莫博替尼 (MOBOCERTINIB/TAK-788)用于治疗携带EGFR 20号外显子插入突变并且接受铂类药物化疗后疾病进展的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。这是FDA批准的首个针对EGFR Exon20插入突变的口服疗法。该项适应症的批准是基于在美国临床肿瘤 ...
莫博替尼 (MOBOCERTINIB/TAK-788)旨在与EGFR中的半胱氨酸797形成共价相互作用。与可逆结合机制相比，因为只有少数激酶在等效位置具有半胱氨酸，这种不可逆结合机制具有持久的EGFR激酶活性抑制，较好的选择性。外显子20中的氨基酸插入导致C螺旋转变为EGF ...
帕博西尼 是一种能选择性抑制细胞周期蛋白依赖激酶4和6(CDK4/6)，恢复细胞周期调控，阻止肿瘤细胞增殖的口服靶向性药物。在许多国家，帕博西尼已被批准用于治疗晚期乳腺癌。这种药物属于CDK4/6抑制剂的一种，这种药物能够破坏癌细胞的增殖。帕博西尼是 ...
凡德他尼 是一种合成的苯胺喹唑啉化合物，为口服的小分子多靶点酪酸激酶抑制剂(TKI)，可同时作用于肿瘤细胞EGFR、VEGFR和RET酪氨酸激酶。 LURET是一项 凡德他尼 治疗RET融合NSCLC的Ⅱ期临床试验，共纳入19例日本RET融合肺腺癌患者，其中1例3B期，18例IV ...
阿那白滞素 (ANAKINRA)一种重组IL-1β受体拮抗剂，经美国FDA批准用于治疗类风湿性关节炎和新生儿发病的多系统炎症性疾病。迄今为止，缺乏评估阿那白滞素治疗痛风疗效的随机对照试验，但有非对照试验支持其疗效。实际上，与Canakinumab相比，Anakinra是 ...
2012年，美国FDA批准 卡博替尼 胶囊用于治疗甲状腺髓样癌，2017年批准了卡博替尼片剂用于一线治疗晚期肾细胞癌（RCC）。此外卡博替尼在前列腺癌、非小细胞肺癌、肝癌、肉瘤、骨转移、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多个肿瘤上显示出显著疗效。 【适应症】 ...
阿那白滞素 (ANAKINRA)本质上是一种IL-1抑制剂可改善重症COVID-19（coronavirus disease 2019,2019年冠状病毒病）患者的呼吸功能。已被美国食品药品监督管理局（FDA）和欧洲药品管理局（EMA）批准用于治疗类风湿关节炎、斯蒂尔病和回归热。它通过阻断促 ...
尼鲁米特 (NILUTAMIDE)是一种非甾体抗雄激素类药物，结构和药理作用与氟他胺相似,但它仅与雄激素受体结合,从而阻断雄激素与受体的结合而发挥作用。它没有其他激素或抗激素的作用,是一种活性化合物,不似氟他胺,不首先被代谢。尼鲁米特最初的研究是与睾丸切除 ...
雷莫卢单抗 (RAMUCIRUMAB/CYRAMZA)是一种静脉注射的全人源性IgG1单克隆抗体，源自噬菌体展示技术。雷莫芦单抗可抑制血管生成,它以高亲和力结合到细胞外结构域的末端，诱导空间重叠和受体构象的改变，最终阻止配体与VEGFR-2结合，从而抑制下游信号传导。 ...
维奈克拉是全球首个具有高亲和性靶向肿瘤细胞凋亡独特作用机制的口服bcl-2抑制剂。已证实AML细胞中bcl-2过表达，它介导肿瘤细胞存活，并与化疗药物的耐药性相关。 维奈克拉 通过直接与bcl-2蛋白结合，取代并释放促凋亡蛋白Bim、BAX等，释放的游离促凋亡 ...
阿伐普替尼 是Blueprint Medicines开发的一款强效、高选择性KIT和PDGFRA突变激酶抑制剂，可通过直接与导致突变KIT和PDGFRA信号传导的活性激酶构象结合，进而起到肿瘤抑制作用。与已批准的多激酶抑制剂相比，avapritinib对KIT和PDGFRA的选择性明显高于其他激 ...
雷莫卢单抗 (RAMUCIRUMAB/CYRAMZA)为一种人类IgG1单克隆抗体，可以特异性结合血管内皮生长因子受体2（VEGFR-2），阻断VEGFR配体、VEGF-A、VEGF-C和VEGF-D的结合，以此抑制配体刺激的VEGFR-2活化，抑制配体诱导的内皮细胞增殖和迁移，从而抑制肿瘤血管生 ...
乌帕替尼 是一种口服、每日一次的、选择性、可逆性JAK抑制剂，开发用于治疗多种免疫介导的炎症性疾病。乌帕替尼于2019年首次获得批准，目前已被批准用于胃肠病、皮肤病、风湿病领域的4个治疗适应症。在医学界引起了不小的轰动。 “类风湿关节炎的治疗有 ...
阿那莫林 是一种新型、口服、选择性胃饥饿素（ghrelin）受体激动剂。胃饥饿素是一种主要由胃分泌的内源性肽，与其受体结合后，刺激多种途径对体重、肌肉质量、食欲和代谢进行正调节。通过模拟胃肠道分泌出的胃饥饿素，阿那莫林可以改善癌症恶病质患者体 ...
骨髓增生异常综合征（MDS）是一种罕见的血癌，它会逐渐影响骨髓产生正常血细胞的能力。并可能导致虚弱、频繁感染、贫血和疲乏等症状。在某些情况下，MDS将进展为急性髓系白血病（AML）。根据骨髓成分、血细胞计数和染色体改变，MDS从极低至极高风险有不 ...
Scemblix 是首个作为STAMP抑制剂治疗CML的药物，专门靶向ABL肉豆蔻酰口袋起作用。这种全新的作用机制可能有助于解决先前接受过两种或多种TKI治疗的CML患者的耐药难题和BCR:ABL1缺陷基因的突变，该基因已被证实与白血病细胞过度分化有关。 CHMP(欧洲药品 ...
Inclisiran 是一种siRNA，能促进PCSK9的mRNA降解，从而特异性沉默PCSK9基因表达，降低PCSK9水平，减少LDL受体降解，增强肝细胞对LDL的清除能力，以达到降低LDL-C的目的。 016年美国心脏学会（AHA）科学年会和2017年欧洲心脏病学会（ESC）年会上分别发布 ...
Enhertu （DS-8201）是由阿斯利康和第一三共联合开发的靶向HER2的一种新型抗体偶联药物（ADC），由抗HER2的人源抗体和Ⅰ型拓扑异构酶抑制剂偶联而成。 临床研究结果证实，Enhertu显著延长了HER2阳性晚期乳癌腺癌患者的无进展生存期，DB03研究中Enhert ...
Vabysmo 是首个获批用于眼部的双特异性抗体，同时阻断Ang-2和VEGF-A两种通路，在阻断VEGF信号有效控制新生血管形成的同时，也能抑制Ang-2信号来改善血管稳定性和减轻视网膜炎症。与单纯anti-VEGF疗法相比，可以减少眼部注射给药频率。 Vabysmo是FDA批准 ...
odevixibat 是一种每日口服一次、非全身性回肠胆汁酸转运体（IBAT)抑制剂，由Albireo公司生产。2021年7月16日，BYLVAY获得欧洲药品管理局（EMA）批准，用于治疗6个月及以上的进行性家族性肝内胆汁淤积症（PFIC)患者。2021年7月20日获得美国FDA批准，用于3个 ...
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