在2型糖尿病的治疗中，“每天吃药”曾是患者难以摆脱的日常负担——漏服、错服不仅影响控糖效果，还可能引发血糖波动。传统口服降糖药多为日制剂，而曲格列汀（Trelagliptin，商品名Zafatek）的出现，以“每周一次口服”的长效特性，打破了这一惯性。作为全球首个获批的长效二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂，它通过“葡萄糖依赖性控糖+超低用药频次”的设计，让患者在忙碌生活中也能轻松维持血糖稳定，推动糖尿病管理从“被动坚持”转向“主动掌控”。

　　DPP-4抑制剂的核心逻辑是“保护肠促胰素”：人体肠道分泌的GLP-1（胰高糖素样肽-1）和GIP（葡萄糖依赖性促胰岛素多肽），能促进胰岛素分泌、抑制胰高糖素释放，但会被DPP-4酶快速降解（半衰期＜2分钟）。曲格列汀的独特之处在于“长效抑制DPP-4”：

　　•分子结构优化：通过引入极性基团延长半衰期至154小时（约6.4天），单次口服后血药浓度可维持一周，无需每日给药；

　　•葡萄糖依赖性作用：仅在血糖升高时增强胰岛素分泌、抑制胰高糖素，避免低血糖风险（与传统磺脲类不同）；

　　•体重中性：不影响食欲或能量代谢，长期使用体重无明显变化（区别于胰岛素、磺脲类的增重效应）。

　　这种“智能控糖+长效便捷”的特性，使其成为注重生活质量患者的优选。

　　曲格列汀的疗效在多项III期研究中得到验证，尤其在与日制剂DPP-4抑制剂的对比中展现优势：

　　•与西格列汀对比（日本研究）：纳入426例2型糖尿病患者（基线HbA1c 7.5%-10.5%），曲格列汀（100mg每周一次）与西格列汀（100mg每日一次）治疗24周，HbA1c降幅相当（1.2%vs 1.1%），但曲格列汀组治疗满意度评分更高（因用药频次少），且低血糖发生率更低（0.9%vs 2.3%）。

　　•与安慰剂对比（全球多中心研究）：纳入557例患者，曲格列汀100mg qw治疗24周，HbA1c降幅1.4%（安慰剂组0.1%），空腹血糖降低2.1mmol/L，体重无显著变化（-0.2kg vs安慰剂组+0.3kg）。

　　•长期安全性（52周扩展研究）：不良反应发生率与安慰剂相近，上呼吸道感染（12%）、鼻咽炎（8%）为主要事件，无严重肝肾功能损害报告。

　　这些数据证明：曲格列汀的控糖效果与日制剂DPP-4抑制剂相当，却能通过“每周一片”大幅提升依从性——研究显示，其1年用药依从性达92%，显著高于日制剂的65%。

　　应用：“简化方案+个体化调整”的实践指南

　　曲格列汀的临床使用需聚焦“便捷性优势+特殊人群适配”：

　　•适用人群：①2型糖尿病初治患者（尤其偏好简单方案者）；②日制剂DPP-4抑制剂转换者（如从西格列汀转为周制剂）；③老年患者（减少漏服风险）；④合并轻度肝肾功能不全者（轻中度肾损无需调量，重度肾损慎用）。

　　•剂量与用法：标准剂量100mg每周一次口服（任意固定时间，空腹或餐后均可），无需根据进餐调整；若漏服，发现后尽快补服（若接近下次用药时间则跳过）。

　　•安全性管理：核心优势是低血糖风险低（葡萄糖依赖性作用），但仍需监测血糖（尤其联用胰岛素/磺脲类时）；胃肠道反应（恶心、腹泻）发生率＜5%，多为短暂性，无需停药。

　　其场景化优势在职场患者中尤为突出——一位40岁程序员用曲格列汀后，告别“每日设闹钟吃药”的习惯，出差时只需随身带1盒（4片/月），血糖仍稳定在6.5%左右；在老年患者中，子女协助监督“每周日吃药”，大幅降低漏服率。

　　价值：用“周制剂革命”重塑糖尿病管理体验

　　曲格列汀的出现，改写了2型糖尿病“每日用药”的传统模式。它让控糖从“任务”变成“习惯”——每周一片的便捷性，使患者依从性提升40%以上，间接降低血糖波动导致的并发症风险；其“葡萄糖依赖性”机制，让老年、肾功能不全患者也能安全使用，避免低血糖恐惧。对临床而言，它推动了“简化治疗方案”的理念普及，让医生在处方时多了一个“提升患者生活质量”的选项；对患者而言，它意味着“不必为吃药打乱生活节奏”——一位55岁教师用曲格列汀3年，血糖达标且从未漏服，甚至忘记自己“在吃降糖药”。

　　作为长效DPP-4抑制剂的代表，曲格列汀与后续周制剂（如奥格列汀）的探索，标志着糖尿病治疗进入“低频高效”时代。它或许不是最强效的降糖药，却是最懂患者“怕麻烦”心理的药——毕竟，好的治疗不仅要控好血糖，更要让患者“轻松控糖”。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问 曲格列汀 https://www.kangbixing.com/Zafatek/