伏立康唑 是一种广谱的三唑类抗真菌药,适用于治疗成人和2岁及2岁以上儿童患者的下列真菌感染; 1、治疗侵袭性曲霉病。 2、非中性粒细胞减少患者的念珠菌血症。 3、对氟康唑耐药的念珠菌引起的严重侵袭性感染(包括克柔念珠菌)。 4、 ...
阿泊替尼 是一款高特异性KIT和PDGFRα突变激酶抑制剂,阿泊替尼是用于治疗胃肠道间质瘤的Ⅰ型激酶构象抑制剂,可直接与KIT和PDGFRα突变导致下游信号传导激活的活跃性激酶构象结合。Avapritinib已被证实了其对胃肠道间质瘤中KIT和PDGFRα突变的广泛抑制 ...
他泽司他 Tazverik(tazemetostat)的作用机理 1.Tazemetostat是甲基转移酶EZH2和一些EZH2功能获得性突变的抑制剂,包括Y646X,A682G和A692V。Tazemetostat还以392 nM的一半最大抑制浓度(IC50)抑制EZH1,约为抑制EZH2的IC50的36倍。 2.EZH2最 ...
2021年世界肺癌会议期间,研究人员公布了2期LIBRETTO-321试验(NCT04280081)的结果,结果显示,使用 塞尔帕替尼 (Selpercatinib,Retevmo)治疗晚期RET融合阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者疗效持久,且安全状况可控。在中心实验室确认RET融合状态(PAS)的 ...
奥沙利铂(Oxaliplatin)为第三代铂类抗癌药,为二氨环己烷的铂类化合物。奥沙利铂的作用机制虽然尚未完全清楚,但已有研究表明,奥沙利铂通过产生水化衍生物作用于DNA,形成链内和链间交联,从而抑制DNA的合成,产生细胞毒作用和抗肿瘤活性。奥沙利铂在 ...
阿西替尼 / 阿昔替尼 (AXITINIB)(一种靶向血管内皮生长因子受体的小分子酪氨酸激酶抑制剂)靶向阿尔兹海默症的促血管生成通路,显著减少了脑血管新生,恢复了血脑屏障完整性,减少了β淀粉样蛋白沉积,有效恢复了阿尔茨海默病小鼠的记忆和认知能力。因 ...
阿西替尼 / 阿昔替尼 (AXITINIB)是一种口服的、作用于血管内皮生长因子受体(VEGFR)1、2、3的强效和高选择性酪氨酸激酶抑制剂,相比于索坦、索拉非尼、帕唑帕尼等药物特异性更强,能够抑制肿瘤生长、血管新生和肿瘤进展。 这是一项随机、开放、多中 ...
阿维鲁单抗 此前已获批用于接受一线含铂化疗后病情没有进展的局部晚期或转移性UC成人患者的一线维持治疗。阿维鲁单抗Bavencio是一个程序化死亡配体-1(PD-L1)阻断抗体,PD-L1可能被表达在肿瘤细胞和肿瘤浸润免疫细胞上,可能对肿瘤微环境中抗肿瘤免疫反 ...
舒尼替尼 / 索坦 (SUNITINIB)维持治疗是安全有效的,可改善广泛期小细胞肺癌(SCLC)无进展生存期(PFS)。《临床肿瘤学杂志》于3月2日在线公布了这一研究结果。 癌症和白血病工作B组30504试验是一项随机、安慰剂对照的II期研究,旨在评估SCLC化疗 ...
Pemigatinib( 培美替尼 )是一种针对FGFR亚型1/2/3的强效选择性口服抑制剂,是美国、日本、欧盟批准的第一款针对胆管癌的靶向疗法,该药可通过阻断肿瘤细胞中的FGFR2来阻止肿瘤细胞的生长和扩散。由于胆管癌是一种医疗需求严重未满足的毁灭性癌症,Pema ...
舒尼替尼 / 索坦 (SUNITINIB)是一种口服多激酶抑制剂,2006年在美国获批用于治疗晚期肾细胞癌。目前已在119个国家获得了批准,而且是美国获批用于治疗晚期肾细胞癌的口服药物中处方量最大的药物。全世界范围内根据索坦批准的适应症晚期肾细胞癌、对伊马 ...
卡马替尼 Capmatinib是一种口服、强效、选择性MET抑制剂,可以抑制由肝细胞生长因子结合或MET扩增引起的MET磷酸化,以及MET介导的下游信号蛋白的磷酸化以及MET依赖的癌细胞的增殖和存活。此前,FDA已授予卡马替尼两个突破性药物资格(BTD):(1)一线治疗 ...
乐伐替尼 / 仑伐替尼 (LENVATINIB)是一种多靶点酪氨酸酶抑制剂,在临床应用中多用于肝癌,局部复发或转移进展到放射性碘难治性分化型甲状腺癌,以及肾细胞癌患者的治疗。甲状腺恶性肿瘤中最常见的是甲状腺癌(Thyroid carcinoma),甲状腺癌占全身恶性肿 ...
帕比司他 Panobinostat是一种组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂,HDACs催化组蛋白和一些非组蛋白蛋白的赖氨酸残基去除乙酰基。HDAC活性的抑制导致组蛋白的乙酰化增加,导致染色质松弛的表观遗传学改变,导致转录激活。在体外,帕比司他引起乙酰化组蛋白和其 ...
乐伐替尼 / 仑伐替尼 (LENVATINIB)主要应用于一线治疗,主要针对的是不可以进行手术的肝细胞癌患者,对中位无进展生存期,客观有效率等方面都有显著的疗效,比目前晚期肝癌唯一的一线治疗靶向药物索拉菲尼疗效更加的明显。在临床上,乐伐替尼治疗晚期癌 ...
美国FDA已批准抗体偶联药物(ADC) Enhertu 新适应症,用于治疗无法切除或转移性HER2低表达(HER2-low)乳腺癌患者。HER2低表达定义为免疫组化(IHC)评分为1+或IHC评分为2+且原位杂交结果为阴性。在所有乳腺癌患者中,约半数的肿瘤为HER2低表达。目前, ...
索拉菲尼 / 索拉非尼 (SORAFENIB)是一种多靶点抗肿瘤药物,能对肿瘤细胞增殖及肿瘤血管生成起到抑制作用,从而有效延缓肿瘤进展,延长患者的生存期,是晚期肝癌与透明细胞型肾癌的一线治疗用药,此外还在我国获批用于局部复发或转移的进展性的放射性碘 ...
索拉菲尼 / 索拉非尼 (SORAFENIB)是一种口服的多靶点、多激酶抑制剂,可抑制肿瘤细胞的靶部位CRAF、BRAF、V600EBRAF、c-Kit、FLT-3和肿瘤血管靶部位的CRAF、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β。RAF激酶是丝氨酸/苏氨酸激酶,而c-Kit、FLT-3、VEGFR-2、VEGFR-3 ...
诺西那生钠(Nusinersen)是一种SMN2导向的反义寡核苷酸(ASO)类药物。与一般药物分子不同,ASO是精准设计的具有靶向作用的特定核苷酸序列,通过与信使RNA(mRNA)结合来抑制基因表达,进而促进分解并干扰蛋白质的产生。 诺西那生钠 可以增加SMN2转录中的 ...
瑞格非尼 / 瑞格菲尼 (REGORAFENIB)是一种多靶点的、细胞内激酶的小分子抑制剂,通过作用于肿瘤细胞、内皮细胞和外周细胞的多个激酶抑制肿瘤形成、血管新生和肿瘤微环境形成,参与正常细胞功能及病理过程。 肝癌的系统治疗长期没有突破,虽然过去的 ...
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