舒尼替尼 是一种高效、高选择性多靶点酪氨酸激酶受体抑制剂,对VEGFR1-3、PDGFR-α、PDGFR-β、C-kit、Flt-3、CFS-1等多种受体均具有抑制作用。 【适应症】 (1)甲磺酸伊马替尼治疗失或不能耐受的胃肠间质瘤(GIST); (2)不能手 ...
仑伐替尼 ,又翻译为乐伐替尼(Lenvatinib),研发代号E7080,是日本卫材(Eisai)公司研发的血管内皮生长因子受体13(VEGFR 1-3)、成纤细胞生长因子受体1-4(FGFR 1-4)、血小板衍生生长因子受体α(PDGFRα)、RET和KIT的口服多靶点抑制剂。2018年3 ...
2005年12月,美国FDA批准 索拉非尼 用于治疗晚期肾细胞癌(RCC)。索拉非尼是一种在体外可减少肿瘤细胞增殖的激酶抑制剂,可以抑制多种细胞内和细胞表面激酶。通过抑制细胞内Raf激酶(CRAF,BRAF,突变的BRAF)和细胞表面激酶受体(VEGFR-1,VEGFR-2,VEGF ...
RESORCE研究评估了 瑞格非尼 (Regorafenib)在索拉非尼治疗期间病情进展(耐药)的不可切除性HCC患者的二线治疗中的疗效和安全性。结果提示,瑞格非尼可改善应用索拉非尼耐药患者的总生存(OS)(HR:0.63;单侧检验P0.001)。根据该研究结果,美国FDA ...
来那替尼 (Neratinib)是一种口服的不可逆的泛HER酪氨酸激酶抑制剂(TKI),与乳癌其他HER2的小分子药物类似,可作用于HER1/HER2/HER4三个靶点。通过阻止泛HER家族(HER1,HER2和HER4)及下游信号通路转导,抑制肿瘤生长和转移。 适应症 1.用 ...
艾曲泊帕 (eltrombopag)是一款非肽类口服血小板生成素受体(TPO-R)激动剂,通过与细胞膜上的TPO受体(跨膜区)结合,激活信号转导通路,刺激人类骨髓祖细胞向巨核细胞的分化和增殖,促进巨核细胞成熟,从而增加血小板的生成。重型再生障碍性贫血(SA ...
普纳替尼/ 帕纳替尼 (Ponatinib)是一种新型激酶抑制剂,结构特征与伊马替尼十分相似。体外检测发现,ponatinib(曾用名AP24534)可抑制SRC和ABL等多种激酶。基于细胞的突变筛查研究发现,当ponatinib达到药理学有效浓度水平时,可抑制所有BCR-ABL突变 ...
Rydapt( 米哚妥林 )作为一种口服多靶向激酶抑制剂,是通过阻断几种促进细胞增长的酶起作用的,其中包括Flt3,因此被开发用于携带FTL3突变的AML患者的治疗。如果患者在血液或骨髓中检测到FLT3突变,即可考虑使用米哚妥林联合化疗进行治疗。 AML是一 ...
地夫可特 目前为世界上唯一一款通过美国FDA认证的DMD缓解型激素类药物,相对于其它激素药物(泼尼松龙片等)药效更强,负作用小,适应症当中直接涉及DMD/BMD等及肌肉基因类型疾病。 MP-104-NM-001是一项随机双盲,安慰剂和活性药物对照研究,评估地夫可 ...
维利帕尼 是一种有效的PARP抑制剂,既可作为单物,也可与铂类联用于BRCA1/2突变的转移性乳腺癌。 一项III期随机安慰剂对照试验(BROCADE3;NCT02163694)表明,在晚期、不可切除、HER2阴性、生殖系BRCA1/2突变乳腺癌患者中,在卡铂/紫杉醇中加入维利帕尼 ...
阿昔替尼,是一个多靶点的小分子抑制剂,主要的靶点是VEGFR、Kit、PDGFR、RET。目前批准上市的适应症是晚期肾癌的二线治疗,也就是说晚期肾癌在索坦治疗失败后,可以选择阿昔替尼治疗。除了肾癌,这个药还被病友尝试用于肝癌、肉瘤、神经内分泌肿瘤等公认的 ...
坦西莫司作用的靶点mTOR蛋白是极其重要的一类蛋白,是哺乳动物代谢调节的中枢,参与多种细胞与组织的生理活动,在细胞生长、分化、转移和存活中有极其重要的地位,是肿瘤治疗中的一个热门靶标。 WAY-130779在III临床试验中,招募626位未经过任何治疗的晚 ...
维罗非尼 为ATP竞争性及可逆性BRAF抑制剂,可有效抑制BRAF V600突变体,对携有BRAF V600突变体的黑素瘤细胞株的IC50为60~450nmol/L。 一项随机阳性对照Ⅲ期临床研究(研究1)评估了维罗非尼的有效性,675例BRAF V600基因突变阳性的转移性黑素瘤初始患者随 ...
硼替佐米 是第一个应用于临床的蛋白酶体抑制剂,具有一定的靶向性抗肿瘤作用。目前,硼替佐米常用于治疗多发性骨髓瘤和套细胞淋巴瘤。 出现这些情况的多发性骨髓瘤患者适合用硼替佐米: ①肾功能异常;②伴有不良遗传学改变;③造血干细胞移植后;④ ...
地拉罗司 是FDA批准的铁(III)螯合剂,对于地中海贫血等需要长期输血而导致铁积累的人群而言,其在治疗铁过载方面发挥了巨大作用。 纳入了16项研究,涉及1807名随机参与者(范围23至586名参与者)。12项双臂研究将 地拉罗司 与安慰剂(两项研究)或去铁胺( ...
拉帕替尼 是一种口服的双靶点小分子抗癌药物,属于一种靶向药品,具有使用方便的特点,在治疗过程中的毒性和副作用也比较小。 乳腺癌在全球发病率不断上升,目前是我国女性最常见的恶性肿瘤之一,年发病率12.05/10万人,即全国每年约有17万女性罹患乳腺 ...
帕博丽珠单抗 /可瑞达(KEYTRUDA)是一种抗-程序性细胞死亡蛋白1(PD-1)的药物,通常用于治疗转移性黑色素瘤、非小细胞肺癌、食管癌等。目前有研究将帕博利珠单抗应用于经典型霍奇金淋巴瘤(cHL)的联合治疗中。 如何使用 帕博丽珠单抗 :推荐剂量:帕 ...
帕博丽珠单抗 /可瑞达(KEYTRUDA)是一种可与T细胞表达的PD-1受体结合的单克隆抗体,可阻断PD-1与PD-L1、PD-L2的相互作用,解除PD-1通路介导的免疫应答抑制,包括抗肿瘤免疫应答。 在KEYNOTE-158(NCT02628067)中评估疗效,这是一项多中心、非随机、开 ...
艾伏尼布 /依维替尼(TIBSOVO)是一款针对IDH1基因突变癌症的强效口服靶向抑制剂。IDH1突变发生在大约13%的胆管癌患者中。IDH1是一种代谢酶,正常情况下能够帮助分解营养物质,为细胞产生能量。当其发生突变时,IDH1导致代谢产物d-2-羟基戊二酸(2-HG)水 ...
艾伏尼布 /依维替尼(TIBSOVO)是IDH1的一种小分子抑制剂,在美国获批两个适应症,包括用于单药治疗携带IDH1易感突变的成人复发或难治性急性髓系白血病患者及新诊断的年龄≥75岁或因为其它合并症无法使用强化化疗的携带IDH1易感突变的急性髓系白血病成人 ...
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