利普卓 /奥拉帕尼(OLAPARIB)作为一种一线维持疗法，用于接受一线含铂化疗病情处于完全缓解或部分缓解的BRCA突变（BRCAm，生殖系和/或体细胞）晚期卵巢癌患者的维持治疗，具体为：携带BRCA1/2突变的晚期（FIGO分期：III期和IV期）上皮卵巢癌、输卵管癌或 ...
帕博西尼 是首个CDK4/6激酶抑制剂，可以选择性的抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6（CDK4/6），恢复细胞周期控制，阻断肿瘤细胞增殖。细胞周期失控是癌症的一个标志性特征，而CDK4/6在许多癌症中均过度活跃，导致细胞增殖失控。 在我国，帕博西尼获批 ...
米哚妥林 作为一种口服多靶向激酶抑制剂，是通过阻断几种促进细胞增长的酶起作用的，其中包括Flt3，因此被开发用于携带FTL3突变的AML患者的治疗。 前期临床试验结果表明，在诱导和诱导缓解后化疗过程中， 米哚妥林 可与标准柔红霉素和阿糖胞苷（DA）化疗 ...
艾曲波帕 是一种口服血小板生成素受体激动剂，于2008年在美国上市，最初用于治疗免疫性血小板减少症，经过临床试验，证实艾曲波帕不仅可促使巨核细胞的增殖、分化，促进血小板的生成，还有促进骨髓造血干细胞的增殖和分化，从而改善造血功能的作用，于2 ...
帕纳替尼 /普纳替尼(PONATINIB)是一种激酶抑制剂，适用于为治疗对既往酪氨酸激酶抑制剂治疗耐药或不能耐受的有慢性相，加速相，或母细胞相慢性粒性白血病(CML)成年患者。 一项单臂、开放标签、全球多中心的临床试验中，按照疾病分为慢性期慢性髓性 ...
普纳替尼 （Ponatinib），是第三代BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）。2012年12月14日，普纳替尼被美国FDA特许经过快速审批上市销售，用于ABL T315I突变的慢性粒细胞白血病（CML）或费城染色体阳性（Ph+）的急性淋巴细胞白血病（ALL）的治疗，也可用于对 ...
帕纳替尼 /普纳替尼(PONATINIB)是一种激酶抑制剂，可抑制费城染色体融合基因：BCR-ABL产生的ABL蛋白、以及T315I突变的ABL蛋白，IC50浓度分别为0.4nM和2.0nM。其他IC50浓度在0.1nM-20nM的靶点有：SRC激酶家族(SRC,LCK,YES,FYN)、血管内皮生长因子VEGFR家 ...
伊沙佐米 是全球首个口服蛋白酶体抑制剂，先后于2015年和2018年在美国和中国获批用于多发性骨髓瘤治疗，其获批适应症为“与来那度胺、地塞米松（IRD）联合用于治疗既往至少接受过一种治疗的多发性骨髓瘤”。 REMIX是一项在法国开展的非干预性、多中心、 ...
米哚妥林 （PKC412）是一款酪氨酸激酶抑制剂，能够有选择性地抑制激活性突变KIT基因，能够抑制FLT3受体信号通路，从而抑制癌细胞增殖。对于存在ITD和TKD突变型FLT3受体的白血病细胞，或存在过表达野生型FLT3和PDGF受体的白血病细胞，米哚妥林(Rydapt/mi ...
乐卫玛 /乐伐替尼(LENVIMA)具有多靶点受体酪氨酸激酶抑制效果，可以抑制VEGFR2和VEGFR3(血管内皮生长因子受体)，阻止肿瘤病理性血管生成，抑制肿瘤生长和病情进展。其出色的抗癌疗效，尤其适合亚洲肝癌患者。乐伐替尼除了治疗肝癌以外，还被获批用于治 ...
维奈托克 （Venetoclax）是一种选择性BCL-2小分子抑制剂。一项研究评估维奈托克+阿扎胞苷联合方案对比阿扎胞苷+安慰剂（PBO）在不适合强化治疗的初治AML患者中的疗效。 一项3期、随机、双盲、多中心、安慰剂对照研究（NCT02993523）纳入了因存在合 ...
克唑替尼 是一种口服型小分子ATP竞争性的ALK抑制剂，它可以抑制c-Met激酶，破坏c-Met的信号转导通路，进而抑制ALK融合基因，达到抑制肿瘤细胞生长的效果。 克唑替尼 可作用于ALK、c-MET和ROS1多个靶点，非小细胞肺癌有多个靶点，多个靶点可用同一种药物 ...
乐卫玛 /乐伐替尼(LENVIMA)是一种多靶点酪氨酸激酶受体抑制剂，可抑制血管内皮生长因子（vegf）受体VEGFR1（FLT1）、VEGFR2（KDR）和VEGFR3（FLT4）的激酶活性。Lenvima（乐卫玛）除了抑制正常的细胞功能外，还能抑制与致病性血管生成、肿瘤生长和癌症 ...
在体外细胞学试验，pomalidomide抑制造血肿瘤细胞增殖和诱导凋亡。此外， 泊马度胺 （pomalidomide）抑制来那度胺-耐药多发性骨髓瘤细胞株的增殖和在来那度胺-敏感和来那度胺-耐药细胞株与地塞米松协同诱导肿瘤细胞凋亡。泊马度胺（pomalidomide）增强T ...
帕博西尼 是一种能选择性抑制细胞周期蛋白依赖激酶4和6(CDK4/6)，恢复细胞周期调控，阻止肿瘤细胞增殖的口服靶向性药物。在第一和第二线使用来曲唑和氟维司组与来曲唑联合使用时，无疾病进展的生存期比单独使用来曲唑和氟维司组高出几倍。 基于II期研究P ...
曲美替尼 是一种MEK1／2抑制剂，主要通过对MEK蛋白的作用，影响MAPK通路，抑制细胞增殖。MEK是RAS和RAF的下游信号转导蛋白，因此曲美替尼针对具有RAS或RAF突变的癌种也可能有效。 晚期胆管癌患者目前大多使用吉西他滨治疗，而对于治疗后一旦出现的 ...
卡巴他赛 (JEVTANA/CABAZITAXEL)是一种一种半合成紫杉烷类化合物，其前体物从紫杉树针叶中提取而获得，其作用机理与其它紫杉烷类药物相似。通过破坏对有丝分裂和间期细胞功能至关重要的微管网络起作用并引起细胞分裂和细胞死亡的抑制。该药与泼尼松(pre ...
达拉非尼 (dabrafenib)Tafinlar是一种BRAF抑制剂，对BRAF V600E、BRAF V600K、BRAF V600D的IC50分别为0.65nM、0.5nM、1.84nM，对野生型BRAF和CRAF的IC50分别为3.2nM、5.0nM。使用该药前需检测BRAF V600E突变，该药不用于BRAF野生型黑色素瘤。 【体 ...
达拉菲尼 是靶向治疗药，是针对BRAF变异的Kinase抑制剂。TAFINLAR是一种激酶抑制剂适用于有不能切除或转移黑色素瘤与用FDA-批准测试检测BRAFV600E突变患者的治疗。TAFINLAR不适用于有野生型BRAF黑色素瘤患者的治疗。根据临床数据显示，达拉菲尼能够明显改善 ...
卡博替尼 （Cabozantinib）是一种小分子多靶点TKI，可靶向MET、VEGFR2、RET、ROS1、AXL、KIT等多个基因，而这些基因改变与肺癌的发生密切相关。RET基因位于10号染色体的长臂上，编码一个受体酪氨酸激酶。在正常的神经元、交感神经和副交感神经节、甲状 ...
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