佐妥昔单抗是一种靶向紧密连接蛋白18.2的单克隆抗体，通过特异性结合在肿瘤细胞表面高表达的紧密连接蛋白18.2抗原，介导抗体依赖的细胞毒作用和补体依赖的细胞毒作用来杀伤肿瘤细胞。该药物已在部分国家获批，与化疗联合用于治疗紧密连接蛋白18.2阳性、H ...
在A型血友病的长期治疗史上，抑制物的产生是影响疗效与预后的核心挑战。当患者体内产生针对外源性凝血因子VIII的中和性抗体（抑制物）后，传统因子替代疗法便告失效，出血风险急剧升高，治疗变得极为棘手与昂贵。 艾米赛珠单抗 （Emicizumab，商品名Heml ...
在肿瘤靶向治疗的发展进程中，BRAF V600突变一度被视为明确的治疗靶点，针对该突变的抑制剂为黑色素瘤等患者带来了突破。然而临床实践很快揭示，单一节点的精准打击虽能快速起效，却常因肿瘤信号网络的强大代偿能力而难以持久，中位无进展生存期往往不足 ...
达拉非尼（Dabrafenib，商品名泰菲乐）作为首个获得FDA批准的口服BRAF抑制剂，在晚期黑色素瘤治疗领域具有里程碑意义。该药物通过选择性抑制BRAF V600E突变蛋白的激酶活性，精准阻断MAPK信号通路异常激活，为携带该突变的晚期黑色素瘤患者提供了首个靶向 ...
西多福韦是一种无环核苷酸类似物，通过选择性抑制病毒DNA聚合酶的活性发挥其广谱抗病毒作用。该药物已获批用于治疗获得性免疫缺陷综合征患者的巨细胞病毒视网膜炎。此外，在临床实践中，它也常被用于治疗对其他抗病毒药物耐药的或难治性的巨细胞病毒感染 ...
在B细胞淋巴瘤治疗领域，布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂的应用显著改善了套细胞淋巴瘤、慢性淋巴细胞白血病等疾病的预后。然而，获得性耐药（尤其是BTK C481S突变）成为长期疾病控制的主要障碍。吡托布鲁替尼（Pirtobrutinib，商品名Jaypirca）作为首个 ...
索托拉西布 是全球首个获批的口服KRAS G12C突变特异性抑制剂，其研发成功打破了KRAS靶点“不可成药”的固有认知。该药物于2021年获美国食品药品监督管理局加速批准，用于治疗既往接受过至少一种系统治疗的KRAS G12C突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞 ...
去纤苷钠是一种具有多种药理作用的寡核苷酸混合物，主要从猪肠粘膜提取，其作用涉及调节内皮细胞功能、抗血栓、促纤溶和抗炎等多个层面。该药物已在全球多个国家获批，用于治疗接受造血干细胞移植后发生的严重肝静脉闭塞病，也称为肝窦阻塞综合征，且伴 ...
恩曲替尼 是一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂，可选择性作用于原肌球蛋白受体激酶（TRK）家族（包括TRKA、TRKB和TRKC）、ROS1及间变性淋巴瘤激酶（ALK）蛋白。该药物于2019年获美国食品药品监督管理局批准用于治疗携带NTRK基因融合的实体瘤成人及儿童患 ...
恩诺单抗是一种靶向Nectin-4的抗体偶联药物，通过精准的靶向递送系统将细胞毒药物MMAE运送至肿瘤细胞内部。该药物已获批用于治疗既往接受过含铂化疗和程序性死亡受体1抑制剂治疗的局部晚期或转移性尿路上皮癌成人患者。作为首个靶向Nectin-4的抗体偶联药 ...
周期性发热综合征是一组罕见的遗传性自身炎症性疾病，以反复发作的无菌性全身炎症为特征，常规抗炎治疗效果不佳。其核心病理在于固有免疫系统的异常激活，特别是白介素-1信号通路的过度产生，驱动全身性炎症反应。阿那白滞素的临床引入，标志着一个精准 ...
替索单抗 是一种靶向组织因子的抗体药物偶联物，其获得批准用于治疗在化疗期间或之后出现疾病进展的复发性或转移性宫颈癌患者，为这类预后不佳的患者群体提供了新的治疗选择。组织因子是一种在正常组织中表达受限，但在多种上皮源性肿瘤细胞表面过度表 ...
佩米替尼 是一种口服的成纤维细胞生长因子受体（FGFR）酪氨酸激酶抑制剂，通过高选择性抑制FGFR1、FGFR2和FGFR3的激酶活性，阻断因基因融合、重排或突变导致的异常信号传导，从而抑制肿瘤细胞的增殖、存活与侵袭。该药设计针对FGFR2基因融合或重排阳性 ...
维达司他 是一种口服的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂，其获批用于治疗慢性肾病引起的贫血，为贫血管理提供了一种作用于内源性促红细胞生成素产生通路的新颖机制。在生理条件下，当机体感知到缺氧时，缺氧诱导因子会激活，进而上调促红细胞生成素等多 ...
Daraxonrasib 是一种口服的小分子药物，作为KRAS G12C突变的选择性共价抑制剂，它的开发成功打破了长期以来针对这一著名“不可成药”靶点的治疗僵局。KRAS基因突变是多种实体瘤中最常见的驱动突变之一，其中G12C特定位点突变多见于非小细胞肺癌、结直肠 ...
吉妥珠单抗 是一种人源化抗CD33单克隆抗体与卡奇霉素衍生物偶联的抗体药物偶联物（ADC），通过特异性识别急性髓系白血病细胞表面的CD33抗原，将高效细胞毒药物精准递送至肿瘤细胞内部，诱导DNA双链断裂与细胞凋亡，同时借助“旁观者效应”杀伤邻近CD33 ...
吉妥珠单抗 是一种将细胞毒性药物与靶向抗体结合而成的抗体药物偶联物，其获批用于治疗特定类型的急性髓系白血病，代表了白血病治疗从传统化疗向靶向治疗迈进的重要一步。该药物的结构包含一个人源化的抗CD33单克隆抗体，通过稳定的连接子与一种高效的 ...
司美替尼 是一种口服的MEK1/2选择性抑制剂，通过阻断丝裂原活化蛋白激酶通路中MEK激酶的磷酸化活性，抑制下游ERK信号传导，从而减缓因基因突变驱动的肿瘤细胞异常增殖与侵袭。该药设计针对1型神经纤维瘤病（NF1）相关的无法手术或术后残留的丛状神经纤 ...
美替拉酮 是一种口服的11β羟化酶抑制剂，通过选择性抑制肾上腺皮质细胞内11β羟化酶的活性，阻断皮质醇生物合成的最后一步反应，减少病理性升高的皮质醇水平，从而调控因皮质醇过量引发的下丘脑垂体肾上腺轴功能紊乱及相关代谢紊乱。该药设计针对库欣 ...
阿巴西普 是一种通过融合蛋白技术构建的可溶性细胞毒性T淋巴细胞抗原4，其作为一种选择性T细胞共刺激调节剂获批上市，为治疗某些自身免疫性疾病提供了独特的干预策略。该药物的设计基于对T细胞完全活化需要双信号这一免疫学原理的深刻理解：除了抗原特 ...
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