头孢地尔由头孢菌素部分和儿茶酚型铁载体组成，与细胞外铁螯合，形成头孢地尔-铁复合物；再通过多孔蛋白被动扩散通过外细胞膜，也通过铁摄取系统主动运输进入病原体（“特洛伊木马”），头孢地尔被运输到细菌质周空间后与铁分离，并结合PBP，主要是PBP3，抑制肽聚糖合成从而导致细胞死亡。其独特的化学结构和细胞进入机制可能使其增强了对孔蛋白通道丢失、外排泵过表达和碳青霉烯酶失活的保护作用。

　　头孢地尔与头孢吡肟或头孢他啶不同的是：它在C-3侧链的末端有一个氯代儿茶酚基团。这一组被位于外膜的转运蛋白识别，该转运蛋白允许头孢地尔在周质空间积聚（“特洛伊木马”）。此外，头孢地尔不是外排泵的底物，C-7，特别是C-3侧链的构型使其对大多数临床上有意义的β-内酰胺酶具有高度的稳定性，包括A类(KPC，Blees)，C(AmpC)或D(OXA-48)丝氨酸β-内酰胺酶和金属β-内酰胺酶(NDM，VIM)头孢地尔临床应用：于2019年10月获得美国食品和药物管理局（FDA）批准，用于治疗尿路感染（UTIs），并于2020年9月批准包括医院获得性肺炎和呼吸机相关细菌性肺炎。

　　头孢地尔用于治疗耐多药的革兰阴性杆菌感染；在体外对革兰氏阴性菌，包括CRPA有较强的抗菌活性。根据2023年IDSA指导推荐：头孢地尔是难治耐药性铜绿假单胞菌（DTR-PA）引起的肾盂肾炎及尿路感染的首选治疗方案；是尿路外感染的替代治疗方案。头孢地尔通过肾脏排泄，肾损害患者需要调整用药剂量。肾功能正常的患者推荐给药剂量为2g，每8小时给药一次，静脉输注3小时以上。头孢地尔耐药机制与孔蛋白缺乏和/或外排泵没有直接关系。相反，它们与影响铁转运蛋白的基因突变、omega环中的AmpC突变以及某些β-内酰胺酶有关，例如决定头孢他啶-阿维巴坦耐药性的KPC变异、某些罕见的超广谱β-内酰胺酶(PER、BEL)和金属β-内酰胺酶(某些NDM变异和SPM酶)。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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