伊沙佐米 /恩莱瑞(IXAZOMIB)是一种可逆性蛋白酶体抑制剂,其优先结合于胰糜蛋白酶样一20S蛋白酶体的β5亚单位并抑制其活性。伊沙佐米在体外实验中可介导多种骨髓瘤细胞系凋亡。即使经历多种治疗方案(包括硼替佐米、来那度胺和地塞米松)后复发的病人体内 ...
维奈克拉 (Venetoclax,商品名:Venclexta唯可来),是一种口服的B细胞淋巴瘤因子-2(BCL-2)抑制剂,BCL-2在细胞凋亡(程序性细胞死亡)中发挥重要作用,可阻止一些细胞(包括淋巴细胞)的凋亡,并且在某些类型癌症中过度表达,与耐药性的形成相关。维奈克 ...
Venclexta/Venclyxto(venetoclax) 维奈托克 是一种首创、口服、选择性B细胞淋巴瘤因子-2(BCL-2)抑制剂,BCL-2蛋白在细胞凋亡(程序性细胞死亡)中发挥重要作用,可阻止一些细胞(包括淋巴细胞)的凋亡,并且在某些类型癌症中过度表达,与耐药性的形 ...
芦卡帕利 (Rucaparib)是全球第2个上市的PARP抑制剂,用于单药治疗既往接受过两种以上化疗的BRCA突变晚期卵巢癌,商品名Rubraca。 ATHENA是一项国际性多中心的随机双盲III期试验,包括四个治疗组(芦卡帕利、纳武利尤单抗、芦卡帕利+纳武利尤单抗和安慰剂 ...
克唑替尼 /赛可瑞(CRIZOTINIB)是第一个上市的ALK阳性小分子抑制剂,它的作用靶点除了ALK以外,还针对ROS1以及MET。对于既往接受过化疗的ALK阳性患者,一项III期临床研究证实,克唑替尼较化疗明显延长患者的PFS,提高客观缓解率,改善患者生活质量。 ...
Niraparib,中文名为 尼拉帕利 (则乐)主要针对于女性高发的卵巢癌。对一般靶向药来说,只有当癌症患者有特定基因突变的时候才能有效。尼拉帕利不同,针对BRCA突变和不突变的患者,都能带来显著获益。 为了验证尼拉帕利对卵巢癌患者的效果,研究人 ...
一项双盲、随机、安慰剂对照的III期试验中,共纳入733例患者,进行随机(2:1)分组,分别接受 尼拉帕尼 (n=487)或安慰剂(n=246)治疗。入组患者的人群特征为:约70%的患者ECOG评分为1;2/3的患者FIGO为III期,1/3为IV期;原发肿瘤的位置包括:卵巢、 ...
克唑替尼 /赛可瑞(CRIZOTINIB)的耐药机制中约30-50%属于ALK靶点自身的改变,这种机制诱发的耐药,可以选择二代ALK抑制剂色瑞替尼、艾乐替尼、布加替尼和三代ALK抑制剂劳拉替尼。对于克唑替尼耐药后的二线治疗,这4个药物在关健指标上均表现优异,无论是 ...
培唑帕尼 是一种血管内皮生长因子(VEGF)受体酪氨酸激酶抑制剂(TKI),作用机制与索拉非尼、舒尼替尼、阿昔替尼类似。 中国患者的安全有效性数据主要来自全球VEG108844研究及在亚洲区域开展的子研究VEG113078。VEG10844研究是在全球开展的一项比较培唑 ...
奥希替尼 是一种第三代、野生型保留型、不可逆的EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI),当发现T790M耐药突变时,在进展到第一代和第二代EGFR-TKIs后,最初显示出显著的活性。 基于FLAURA等研究结果, 奥希替尼 已经进入具有EGFR敏感突变的非小细胞肺癌(NSCLC)一 ...
帕博丽珠单抗 /可瑞达(KEYTRUDA)是一种可与PD-1受体结合的单克隆抗体,可阻断PD-1与PD-L1、PD-L2的相互作用,解除PD-1通路介导的免疫应答抑制,恢复肿瘤特异性T细胞免疫。中国作为一个肝癌大国,肝癌患者约占全球的45%~50%,因此临床上也非常关注免疫 ...
泊马度胺 (pomalidomide)是一种有抗肿瘤活性.免疫调节剂。在体外细胞学试验,pomalidomide抑制造血肿瘤细胞增殖和诱导凋亡。此外,泊马度胺(pomalidomide)抑制来那度胺-耐药多发性骨髓瘤细胞株的增殖和在来那度胺-敏感和来那度胺-耐药细胞株与地塞 ...
帕博丽珠单抗 /可瑞达(KEYTRUDA)是一种大分子单抗类药物,能够高选择性地结合癌细胞或免疫细胞表面的免疫检查点PD-1,从而释放被PD-1抑制的免疫功能,增强机体抗肿瘤免疫应答,起到强力抗癌的作用。帕博利珠单抗是一种注射液,注射液的剂型为100毫克/4 ...
曲美替尼 是一种MEK1/2抑制剂,主要通过对MEK蛋白的作用,影响MAPK通路,抑制细胞增殖。MEK是RAS和RAF的下游信号转导蛋白,因此曲美替尼针对具有RAS或RAF突变的癌种也可能有效。美国FDA批准其用于治疗BRAFV600E或V600K基因突变的不可切除或转移性黑色 ...
达拉非尼 /达拉菲尼(DABRAFENIB)+曲美替尼联合疗法是一种针对有BRAF V600E突变癌症患者的治疗方法。达拉菲尼和曲美替尼分别靶向RAS/RAF/MEK/ERK通路中丝氨酸/苏氨酸激酶家族BRAF和MEK1/2中的不同激酶,适合治疗涉及这一通路的NSCLC、黑色素瘤等癌症。 ...
达拉非尼 和曲美替尼均为小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI)类药物,达拉非尼能够结合发生突变的BRAF V600E/V600K/V600D基因编码的蛋白产物,发挥抑癌作用,而曲美替尼抑制的位点则是BRAF突变激活的下游基因MEK1/2,两者联合能够进一步放大疗效。 靶向 ...
达拉非尼 /达拉菲尼(DABRAFENIB)是靶向治疗药,是针对BRAF变异的Kinase抑制剂。TAFINLAR是一种激酶抑制剂适用于有不能切除或转移黑色素瘤与用FDA-批准测试检测BRAFV600E突变患者的治疗。TAFINLAR不适用于有野生型BRAF黑色素瘤患者的治疗。根据临床数据 ...
恩西地平 (enasidenib)是美国已批准的口服IDH2抑制剂,用于治疗具有IDH2突变的复发/难治性(R/R)AML成年患者。在临床研究中,恩西地平可将细胞内2-HG降低至正常水平,并在反应患者中诱导IDH2突变的未成熟髓样前体和祖细胞分化。 急性髓系白血病(AML) ...
卡博替尼 (Cabozanix)是一种针对MET、VEGFR、AXL和RET等靶点的多激酶抑制剂,还可通过减少调节性T细胞和骨髓来源的抑制性细胞影响肿瘤免疫微环境。 《柳叶刀·肿瘤学》在线发表了一项关于 卡博替尼 在治疗晚期尿路上皮癌(UC)和罕见泌尿生殖系统 ...
吉非替尼 是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,是全球第一个上市的肺癌靶向精准治疗方面药物。它可以针对性对肺癌细胞某个通路进行阻断,使得肺癌细胞的传导、浸润、转移受阻,定位杀灭癌细胞,同时对人正常细胞损伤很少。主要用于治 ...
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