胍法辛是一种选择性α2A-肾上腺素受体激动剂，其研发与应用历程体现了“老药新用”的智慧。最初作为降压药使用，后来发现其对中枢神经系统的独特调节作用，进而开发为治疗注意力缺陷多动障碍（ADHD）的重要非中枢兴奋剂选择。其缓释剂型（商品名Intuniv）的推出，更是优化了其在ADHD长期管理中的药代动力学特性。胍法辛的核心作用机制在于选择性激动大脑前额叶皮层区域的α2A-肾上腺素受体。ADHD的病理生理学部分与前额叶皮层功能低下、去甲肾上腺素和信号传导不足有关，这影响了执行功能（如注意力、冲动控制和行为组织）。胍法辛通过增强α2A受体介导的信号，间接调节前额叶皮层下的神经回路，从而改善注意力的集中、减少冲动行为和过度活动，其效果更多是“自上而下”的认知功能调节，而非广泛的镇静。

　　基于多项随机、双盲、安慰剂对照的临床研究，胍法辛缓释片被批准用于治疗6-17岁儿童及青少年的ADHD，可作为单一疗法，也可作为中枢兴奋剂（如哌甲酯）疗效不足时的辅助治疗。研究表明，它能显著改善ADHD评定量表的核心症状评分，且其效应在一天中较为平稳。尤其对于同时伴有抽动障碍、对立违抗障碍或焦虑情绪的ADHD患儿，胍法辛常被视为优先考虑的药物之一，因为它不会像中枢兴奋剂那样可能加重抽动或焦虑。其标准用法为每日一次口服，起始剂量通常较低（如1mg/天），随后根据临床反应和耐受性，以至少一周的间隔逐步滴定至有效剂量（常用范围在1-4mg/天，最大剂量不超过7mg/天），且必须整片吞服，不可压碎、咀嚼或掰开。重要的是，当需要停药时，应避免突然中止，建议在至少一周内逐渐减量，以防出现反跳性高血压和紧张、焦虑等撤药症状。

　　在安全性方面，胍法辛最常见的不良反应与其药理作用相关，包括镇静、嗜睡、疲劳、口干、头痛、腹痛和血压/心率下降。这些反应通常在治疗初期或剂量增加时较为明显，多数会随时间推移而减轻。因此，治疗期间（尤其在剂量调整期）需要定期监测血压和心率。与其他中枢作用药物合用时需谨慎，可能增强镇静作用。此外，其说明书中包含关于嗜睡、镇静和低血压的黑框警告，提醒医生和患者注意相关风险，特别是在驾驶或操作危险机械时。总体而言，胍法辛为ADHD，特别是存在共病或对中枢兴奋剂不耐受的患者，提供了一个有效且机制不同的重要治疗选择。它的成功应用，不仅丰富了ADHD的治疗手段，也加深了业界对前额叶皮层功能及去甲肾上腺素系统在认知与行为调控中作用的理解。作为一种需要个体化剂量滴定和监测的非兴奋剂，它在ADHD的综合管理方案中占据着独特且稳固的地位。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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