莱特莫韦 (letermovir)Prevymis是一种每日一次的片剂或静脉注射疗法。莱特莫韦是一种新型非核苷巨细胞病毒抑制剂(3,4-二氢喹唑啉),通过特异性靶向病毒终止酶复合物来抑制病毒复制。它与非同类药物不易存在交叉耐药性。莱特莫韦对巨细胞病毒耐DNA聚合 ...
安立生坦 首次于2007年在美国获批上市,2011年在我国获批上市。FDA批准用于治疗Ⅱ级或Ⅲ级症状的肺动脉高压(PAH,WHO分组1),以改善患者运动能力和延缓临床恶化。 在393例PAH患者中进行了两项(ARIES-1,ARIES-2)为期12周,随机,双盲,安慰剂对 ...
吉妥珠单抗 /吉妥单抗(MYLOTARG)用于治疗成人新诊断的CD33阳性急性髓细胞性白血病(AML),并用于治疗复发性或难治性CD33阳性成人和2岁以上儿科患者的AML。吉妥珠单抗可与柔红霉素和阿糖胞苷联合用于新诊断的AML成人,或作为某些成人和儿科患者的独立治 ...
奥拉帕尼 是FDA批准的第一个PARP抑制剂。2014年,其被批准用于BRCA突变的进展期卵巢癌患者。美国食品药品监督管理局(FDA)批准了奥拉帕尼应用于上皮卵巢癌、输卵管癌、原发腹膜癌应用铂类为基础化疗后,疗效评价为CR或PR患者的维持治疗。这次批准的不 ...
泰瑞沙 (奥沙替尼)作为第三代EGFR-TKI,可以抑制EGFR敏感突变和EGFR T790M耐药突变,并具有抗中枢神经系统转移的临床活性。泰瑞沙40毫克和80毫克每日一次口服片剂已在超过60多个国家被批准用于EGFR T790M突变阳性的晚期非小细胞肺癌患者,包括中国、 ...
布格替尼 最早于2017年获FDA批准加速上市,用于治疗在克唑替尼治疗后病情出现进展或不耐受的ALK阳性NSCLC患者。2022年3月,布格替尼正式获得国家药监局(NMPA)批准,单药适用于间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的 ...
劳拉替尼 是ALK和ROS1双靶点抑制剂,具有强效的抗肿瘤作用,不仅能克服一代、二代ALK抑制剂产生的G1202R耐药突变,同时对血-脑屏障有很好的通透性。因此,对于ALK抑制剂耐药和中枢神经系统转移的晚期非小细胞肺癌患者是十分合适的。 作为第三代ALK ...
吉利德三代又称为 吉三代 、伊柯鲁沙,商品名为Epclusa,是索非布韦Sofosbuvir与维帕他韦Velpatasvir的复合制剂,适用于全部6种基因型丙肝患者的治疗。 吉三代(伊柯鲁沙)注意事项: 1.怀孕者:伊柯鲁沙与利巴韦林联用在怀孕者中为禁忌,也不适 ...
艾代拉里斯 (ZYDELIG/IDELALISIB)是PI3Kδ抑制剂,抑制BCR信号通路以及CXCR4、CXCR5信号,诱导B细胞凋亡,抑制B细胞增殖。适用于复发型慢性淋巴细胞白血病、复发型滤泡性B细胞非霍奇金淋巴瘤、复发型小淋巴细胞白血病。 Ⅰ期临床试验纳入54例复发性 ...
艾代拉里斯 (ZYDELIG/IDELALISIB)是一种PI3Kδ激酶抑制剂,该激酶在正常B细胞和恶性B细胞中均有表达。Idelalisib诱导细胞凋亡,抑制恶性B细胞和原发癌细胞的增殖。Idelalisib抑制几个细胞信号通路,包括B细胞受体信号(BCR)、CXCR4和CXCR5信号,这些信 ...
