tofacitinib（ 托法替尼 ）作为一种JAK抑制剂，主要抑制JAK1、JAK3，对JAK2有轻度抑制。JAK是一个细胞内、非受体酪氨酸激酶家族，通过JAK-STAT通路传递细胞因子和生长因子产生的信号。细胞因子与其受体结合时，受体构象发生改变，与受体胞内部分结合的JA ...
培美替尼 /培米替尼(PEMIGATINIB)是一种针对FGFR亚型1/2/3的强效选择性口服抑制剂。2020年4月18日，FDA宣布Pemazyre（pemigatinib）获批上市，该药对携带FGFR2基因融合或其他重排类型的晚期经治胆管癌患者具有良好的临床效果。Pemazyre(pemigatinib）成 ...
MEK抑制剂 比美替尼 通过可逆地抑制MEK1和MEK2，阻断信号通路向下游传导，从而抑制肿瘤细胞增殖。比美替尼在体外细胞系试验和体内小鼠成瘤模型中均可抑制ERK磷酸化。同时，比美替尼还可抑制BRAF突变的人源性黑素瘤细胞系中MEK依赖性磷酸化，并降低细胞活 ...
培美替尼 /培米替尼(PEMIGATINIB)是一种针对FGFR亚型1/2/3的强效选择性口服抑制剂，是美国、日本、欧盟批准的第一款针对胆管癌的靶向疗法，该药可通过阻断肿瘤细胞中的FGFR2来阻止肿瘤细胞的生长和扩散。由于胆管癌是一种医疗需求严重未满足的毁灭性癌 ...
Binimetinib（ 比美替尼 ）是有丝分裂原激活的细胞外信号调节激酶1（MEK1）和细胞因子的可逆抑制剂MEK2活动。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶（ERK）的上游调节因子途径。在体外，比美替尼抑制细胞中的细胞外信号相关激酶（ERK）磷酸化免疫测定以及BRAF-突 ...
米托坦 /密妥坦(MITOTANE)是20世纪细胞抑制剂和杀虫剂。作为肿瘤药物，它的基本成分“是一种类固醇激素合成抑制剂和抑制细胞生长的抗肿瘤药物”。 肾上腺皮质癌（ACC）是一种发生于肾上腺皮质的恶性肿瘤，发生率很低，每年每百万人口中新发0.7~2.0 ...
抗癌药Entrectinib（Rozlytrek， 恩曲替尼 ，RXDX-101）上市，用于治疗成人和儿童患者神经营养原肌球蛋白受体激酶（NTRK）融合阳性、初始治疗后局部晚期或转移性实体肿瘤进展或无标准治疗方案的实体瘤患者，以及ROS1阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。 ...
新型抗癌药物entrectinib（ 恩曲替尼 ）其作用原理是具有中枢神经活性的口服酪氨酸激酶抑制剂，主要针对NTRK1/2/3,ROS1或ALK基因融合突变的肿瘤。恩曲替尼Rozlytrek（Entrectinib）是目前唯一临床证实具有活性、针对原发性和转移性中枢神经系统癌症的酪 ...
米托坦 /密妥坦(MITOTANE)结构与杀虫药DDT和DDD相似，可使肾上腺皮质萎缩和坏死。给予本品后可使体内肾上腺皮质激素及其代谢产物水平迅速下降，可用于肾上腺瘤或肾上腺增生引起的枯氏综合征。口服约40%由胃肠道吸收，其余60%以原型随粪便排出。每日5～1 ...
艾代拉里斯 (ZYDELIG/IDELALISIB)是一种PI3K激酶抑制剂。能给患者带来显著的临床获益，而且安全性较好，不良反应事件相对温和、可控。慢性淋巴细胞白血病（chronic lymphocytic leukemia，CLL）复发的患者，因对常用药物抵抗以及先前治疗所带来的毒副作 ...
美国FDA批准第三代ALK酪氨酸激酶抑制剂（TKI）Lorbrena（lorlatinib， 劳拉替尼 ）上市，用于治疗ALK阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。这些患者的特点是：接受crizotinib（克唑替尼）或者至少一种其它ALK抑制剂治疗后病情继续恶化；接受alectinib（ ...
艾代拉里斯 (ZYDELIG/IDELALISIB)是一种二线药物，用于治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)复发的患者。该药也被批准用于滤泡性B细胞非霍奇金淋巴瘤(FL)和复发性小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)的治疗，这两类患者既往至少接受两种系统性治疗。 这是一项非干预性、 ...
Zelboraf（ 威罗菲尼 ）于2011年8月获得FDA批准的用于治疗BRAF V600突变阳性，经手术不能切除或转移性黑色素瘤的药物。Cotellic是一种口服小分子MEK抑制剂，在人黑色素瘤中RAS-RAF-MEK-ERK通路处于激活状态，因此Cotellic可通过选择性阻断MEK蛋白活性抑 ...
劳拉替尼 （Lorlatinib，）是一种新型、可逆、强效小分子ALK和ROS1抑制剂，其对ALK已知的耐药突变均具有很强的抑制作用，因而被誉为第3代ALK抑制剂。与前代TKI相比，劳拉替尼更有效、更具选择性、更具穿透力。 劳拉替尼获批基于一项非随机、多剂量 ...
SWOG S1406试验评估了伊立替康和西妥昔单抗联合或不联合 维罗非尼 治疗BRAF V600E突变的转移性结直肠癌（CRC）患者（之前接受过1或2种治疗方案）的疗效。这项试验是首个CRC合作小组试验，来前瞻性地评估针对小患者亚群的分子生物标志物。值得注意的是， ...
莫博替尼 （Mobocertinib，TAK-788）是第二款获批用于EGFR外显子20插入（ex20ins）突变患者的靶向治疗药物，于2021年9月15日获得FDA的批准。莫博替尼属于EGFR/MET双特异性抗体，即这款药物能够同时用于抑制EGFR和MET这两类靶标（蛋白质），并用于特定癌症 ...
拉罗替尼 /拉克替尼(LAROTRECTINIB)拉罗替尼是一种口服TKI，可以在携带NTRK基因融合突变的多种实体肿瘤患者中抑制TRK。是FDA批准的首个TRK抑制剂，在109例患有各种TRK融合肿瘤的患者中达到了81％的客观缓解率！也就是说这款药对81的患者都是有效的，我 ...
阿那白滞素 (ANAKINRA)是一种重组IL-1β受体拮抗剂，经美国FDA批准用于治疗类风湿性关节炎和新生儿发病的多系统炎症性疾病，目前缺乏评估阿那白滞素治疗痛风疗效的随机对照试验，但有非对照试验支持其疗效。 ACTION是一项多中心、随机、双盲、平行组 ...
拉罗替尼 /拉克替尼(LAROTRECTINIB)被批准用于治疗携带NTRK基因融合的局部晚期或转移性实体瘤的成人和儿童患者。针对17种肿瘤，有效率高达75%！Larotroctinib是原肌球蛋白受体激酶（trks）trka、trkb和trkc.trka的抑制剂，trkb和trkc由基因ntrk1、ntrk2 ...
阿培利司 Alpelisib是一种选择性磷脂酰肌醇3-激酶α（PI3Kα）抑制剂，用于HR+/HER2-携带PIK3CA突变的晚期转移性乳腺癌患者的治疗。阿培利司临床前数据显示，该药物对于PI3Kα的抑制活性是其他PI3K亚型的50倍；表现出很好的耐药性；PIK3CA突变是阿培利 ...
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