达拉菲尼 /达拉非尼(DABRAFENIB)是一种有些突变形式BRAF激酶的抑制剂。对BRAF V600e和BRAF V600e酶分别有体外IC50值0.65,0.5和1.84 nM.Dabrafenib还抑制野生型BRAF和CRAF激酶有IC50值分别为3.2和5.0nM，和其他激酶例如SIK1NEK11，和LIMK1在更高浓度。在 ...
皮肤疣由人乳头瘤病毒（HPV）所致，多数可自发或经治疗后消退，但顽固或复发者也不少见。难治性疣、多发性疣或巨大型疣最常见于免疫低下的患者，治疗困难，有病例系列研究表明皮损内注射西多福韦治疗难治性疣有效。有研究者回顾性分析了皮损内注射 西多 ...
恩曲替尼 (ROZLYTREK/ENTRECTINIB)是一种具有中枢神经系统活性的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），能够穿过血脑屏障，是已被证明针对原发性和转移性脑疾病具有疗效的TRK/ROS1抑制剂，可以阻断ROS1和NTRK激酶活性，并可能导致ROS1或NTRK基因融合的癌细胞死亡， ...
波齐替尼 是一种新型的口服EGFR-TKI，能不可逆地阻断EGFR以及HER2和HER4的信号通路，从而抑制过度表达这些受体的肿瘤细胞的增殖。EGFR家族受体的突变或过表达/扩增已经与许多不同的癌症相关，包括NSCLC、乳腺癌和胃癌。 在一项II期试验中，进一步探 ...
恩曲替尼 (ROZLYTREK/ENTRECTINIB)恩曲替尼是一种兼顾ROS1和NTRK的抑制剂，临床前研究中显示出高颅内浓度，在透脑性上具有独到的优势。在本次公布的中国亚组研究结果中，恩曲替尼在治疗ROS1阳性伴有脑转移NSCLC患者的中位PFS达13.6个月，远长于第一代RO ...
2019年4月19日，FDA批准PD-1抗体Keytruda联合 阿西替尼 一线用于晚期肾细胞癌患者。PD-1抗体Keytruda联合阿西替尼一线用于晚期肾细胞癌这一新疗法的获批，对广大肾癌患者来说是一个喜讯，这一新的联合用药方式能大幅度提高有效率，让更多的患者获益。 ...
相关研究表明BRAF抑制剂 达拉非尼 对BRAF V600E突变的低级别胶质瘤和高级别胶质瘤具有一定的抗肿瘤活性。同时研究发现，达拉非尼联合曲美替尼对携带BRAF V600E突变的黑色素瘤、非小细胞肺癌以及未分化甲状腺癌均显示出良好的治疗效果。 胶质瘤是最常 ...
厄达替尼 (BALVERSA/ERDAFITINIB)是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，靶点有FGFR1-4、RET、CSF1R、PDGFRA/B、FLT4、KIT和VEGFR2。厄达替尼导致的高磷血症来自其对FGFR信号通路的持续抑制。美国FDA批准口服小分子泛FGFR抑制剂厄达替尼，用于治疗携带FGFR2/3 ...
鲁比卡丁 的活性药物成分为lurbinectedin，是一种RNA聚合酶II的抑制剂，能够选择性地抑制多种肿瘤所依赖的致癌基因转录过程，并能抑制肿瘤相关巨噬细胞的转录过程，以及下调对肿瘤生长至关重要的细胞因子的产生。 2020年6月，根据B-005（NCT02454972）II ...
哌柏西利 是全球范围内第一个被批准用于治疗晚期激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性局部晚期或转移性乳腺癌的一种CDK4/6靶向抑制剂。CDK4/6是细胞周期的关键调控因子，能够与周期蛋白结合形成复合体，在细胞周期的运行和有序转化过程 ...
厄达替尼 (BALVERSA/ERDAFITINIB)用于治疗携带FGFR2/3突变或融合，在铂类化疗期间或化疗后（包括在新辅助化疗或辅助化疗一年内）出现疾病进展的局部晚期或转移性尿路上皮癌成人患者。 厄达替尼 警告和注意事项： 眼部疾病：厄达替尼可导致中心 ...
塞尔帕替尼 /赛普替尼(RETEVMO)和普雷西替尼（Pralsetinib，BLU-667）已于2020年批准用于一线治疗晚期RET融合阳性非小细胞肺癌成人患者。同时，RET融合也是奥希替尼的耐药机制之一，比例约5%。 临床结果：11例EGFR突变晚期NSCLC纳入研究，中位年龄6 ...
帕博西尼 （Palbociclib）是治疗晚期乳腺癌的药品，帕博西尼（palbociclib，又译为：帕博西林）是全球首个细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）4/6抑制剂。因优秀疗效及安全性，帕博西尼至今已在全球80多个国家和地区获批上市，在中国是第87个获准上市的国家 ...
塞尔帕替尼 /赛普替尼(RETEVMO)作为一种高度选择性和有效的口服研究药物，目前已经获FDA批准用于治疗RET激酶异常突变的癌症患者，且呈现出了令人比较满意的治疗效果。根据LIBRETTO-001试验（NCT03157128）在虚拟2021年ASCO年会上公布的结果，在RET融合 ...
泊洛妥珠单抗 是一流的抗CD79b抗体药物偶联物（ADC）。CD79b蛋白在大多数B细胞中特异性表达，B细胞是一种影响某些类型非霍奇金淋巴瘤(NHL)的免疫细胞，使其成为开发新疗法的一个有希望的靶点。泊洛妥珠单抗与CD79b等癌细胞结合并通过输送抗癌剂杀死这些B细胞 ...
造血干细胞和大多数祖细胞表达血小板生成素受体（c-MPL）。 罗米司亭 （romiplostim）是一种c-MPL激动剂，可刺激内源性血小板生成素的产生，并促进骨髓中巨核细胞的增殖和分化。 研究（NCT02094417）是一项开放标签、2期研随机研究，包括随机、平行、剂 ...
阿培利司 /阿博利布(PIQRAY)是一种激酶抑制剂，与氟维司群联用治疗经一种内分泌为基础的方案治疗期间或治疗后病情进展的，合并激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性、PIK3CA突变的晚期或转移性男性或绝经后女性乳腺癌。 影响PIK3CA ...
2020年底，美国FDA批准 奥西替尼 （Tagrisso）用于EGFR外显子19号缺失或外显子21号L858R突变非小细胞肺癌患者肿瘤切除后的辅助治疗。奥西替尼是第三代EGFR-TKI，可抑制EGFR敏感突变和EGFR T790M耐药突变的肺癌细胞。奥西替尼先后创造了两个历史记录：① ...
阿培利司 /阿博利布(PIQRAY)是一种α特异性PI3K激酶抑制剂，于2019年5月获得美国批准、2020年7月获得欧盟批准，用于治疗绝经后女性和男性乳腺癌患者，具体为：接受内分泌疗法治疗后病情进展、携带PIK3CA突变、HR+/HER2-局部晚期或转移性乳腺癌患者。阿 ...
劳拉替尼 /洛拉替尼(LORLATINIB)是一种选择性的第三代ALK/ROS1 TKI，用于治疗ALK阳性转移性NSCLC，与克唑替尼和第二代ALK TKIs相比，劳拉替尼对已知的ALK耐药突变的覆盖面更广，并且具有良好的中枢神经系统渗透性。 在一项全球1/2期研究（NCT019708 ...
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