奥拉帕尼 /利普卓(OLAPARIB)通过形成不能被精确修复的双链DNA断裂（其导致细胞稳态和细胞死亡的破坏）而在BRCA1/2缺陷型肿瘤细胞中诱导合成致死性。Olaparib（奥拉帕尼）是目前上市的首个口服类的ADP核糖聚合酶（PARP）类抑制剂，可以抑制DNA的修复，对 ...
研究发现，第一代EGFR TKI治疗过程中T790M突变的出现，使酪氨酸激酶端第790位氨基酸从苏氨酸Thr变为甲硫氨酸Met，导致ATP结合区域的侧链空间结构增大，出现位阻现象，阻碍了TKI与EGFR的结合，从而导致耐药。第三代EGFR TKI 奥希替尼 针对T790M突变位点的 ...
卢卡帕尼 是一种多聚二磷酸腺苷核糖聚合酶（PARP）抑制剂，可以阻断参与修复受损DNA的酶。PARP和BRCA一样，是细胞内负责修复DNA突变的主要“工具”，二者共同守护细胞的健康。 美国FDA批准卢卡帕尼上市，主要是基于一个设计严谨、大样本量的三期临床试验 ...
奥拉帕尼 /利普卓(OLAPARIB)是一种创新的、潜在首创口服多聚ADP核糖聚合酶（PARP）抑制剂，在临床前模型中已被证明，能够利用DNA修复途径的缺陷，优先杀死癌细胞。这种作用模式，赋予奥拉帕尼Olaparib治疗具有DNA修复缺陷的广泛肿瘤类型的潜力。PARP与 ...
第二代ALK抑制剂 布加替尼 （布吉他滨、Alunbrig、brigatinib），用于治疗肺癌。布加替尼在2016年被美国FDA认定为治疗NSCLC的孤儿药。它可以与抗EGFR单克隆抗体如西妥昔单抗（cetuximab）或帕尼单抗（panitumumab）联合使用，有助于克服对奥希替尼的耐药 ...
奥拉帕利 /奥拉帕尼(LYNPARZA)适用于在含铂化疗后达到完全缓解或部分缓解的复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者的维持治疗。 2016年1月，FDA授予阿斯利康 奥拉帕利 突破性疗法资格，在既往接受过一种基于紫杉烷的化疗及至少一种最 ...
贝利司他 为一种新型的羟肟酸类HDACi，在复发/难治性PTCL中，贝利司他显示出良好的疗效（ORR为25.8%，mPFS为8.4个月）、高度的安全性（5%的不良反应）以及在血小板减少症患者中极佳的耐受性。 贝利司他2014年7月3日美国食品药品监督管理局(FDA)批准贝利 ...
间变性大细胞淋巴瘤（ALCL）是一种罕见的非霍奇金淋巴瘤，是起源于外周T淋巴细胞中的一种高度恶性肿瘤，约占年轻人非霍奇金淋巴瘤病例的30%。年轻人中约90%的ALCL病例为ALK阳性。尽管大多数ALK阳性ALCL患者对化疗反应良好并获得长期缓解，但许多患者将不 ...
拉罗替尼 有效率高达70%以上，而且这款药物不区分肿瘤来源，不论是哪部分的肿瘤，或肿瘤转移到了哪部分，只要存在NTRK（1/2/3）融合，那么都可以用这款药物进行治疗，临床上已经正式对17种肿瘤有效，其中甲状腺癌和纤维肉瘤的缓解率高达100%，肺癌客观 ...
厄达替尼 是一款FGFR1~4酪氨酸激酶抑制剂，可以结合并抑制FGFR1-4的酶活性，还可以与RET、CSF1-R、PDGFRA、PDGFRB、FLT4、KIT和VEGFR2结合。 RAGNAR试验主要评估了FGFR抑制剂 厄达替尼 在患有FGFR突变的实体瘤患者中的有效性和安全性。该研究一共纳入了2 ...
