来那替尼是一种口服、不可逆的酪氨酸激酶抑制剂,可阻断HER4、HER2和EGFR的信号通路,于2017年批准上市用于已接受曲妥珠单抗标准辅助治疗的早期HER2阳性乳腺癌的延长辅助治疗。 本部分安全性数据来自ExteNET研究,1408例已接受曲妥珠单抗标准辅助治疗的 ...
达克替尼 /多泽润(VIZIMPRO)是一种第二代、不可逆、表皮生长因子(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI),达克替尼是一种泛HER抑制剂,而且入脑效果较好。其靶点不仅有EGFR(HER1),而且还有HER2和HER4,也可能因为可以抑制多个HER家族的蛋白,所以展示出较 ...
达克替尼 /多泽润(VIZIMPRO)是一种有效的,不可逆的泛ErbB抑制剂,最有效作用于EGFR,无细胞试验中IC50为6 nM,高效作用于携带EGFR或ERBB2突变型(耐Gefitinib)和携带EGFR T790M突变型的NSCLC。 患者随机分组,每次口服45mg 达克替尼 或250mg吉非替 ...
奥拉帕利 获批用于BRCA突变晚期卵巢癌一线维持治疗,成为首个在中国获批的卵巢癌一线维持疗法的PARP抑制剂。 此次获批是基于关键性III期临床试验SOLO-1研究的阳性结果。研究结果显示,与安慰剂组相比,奥拉帕利作为一线维持治疗,将接受含铂化疗后达到完 ...
达雷木单抗 (DARATUMUMAB)是一种全人源IgG1κ单克隆抗体,以高亲和力的方式特异性识别多发性骨髓瘤(Multiple myeloma,MM)恶性浆细胞上高表达的CD38,直接诱导癌细胞调亡,还能通过抗体依赖性细胞介导的细胞毒性(ADCC)、补体依赖性细胞毒性(CDC)及抗体 ...
帕纳替尼 是一种激酶抑制剂,适用于治疗既往接受过酪氨酸激酶抑制剂治疗后耐药或不耐受的慢性期、加速期或急变期的慢性粒细胞白血病(CML);或既往接受过酪氨酸激酶抑制剂治疗后耐药或不耐受的费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL)。 帕纳替尼的 ...
达雷木单抗 (DARATUMUMAB)是用于治疗多发性骨髓瘤的单克隆抗体药物。有别于传统的靶向药物,它是首个能直接针对多发性骨髓瘤细胞上CD38蛋白的单克隆抗体(monoclonal antibody)抗体药物治疗。作为革命性的多发性骨髓瘤治疗药物,上市前的达雷木单抗也 ...
乐卫玛 治疗分化型甲状腺癌(DTC)的新适应症申请已被中国国家药品监督管理局(NMPA)受理。这是继2018年9月获批一线治疗肝细胞癌(HCC)适应症之后,该药在中国申请的第二个适应症。 此次申请,主要基于全球性SELECT研究(Study 303)的数据。该研究在放射 ...
维奈克拉 /维那托克(VENETOCLAX)是BCL-2(一种抗凋亡蛋白)的选择性和口服生物小分子抑制剂。曾证实在CLL细胞中有BCL-2的过表达,其介导肿瘤细胞生存和辅助抵抗化疗。Venclexta(Venetoclax)維奈托克通过与BCL-2蛋白直接结合,辅助恢复凋亡过程,取代促 ...
维奈克拉 /维那托克(VENETOCLAX)是一款全世界首创的选择性靶向BCL-2蛋白的药物。该药物上市以来,我们常听到的中文名字分别是:维奈托克、维奈克拉、维纳妥拉等,对应的英文名字分别是︰VENCLEXTA、VENETOCLAX和VENCLYXTO。那为什么会有这么多不同的叫 ...
瑞格非尼 是一种口服多激酶抑制剂,能够有效阻断参与肿瘤血管生成(VEGFR-1、2、3,TIE2)、肿瘤发生(KIT、RET、RAF-1、BRAF)、肿瘤转移(VEGFR3、PDGFR、FGFR)、肿瘤免疫(CSF1R)的多个蛋白激酶。 一口气对付12个靶点,称它是万能靶向药一点都不为 ...
色瑞替尼 /塞瑞替尼(CERITINIB)是一种激酶抑制剂。在或生化或细胞学分析鉴定在临床相关浓度色瑞替尼抑制的靶点包括ALK,胰岛素-样生长因子受体(IGF-1R),胰岛素受体(InsR),和ROS1。这些之中,色瑞替尼对ALK最具活性。色瑞替尼抑制ALK的自身磷酸化,ALK ...
色瑞替尼 /塞瑞替尼(CERITINIB)是一种激酶抑制剂,适用为对克唑替尼[crizotinib]治疗后已进展或不能耐受的间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性转移非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。脑转移是ALK阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者死亡的主要原因。II期多中心非盲临床研 ...
劳拉替尼 /洛拉替尼(LORLATINIB)是一种激酶抑制剂,在体外对ALK和ROS1以及TYK1、FER、FPS、TRKA、TRKB、TRKC、FAK、FAK2和ACK具有活性。洛拉替尼在体外表现出对多种ALK酶突变形式的活性,包括在crizotinib和其他ALK抑制剂疾病进展时在肿瘤中检测到的一 ...
劳拉替尼 /洛拉替尼(LORLATINIB)是ALK和ROS1双靶点抑制剂,具有强效的抗肿瘤作用,不仅能克服一代、二代ALK抑制剂产生的G1202R耐药突变,同时对血-脑屏障有很好的通透性。因此,对于ALK抑制剂耐药和中枢神经系统转移的晚期非小细胞肺癌患者是十分合适的 ...
美罗华 /利妥昔单抗(RITUXAN)适用于复发或耐药的滤泡性中央型淋巴瘤(国际工作分类B、C和D亚型的B细胞非霍奇金淋巴瘤)的治疗。先前未经治疗的CD20阳性III-IV期滤泡性非霍奇金淋巴瘤,患者应与标准CVP化疗(环磷酰胺、长春新碱和强的松)8个周期联合治 ...
美罗华 /利妥昔单抗(RITUXAN)是一种人鼠嵌合性单克隆抗体,能特异性地与跨膜抗原CD20结合。CD20抗原位于前B和成熟B淋巴细胞的表面,而造血干细胞、前前B细胞、正常浆细胞或其它正常组织不表达CD20。95%以上的B细胞性非霍奇金淋巴瘤瘤细胞表达CD20。抗 ...
维奈克拉 是一种BH3拟态物,可选择性拮抗BCL2并诱导CLL细胞凋亡。 一项维奈克拉治疗伴del(17p)的复发/难治性CLL(R/R CLL)患者的II期临床试验数据,助力其在2016年获得美国FDA批准上市。 CLL14试验结果显示, 维奈克拉 联合Obinutuzumab的固定周 ...
尼达尼布 /维加特(NINTEDANIB)具有多个靶点,而且是三重抗血管生成的靶向药物,也就是可以在VEGFR(1-3)、FGFR(1-3)、PDGFR(α和β)三个靶点来抑制血管生成。该药可用于特发性肺纤维化的治疗,与多西他赛联合用于二线治疗非小细胞肺癌的治疗,无进 ...
色瑞替尼 是一款针对ALK的肺癌靶向药物,已经于2014年获得FDA批准上市,其靶点也包括ROS1、IGF-1R等。因色瑞替尼对ALK通路自身磷酸化以及下游STAT3具有的作用,该药物可作为第二代ALK抑制剂。 对于克唑替尼治疗失败的晚期ALK重排非小细胞肺癌(NSCLC)患 ...
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