 作为一种高选择性MET受体酪氨酸激酶抑制剂,为这类 ...
肺癌是全球癌症死亡率最高的病种之一,其中小细胞肺癌(SCLC)因其侵袭性强、进展迅速,往往对传统化疗药物产生耐药性。近年来, 鲁比卡丁 的出现为这一困境带来了突破。作为一种新型烷基化抗肿瘤药物,鲁比卡丁通过独特的DNA靶向机制,精准抑制癌细胞的 ...
厄达替尼 (Erdafitinib)作为一种口服小分子FGFR酪氨酸激酶抑制剂,通过特异性抑制FGFR1-4的活性,阻断异常激活的信号通路,在FGFR变异驱动的肿瘤治疗中展现出显著疗效。其核心机制在于与FGFR的ATP结合位点可逆性结合,抑制受体磷酸化及下游RAS/MAPK、 ...
非小细胞肺癌(NSCLC)与甲状腺癌作为全球高发恶性肿瘤,其治疗长期受限于传统化疗与靶向药物的局限性。随着分子生物学研究的深入,受体酪氨酸激酶RET基因变异被证实为部分癌症的核心驱动因素。普吉华( 普拉替尼 )作为国内首个获批的高选择性RET抑制剂 ...
瑞戈非尼 (Regorafenib)作为一种口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂,通过抑制肿瘤细胞增殖、血管生成及免疫逃逸相关信号通路,在晚期实体瘤治疗中展现出显著疗效。其作用机制涵盖对VEGFR、PDGFR、FGFR及RAF/MEK/ERK通路的阻断,形成对肿瘤微环境的全面调控 ...
滤泡性淋巴瘤(FL)是一种B细胞来源的惰性淋巴瘤,其病程常表现为反复缓解与复发。尽管初始治疗通常有效,但随着疾病进展,患者对传统疗法(如化疗、免疫治疗)的反应逐渐减弱,迫切需要新型治疗手段。 库潘尼西 作为一种靶向PI3K信号通路的抑制剂,近年 ...
晚期或转移性乳腺癌的治疗始终是临床关注的重点。随着分子生物学研究的深入,针对特定基因突变的靶向治疗为患者提供了新的希望。 阿培利司 作为一种新型PI3K抑制剂,通过精准抑制PIK3CA基因突变驱动的肿瘤信号通路,显著改善了部分患者的预后。 PIK3 ...
达拉非尼 是一种口服BRAF激酶抑制剂,通过特异性结合BRAF V600E或V600K突变蛋白的ATP结合位点,阻断其激酶活性,进而抑制RAS/RAF/MEK/ERK信号通路的异常激活。该通路在肿瘤细胞增殖、存活及转移中起关键作用。单独使用达拉非尼可抑制BRAF突变细胞生长, ...
慢性髓性白血病(CML)的诊疗历程中,耐药突变始终是阻碍长期缓解的核心障碍。 阿西米尼 的问世,以其独特的分子靶向机制为这一难题提供了创新解决方案。作为首款STAMP抑制剂,该药物通过干预BCR-ABL蛋白的变构状态,突破了传统酪氨酸激酶抑制剂(TKI) ...
ALK阳性非小细胞肺癌(NSCLC)是一种具有特定基因驱动的肺癌亚型,约占NSCLC病例的5%-7%。这类患者往往面临治疗选择有限、疾病进展迅速的困境,尤其是经过一线或二线ALK抑制剂治疗后出现耐药的患者。 劳拉替尼 作为第三代ALK酪氨酸激酶抑制剂(TKI),凭 ...
拓舒沃 的问世标志着精准医疗在肿瘤治疗领域的又一里程碑。作为一种靶向IDH1突变酶的抑制剂,该药物通过干预细胞代谢异常,为携带特定基因突变的血液肿瘤与实体瘤患者提供了新的生存希望。 拓舒沃 的核心机制在于抑制异柠檬酸脱氢酶1(IDH1)突变 ...
MET外显子14跳跃突变是非小细胞肺癌(NSCLC)中一种罕见的驱动基因变异,约占肺腺癌患者的3%-4%。该突变导致MET蛋白负向调控区域缺失,引发下游信号通路持续激活,进而促进肿瘤细胞增殖与转移。传统化疗或免疫治疗对此类患者的疗效有限,而针对MET通路的 ...
厄达替尼 是一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂,通过特异性抑制成纤维细胞生长因子受体(FGFR)家族成员(FGFR1-4)的活性,阻断肿瘤细胞内异常激活的信号传导通路。FGFR基因突变或融合在多种实体瘤中广泛存在,如尿路上皮癌、胆管癌及胶质瘤等,这些异常 ...
瑞戈非尼 是一种口服多激酶抑制剂,通过靶向作用于肿瘤微环境中的多个关键信号通路,阻断肿瘤细胞的增殖、迁移及血管生成。 瑞戈非尼 核心作用机制包括: 抑制血管生成:通过阻断血管内皮生长因子受体(VEGFR1-3)、血小板衍生生长因子受体( ...
一、药物背景与研发意义 阿培利司 (Alpelisib)是一种针对PI3K(磷脂酰肌醇-3-激酶)信号通路的口服小分子抑制剂,其研发标志着肿瘤治疗从“广谱化疗”向“精准靶向”的重大跨越。PI3K通路是细胞生长、代谢和存活的核心调控网络,在约40%的癌症中 ...
达拉非尼 (Dabrafenib)是一种口服的BRAF激酶抑制剂,通过靶向抑制BRAF V600突变蛋白的活性,阻断RAS/RAF/MEK/ERK信号通路的异常激活,从而抑制肿瘤细胞的增殖与存活。该药物在黑色素瘤、非小细胞肺癌(NSCLC)及甲状腺未分化癌(ATC)等BRAF V600突变 ...
ALK(间变性淋巴瘤激酶)基因重排是非小细胞肺癌(NSCLC)中的关键驱动突变之一,约3%—5%的NSCLC患者携带该突变,这类患者通常对靶向治疗敏感,但耐药性问题仍是临床治疗的核心挑战。 劳拉替尼 作为第三代ALK/ROS1酪氨酸激酶抑制剂(TKI),凭借其独特 ...
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