阿维单抗/阿维鲁单抗 (BAVENCIO)是一个研究性人体anti-PD-L1 IgG1单克隆抗体,对在一前一后的化疗方案中有所改善的转移性默克尔细胞癌(MCC)患者进行突破性疗法设计。阿维单抗avelumab可附着于T细胞的PD-1受体,借此阻碍肿瘤细胞表达的PD-L1和PD-L2配 ...
阿维单抗 /阿维鲁单抗(BAVENCIO)是一种PD-L1抑制剂,被批准用于晚期尿路上皮癌,该肿瘤已经在铂类化疗后取得进展。免疫检查点抑制剂阿维单抗(avelumab)也被批准用于治疗肾细胞癌和默克尔细胞癌。晚期尿路上皮癌对一线铂基化疗有反应的患者通常会复发 ...
对于FGFR2阳性胆管癌患者 培米替尼 / 培美替尼 (PEMIGATINIB)的批准是至关重要的里程碑。这是十多年来在欧盟向这些患者提供的第一个新的治疗选择,并且在历史上一直没有有效的护理标准的情况下,已经显示出很高的持久反应率。Incyte执行官HervéHoppenot ...
培米替尼 / 培美替尼 (PEMIGATINIB)是一款可同时抑制FGFR1、FGFR2、FGFR3的小分子靶向药物,是第一个也是唯一一个获FDA批准用于治疗胆管癌的靶向药物。该药可通过阻断肿瘤细胞中的FGFR2来阻止肿瘤细胞的生长和扩散,目前这款药物的片剂有4.5毫克、9毫克 ...
色瑞替尼 是一种激酶抑制剂。在或生化或细胞学分析鉴定在临床相关浓度色瑞替尼抑制的靶点包括ALK,胰岛素-样生长因子受体(IGF-1R),胰岛素受体(InsR),和ROS1。这些之中,色瑞替尼对ALK最具活性。色瑞替尼抑制ALK的自身磷酸化,ALK-介导下游信号蛋白的 ...
托法替布 是一种Janus激酶(JAK)抑制剂。JAK属于胞内酶,可传导细胞膜上的细胞因子或生长因子-受体相互作用所产生的信号,从而影响细胞造血过程和细胞免疫功能。在该信号转导通路内,JAK磷酸化并激活信号转导因子和转录激活因子(STAT),从而调节包括 ...
卡马替尼 / 卡玛替尼 (CAPMATINIB)是一种针对MET的激酶抑制剂,包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域,从而降低其负调控,从而导致下游MET信号传导增加。卡马替尼抑制由缺乏临床上可达到的外显子14浓度的突变MET变体驱 ...
培唑帕尼 作为获批用于晚期RCC一线治疗的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),其对血管内皮生长因子受体(VEGFR)具有高选择性和高亲和力,疗效和耐受性得到国内外多项重要临床研究的验证,但在我国真实世界的应用情况鲜见报道。基于此,一项单中心、回顾性中国真 ...
维奈克拉 是全球首个具有高亲和性靶向肿瘤细胞凋亡独特作用机制的口服bcl-2抑制剂。已证实AML细胞中bcl-2过表达,它介导肿瘤细胞存活,并与化疗药物的耐药性相关。维奈克拉通过直接与bcl-2蛋白结合,取代并释放促凋亡蛋白Bim、BAX等,释放的游离促凋亡 ...
卡马替尼 / 卡玛替尼 (CAPMATINIB)是一种口服、选择性、ATP竞争性的c-Met激酶抑制剂,对c-Met靶点具有高度选择性,能有效抑制c-Met依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并能有效诱导细胞凋亡,达到抗肿瘤活性。Capmatinib选择性地与c-Met结合,从而抑制c-Met磷 ...
维奈托克 ,一种口服的新型小分子BCL-2抑制剂,已经在多种血液肿瘤,尤其是慢性淋巴细胞白血病(CLL)的治疗上显示出良好的疗效及安全性。维奈托克目前已在多种BCL-2高表达的B细胞肿瘤获得疗效验证,如CLL、滤泡性淋巴瘤(FL)、套细胞淋巴瘤(MCL),维 ...
帕比司他 (FARYDAK/PANOBINOSTAT)是一种广谱组蛋白去乙酰化酶抑制剂(HDAC),是首个FDA批准用于治疗多发性骨髓瘤(MM)的HDAC。多发性骨髓瘤是一种浆细胞恶性克隆性增殖疾病,主要病理特征为骨髓浆细胞异常增生,同时还伴有单克隆浆细胞免疫球蛋白或者轻链的 ...
依鲁替尼 是一种小分子的BTK抑制剂,可与BTK活性位点上的半胱氨酸残基(Cys-481)选择性地共价结合,不可逆地抑制BTK的活性,进而抑制BCR信号通路的激活,有效阻止肿瘤从B细胞迁移至适宜肿瘤生长的淋巴组织,减少B细胞恶性增殖并诱导细胞的凋亡,从而发 ...
帕比司他 (FARYDAK/PANOBINOSTAT)该药物是治疗此病的首个组蛋白脱乙酰酶抑制剂,其药物的遗传学活性可能助于恢复骨髓瘤的细胞功能。帕比司他是一种新型、广谱组蛋白脱乙酰酶HDAC抑制剂帕,此药能通过阻断组蛋白脱乙酰酶(HDAC)发挥作用,对癌细胞施以 ...
依维莫司 是一种癌症药物,属于人体雷帕霉素靶蛋白(mTOR)的小分子抑制剂,可以干扰癌细胞的生长并减缓它们在体内的传播。哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)抑制剂可以阻断哺乳动物雷帕霉素靶标的活性。雷帕霉素的哺乳动物靶标是蛋白激酶,其调节刺激细 ...
氨己烯酸 / 喜保宁 (SABRIL)是抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)的结构类似物,它通过不可逆地结合GABA-转氨酶,提高脑内GABA水平,进而起到抗惊厥的作用。氨己烯酸片在诸多指南及专家共识中均被推荐为结节性硬化(TSC)伴发婴儿痉挛症(IS)的首选药物。 ...
特罗凯 (厄洛替尼)是一种高效、高特异性和可逆性表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂。它是罗氏研发的,属于第一代靶向治疗药物。特罗凯的问世,给晚期肺癌患者带来了新的选择。特罗凯是口服片剂,每天只需要服用一次,耐受性良好,对各种实体肿瘤有很好的 ...
目前,使用抗癫痫药物是治疗癫痫最传统的方法,且 氨己烯酸 / 喜保宁 (SABRIL)是最常见有效的药物之一。氨己烯酸片(vigabatrin,Sabril,喜保宁)早在2009年8月被美国FDA批准上市,适用于1个月至2岁儿童患者的单药治疗,其婴儿痉挛的潜在益处超过潜在的 ...
ENHERTU / DS-8201 作为新一代ADC药物,用于治疗治疗各种HER2表达水平或HER2突变的癌症患者,包括乳腺癌、胃癌、结直肠癌及肺癌等。凭借着多项临床研究公布的优异临床研究数据,在乳腺癌、胃癌、结直肠癌、肺癌等多个癌症的治疗中展现非凡潜力。 9 ...
ENHERTU / DS-8201 最早骨架抗体的氨基酸序列与罗氏的第一代HER2药物赫赛汀一致,采用创新性式的payload拓扑异构酶1抑制剂,联合更强的药物偶联技术使得DAR比例高达7-8,显著提高药物的杀伤活性。赫赛汀仅批准用于HER2阳性的乳腺癌和胃癌,事实上,HER2 ...
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