厄布利塞 是一种口服PI3Kδ选择性抑制剂，值得注意的是，Umbralisib还可对酪蛋白激酶1ε（CK1ε）产生抑制作用，而CK1ε的信号转导可能介导和增强该类药物常见的自身免疫性毒性。在R/R淋巴瘤受试者中进行的I期研究初步探索了Umbralisib的广泛活性。根据17例 ...
来那度胺 是新一代免疫调节剂类抗肿瘤药物，来那度胺与地塞米松合用，可用来治疗过往接受过至少一种疗法的多发性骨髓瘤的成年患者。来那度胺具有直接的抗肿瘤活性，可以抑制血管生成和调节免疫，对多种血液病和实体恶性肿瘤都有作用。2013年，美国批准 ...
恩诺单抗 (PADCEV/ENFORTUMAB)是一种首创的抗体药物偶联物，靶向在尿路上皮癌中高度表达的一种细胞表面蛋白。该药由靶向连接蛋白-4(Nectin-4)的人IgG1单克隆抗体enfortumab与细胞毒制剂MMAE(monomethyl auristatin E，单甲基奥瑞他汀E，一种微管破坏剂) ...
Pemigatinib（ 培米替尼 ）是一种针对FGFR1、2和3靶点的选择性强效口服抑制剂，已在FIGHT-202中的FGFR2重排/融合的胆管癌患者中显示出有效性和安全性。2020年4月，美国FDA批准培米替尼治疗既往接受过治疗的成人晚期/转移性或不可切除的FGFR2基因融合/重 ...
恩诺单抗 (PADCEV/ENFORTUMAB)是全球首个获批治疗UC的ADC药物，也是首个获批用于先前接受过含铂化疗和一种PD-1或PD-L1抑制剂的局部晚期或转移性UC患者的药物。此前，FDA已授予Padcev治疗上述UC患者的突破性药物资格。Padcev是一种首创的（first-in-clas ...
胆管癌是在将消化液从肝脏运送到胆囊和小肠的细长胆管里发生的一种罕见癌症。在诊断时，大多数胆管癌患者已经为晚期，这意味着他们无法接受手术治疗。对于这些患者，化疗组合药物已成为标准的初始治疗方法。约9％至14％的胆管癌患者的肿瘤中发现了纤维细 ...
赛妥珠单抗 /戈沙妥珠单抗(TRODELVY)是一种抗体药物偶联物，由靶向Trop-2的抗体和拓扑异构酶抑制剂组成。该药物靶向Trop-2受体，该受体有助于癌症的生长，分裂和扩散，而拓扑异构酶抑制剂则可以对癌细胞产生毒性。全世界每10个乳腺癌患者中大约有2个诊 ...
米哚妥林 （Midostaurin）是一种广谱多激酶抑制剂，能够抑制FLT3、PKC,C-FOS,MAPK,PDGFR,CDK1,KIT,VEGFT等在细胞生长过程中的多种关键酶，干扰癌细胞的生长增殖。2017年获得美国FDA批准上市，用于治疗FLT3+的急性髓系白血病。成为25年来首款治疗急性髓 ...
达沙替尼 是一种针对BCR-ABL的高效的小分子多靶向的第二代酪氨酸激酶抑制剂。它最初是用来作为一种Src激酶家族（比如Fyn，Yes，Src，和Lyk）的抑制剂，但是它依然能够抑制BCR-ABL，Eph A2，血小板生长因子受体和c-Kit，而且，它能够与其他酪氨酸和丝氨 ...
赛妥珠单抗 /戈沙妥珠单抗(TRODELVY)作为一款靶向Trop-2的新型、首创的抗体偶联药物（ADC），曾被FDA授予加速批准权，优先审评权，突破性疗法资格认定和FDA药物评审快速通道。吉利德科学公司（Gilead Sciences）宣布，美国食品和药物管理局（FDA）已完 ...
布加替尼 是一种酪氨酸激酶抑制剂，在体外对多种激酶具有临床可达到的活性浓度，包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体(IGF-1R)、FLT-3以及EGFR缺失和点突变。目前获批治疗ALK阳性、有疾病进展或不耐受克唑替尼的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的患者。推 ...
伊匹木单抗 (YERVOY/PEMBROLIZUMAB)是一种重组人IgG1免疫球蛋白单克隆抗体，可与细胞毒性T淋巴细胞相关抗原4（CTLA-4）结合。CTLA-4是T细胞活化途径的下调因子。阻断CTLA-4可以增强T细胞的活化和增殖。在黑色素瘤中，伊匹木单抗可能间接介导针对肿瘤的T ...
布格替尼 (Brigatinib)是一种新型的ALK和EGFR双重抑制剂，可抑制ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变。2017年4月28日经美国FDA批准上市，用于对克唑替尼不耐受或用药后疾病进展的ALK阳性的转移性非小细胞肺癌患者。 推荐剂量为90 mg，每日1次，连用7 ...
伊匹木单抗 (YERVOY/PEMBROLIZUMAB)是一种重组人源化单克隆抗体，可与细胞毒性T淋巴细胞相关抗原-4（CTLA-4）结合。自从2011年3月25日美国FDA批准沃逸（3mg/kg）单药疗法用于无法手术切除或转移性黑色素瘤的治疗以来，全世界包括我国在内的50多个国家先 ...
科塞拉 是一种激酶抑制剂，在使用含铂/依托泊苷的方案或含拓扑替康的方案之前，可降低成年患者化疗引起的骨髓抑制的发生率广泛期小细胞肺癌的治疗方案。是第一种也是唯一获得FDA批准的疗法，有助于主动向接受化疗的广泛期小细胞肺癌患者提供多谱系骨髓保护。 ...
鲁比卡丁 /卢比卡丁(ZEPZELCA)是一种烷基化药物，可结合DNA小沟中的鸟嘌呤残基，形成加合物，并导致DNA螺旋向大沟弯曲。加合物的形成会触发一系列事件，这些事件可能会影响DNA结合蛋白（包括某些转录因子）和DNA修复途径的后续活性，从而导致细胞周期紊 ...
卡马替尼 作为一种口服的高选择性小分子MET抑制剂，于2020年5月6日被美国FDA批准上市。最重要的是，卡马替尼（Tabrecta、capmatinib、INC280）是FDA批准的针对局部晚期或转移性MET 14跳跃突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者的首款靶向药。 2020年美国 ...
MET基因突变发生于3%-4%的非小细胞癌（NSCLC）患者中，这些患者一般年龄较大，预后较差。MET基因突变既可以是驱动基因，又在导致其他驱动基因耐药方面扮演一个重要的角色。由于NSCLC的患者群体庞大，MET突变的患者数量也不容忽视。MET抑制剂 卡马替尼 ca ...
鲁比卡丁 /卢比卡丁(ZEPZELCA)属于一种烷基化药物，分子量为784.87克/摩尔，能够与DNA双螺旋结构上的小沟共价结合，形成加合物，影响DNA结合蛋白，包括某些转录因子和DNA修复的活性，从而导致细胞周期紊乱并最终导致细胞死亡。鲁比卡丁是一种选择性的转 ...
图卡替尼 (Tukysa，tucatinib)是HER2蛋白的口服TKI。在体外，该药物已被证明可抑制HER2和HER3的磷酸化，从而抑制下游MAPK和AKT信号传导以及细胞生长。该药物还在表达HER2的肿瘤细胞中显示出抗肿瘤活性。 2022年7月2日，公布了关键2期MOUNTAINEER试 ...
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