奥拉帕利 /奥拉帕尼(LYNPARZA)是聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）抑制剂的患者有害的或怀疑的有害的种系的BRCA突变（由FDA批准的试验检测）晚期卵巢癌表示作为单一疗法谁已经用三个或更多个先前行化疗。 对比该适应症，具体说来，你满足以下条件，便可 ...
博舒替尼 /伯舒替尼(BOSULIF)是一种强效SRC/ABL双重激酶抑制剂，被获准用于治疗对此前治疗耐药和（或）不耐受的费城染色体阳性的CML慢性期成人患者。博舒替尼（Bosutinib）治疗对比伊马替尼治疗具有显著更高的主要分子生物学缓解率（MMR）和完全细胞遗 ...
帕比司他 是一种新型、广谱组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂，具有一种新的作用机制，通过阻断组蛋白脱乙酰酶(HDAC)发挥作用，该药能够对癌细胞施以严重的应激直至其死亡，而健康细胞则不受影响。 全球III期临床研究(PANORAMA-1)中一项预定义亚组分析(n=193) ...
间变性淋巴瘤激酶（ALK）是一种受体酪氨酸激酶，Lorlatinib(Lorbrena, 劳拉替尼 )是第三代ALK酪氨酸激酶抑制剂(TKI),具有间变性淋巴瘤激酶(ALK)和c-ros原癌基因1(ROS1)双重受体酪氨酸激酶(RTK)抑制作用。2018年11月，美国FDA批准Lorlatinib(Lorbrena,劳 ...
博舒替尼 /伯舒替尼(BOSULIF)是一种酪氨酸酶抑制剂，可抑制CML的Bcr-Abl激酶；此外还能抑制Src族激酶包括Src、Lyn和Hck，抑制鼠类（16/18）对伊马替尼抵抗髓性细胞群表达的Bcr-Abl。但Bosulif不能抑制T315I和V299L变异细胞。动物试验显示，Bosulif能减 ...
吡非尼酮 /艾思瑞(PIRFENIDONE)能减少对多种刺激引起的炎症细胞积聚，减弱成纤维细胞受到细胞生长因子如转化生长因子β(TGF-β)和血小板衍生生长因子(PDGF)刺激后引起的细胞增殖、纤维化相关蛋白和细胞因子产生以及细胞外基质的合成和积聚。动物肺纤维 ...
TAF 是在富马酸替诺福韦二吡呋酯（商品名：韦瑞德，英文简称TDF）的基础上改良的二代产品，首先TDF比其它的口服抗病毒药都有不少的优点，比如有八年零耐药史，安全性更高等。而TAF在TDF的基础上改良之后，其优点更明显，比如药物靶向性更强，能够直接作 ...
吡非尼酮 /艾思瑞(PIRFENIDONE)是一种有效的细胞因子抑制剂，通过调节或抑制某些因子，抑制成纤维细胞的生物学活性，减少细胞增殖和基质胶原合成。同时，吡非尼酮还可抑制炎性介质分泌、减少脂质过氧化等，发挥其抗炎和抗氧化作用。可将其抗纤维化机制 ...
曲美替尼 是一种MEK1/2抑制剂，主要通过对MEK蛋白的作用，影响MAPK通路，抑制细胞增殖。MEK是RAS和RAF的下游信号转导蛋白，因此曲美替尼针对具有RAS或RAF突变的癌种也可能有效。如非小细胞肺癌、黑色素瘤、甲状腺癌。 弥漫性内在脑桥胶质瘤的英文全称是D ...
抗病毒（DAA）治疗是一种安全有效的治疗方法，可为同时发生的丙型肝炎病毒感染和风湿性疾病的患者提供肝病和风湿病方面的益处。我们所熟知的吉三代就是一种DAA小分子药物， 吉三代 是两个抗病毒药物的组合。这些药物通过削弱丙型肝炎病毒复制所需蛋白质 ...
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