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维贝格龙(Gemtesa/Vibegron)以β3高亲和力优化OAB治疗的疗效与心血管安全谱

时间:2026-02-09 11:14 来源:医药数据 作者:康必行-小蕊

  在膀胱过度活动症的长期口服管理中,传统抗胆碱能药物与新兴的β3肾上腺素能受体激动剂构成了核心选择。维贝格龙作为新一代β3受体激动剂,其临床价值并非单纯增加一个同类选项,而在于通过极致的受体选择性,致力于实现疗效与安全性的更优平衡,尤其是在心血管高危的OAB患者群体中。与同机制前驱药物米拉贝隆相比,维贝格龙对β3受体的亲和力更高,而对β1和β2受体的活性显著降低,这种高选择性是其临床开发的核心设计理念。其目标是在不增加心率、血压等心血管系统潜在风险的前提下,通过每日一次的简便口服方案,提供有效的膀胱储尿期症状控制,为OAB患者,特别是那些合并心血管共病、对抗胆碱能药物不耐受或有禁忌的患者,提供了一个兼顾有效性与长期安全性的重要治疗工具。

  维贝格龙的作用机制聚焦于膀胱平滑肌的松弛。膀胱逼尿肌上富含β3肾上腺素能受体,其激活可诱导细胞内cAMP水平升高,导致平滑肌舒张,从而增加膀胱储尿容量、延迟首次排尿急迫感并减少无意识逼尿肌收缩。维贝格龙作为高选择性激动剂,精准地激活这一受体,模拟生理性的膀胱松弛状态。与抗胆碱能药物阻断副交感神经信号来“抑制收缩”的逻辑不同,β3激动剂是通过主动“促进舒张”来增强膀胱的储尿功能,因此不伴有抗胆碱能药物的口干、便秘、视力模糊和认知功能影响等典型副作用。其对β1/β2受体的低活性,旨在最大程度减少对心脏(心率、收缩力)和血管平滑肌的直接影响,这构成了其潜在心血管安全性优势的药理学基础。

维贝格龙.png

  该药物的疗效与安全性在关键的III期临床试验(如EMPOWUR研究)中得到证实。研究纳入OAB伴有急迫性尿失禁症状的患者。结果显示,每日一次口服75mg维贝格龙,在治疗第12周时,能显著减少每日急迫性尿失禁次数和排尿次数,并增加每次排尿尿量。与安慰剂相比,其改善具有统计学和临床意义。在安全性方面,其数据表现与高选择性设计理念相符:最常见的不良反应是头痛、鼻咽炎和腹泻,发生率较低。尤为关键的是,在针对血压和心率的严密监测中,维贝格龙治疗组与安慰剂组相比,未观察到有临床意义的显著升高,这与米拉贝隆早期研究中观察到的血压轻微升高趋势形成了差异。基于这些数据,维贝格龙获批用于治疗伴有急迫性尿失禁、尿急和尿频的成人膀胱过度活动症。

  在临床实践中,维贝格龙的定位清晰。标准剂量为每日一次口服75mg,可与食物同服或单独服用,极大方便了患者。其核心优势在于为以下患者群体提供了优先选择:1.对抗胆碱能药物副作用(如严重口干、便秘)不耐受者;2.存在认知功能下降风险(尤其是老年人)而需避免抗胆碱能药物的患者;3.合并控制不佳的高血压或其他心血管疾病的OAB患者,其更优的心血管安全性特征可能带来额外的管理便利。当然,与所有新药一样,其长期使用的真实世界安全性仍需持续观察。

  维贝格龙的获批上市,标志着OAB药物治疗进入了更精细化、更强调个体化安全考量的阶段。它并未取代米拉贝隆,而是丰富了β3受体激动剂的类别,为临床决策提供了重要的差异化选择。其高选择性特性所带来的更优心血管安全性特征,为医生在面对日益增多的、伴有复杂共病的老年OAB患者时,增加了一份信心和选择。未来,其与其他OAB疗法(如行为治疗、盆底肌训练、A型肉毒毒素注射)的联合应用价值值得探索。对于OAB患者而言,维贝格龙意味着一种每日一次、可长期坚持、能有效控制恼人症状,且对日常生活和整体健康(尤其心血管)影响更小的现代化治疗方案,是实现OAB“慢病化管理、高质量生活”目标的重要助力。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

  更多药品详情请访问 维贝格龙 https://www.kangbixing.com/drug/Vibegron/


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(责任编辑:康必行-小蕊)
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