吉列替尼 /吉瑞替尼(GILTERITINIB)是一种激酶抑制剂,可以抑制多种受体酪氨酸激酶,包括FMS样酪氨酸激酶3(FLT3)的小分子,另外Xospata还显示出可以抑制外源表达FLT3的细胞(包括FLT3-ITD,酪氨酸激酶结构域突变(TKD)FLT3-D835Y和FLT3-ITD-D835Y)抑 ...
吉列替尼 /吉瑞替尼(GILTERITINIB)能够对携带FLT3-ITD基因变异和FLT3酪氨酸激酶蛋白域基因变异的FLT3产生抑制作用。这两种常见的FLT3基因变异出现在大约三分之一的AML患者中。而且,Xospata还能够在AML细胞系中抑制AXL受体的活性。 细胞试验显示, ...
肺癌是导致癌症死亡的主要类型,约占癌症死亡人数的四分之一以上。其中,约85%的肺癌是非小细胞肺癌(NSCLC),包括腺癌、鳞状细胞癌和大细胞肺癌,通常被诊断时已经为局部晚期或有远处转移。靶向药奥希替尼(泰瑞沙)获得国家药监局批准,作为EGFR突变 ...
托法替布和 巴瑞替尼 是JAK抑制剂的两大核心成员,已被多个国家及地区广泛应用于类风湿关节炎的治疗,对于甲氨蝶呤和生物制剂等改善病情抗风湿药(DMARDs)应答不佳的RA患者,托法替布和巴瑞替尼同为JAK抑制剂,患者改如何进行选择呢? 一项真实世界 ...
曲贝替定 /他比特定(YONDELIS)与DNA小沟中的鸟嘌呤结合,形成复合物并导致其螺旋弯折为大沟,这一结合会诱发DNA一系列激活反应,影响多个转录因素,DNA修复途径,从而干扰细胞周期,导致细胞死亡。用于蒽环类药物治疗后的不可切除的晚期脂肪肉瘤及平滑 ...
曲贝替定 /他比特定(YONDELIS)作用机制比较独特。与紫杉醇以及艾日布林抑制微管的作用机制不同,曲贝替定能够通过结合DNA来阻止细胞分裂:两个稠合的四氢异喹啉环能够与DNA小沟的特定序列产生相互作用并与之产生共价结合,使DNA的双螺旋产生异常,并干 ...
博舒替尼 作为二代药物,于2012年首次批准用于既往TKI耐药后的CML患者的治疗。在二线中,研究结果显示:博舒替尼治疗伊马替尼耐药的CML患者,24周的细胞遗传学疗效率(MCyR)是40.1%,对于既往接受过多种TKI治疗的CML患者进行博舒替尼挽救治疗的有效率 ...
维奈托克 主要作用是通过抑制BCL-2,来诱导肿瘤细胞凋亡。前期的临床研究数据表明,阿扎胞苷联合维奈克拉的方案比起传统化疗能显著提高老年AML患者的治疗反应率,并且改善长期预后。 Venetoclax在过表达BCL-2的肿瘤细胞中具有细胞毒活性。可以选择性抑制 ...
来那度胺 /雷利度胺(LENALIDOMIDE)是沙利度胺的类似物,作用机制尚未完全阐明,已知包括抗肿瘤、抗血管生成、促红细胞生成和免疫调节等特性。来那度胺可抑制某些造血系统肿瘤细胞(包括多发性骨髓瘤浆细胞和存在5号染色体缺失的肿瘤细胞)的增殖,提高T细 ...
在非小细胞肺癌(NSCLC)患者中,约有5%与间变性淋巴瘤激酶(ALK)有关。ALK激活之后导致下游信号通路被激活,进而引发肿瘤的形成。ALK抑制剂可通过有效抑制ALK的活性,达到抑制肿瘤生长的目的。 布加替尼 (Brigatinib),又名布吉替尼、布格替尼,是酪 ...
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