阿培利司 /阿培利斯(ALPELISIB)与氟维司群联用治疗经一种内分泌为基础的方案治疗期间或治疗后病情进展的,合并激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性、PIK3CA突变的晚期或转移性男性或绝经后女性乳腺癌。 SOLAR-1是一项随机、双盲、 ...
阿培利司 /阿培利斯(ALPELISIB)是一种磷脂酰肌醇-3激酶(PI3K)抑制剂,能够抑制PI3Kα(PIK3CA)活性,诱导乳腺癌细胞中雌激素受体的转录增加,与Fulvestrant联合应用具有协同的抗肿瘤活性。Alpelisib设计用于靶向这种酶,该酶在人类癌症中似乎以近30 ...
吉列替尼 /吉瑞替尼(GILTERITINIB)是一种新型、强效、高选择性、口服FMS样酪氨酸激酶3(FLT3)/AXL抑制剂,获批用于治疗携带FLT3突变的复发或难治性急性髓系白血病(AML)成人患者。吉列替尼适于插入ALK的ATP结合口袋而不会产生任何空间位阻。ALK激酶结 ...
吉列替尼 /吉瑞替尼(GILTERITINIB)是一种新型的小分子量肿瘤治疗药物,其作用机制主要是通过抑制EGFR自身磷酸化而阻滞传导,抑制肿瘤细胞的增殖,实现靶向治疗。本品主要成分为吉非替尼,其化学名称为:N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-吗啉丙氧基)喹 ...
赛尔帕替尼 有助于防止癌细胞的生长,是一种强效、口服、高度选择性转染期间重排(RET)激酶抑制剂,用于治疗RET异常的癌症患者。但服用塞尔帕替尼期间也有一些注意事项的。 包括:1.在开始使用塞尔帕替尼前监测ALT(谷丙转氨酶)和AST(谷草转氨酶),前 ...
美国FDA批准 恩曲替尼 上市是基于 4个早期的系列研究,在这项研究中,NTRK+ 患者包括乳腺癌、胆管癌、神经内分泌肿瘤、胰腺癌、非小细胞肺癌、结直肠癌、妇科肿瘤、涎腺癌、肉瘤、甲状腺癌。 在 恩曲替尼 治疗的 NTRK+ 实体瘤患者中,总有效率(ORR ...
恩曲替尼 是第二款获得FDA批准上市的NTRK抑制剂,与拉罗替尼最大的区别在于,这同时也是一款疗效非常出众的第一代ROS1抑制剂,有效弥补了克唑替尼在治疗脑转移患者时的乏力。 2022年4月1日,《临床癌症研究》杂志上发表一篇关于 恩曲替尼 的最新报道,在 ...
索托拉西布 在局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者中表现出阳性的表达的优势,具有快速、深入和持久的抗癌活性,并且每日口服制剂一次。2021年5月,索托拉西布成为第一个获得监管部门批准的KRASG12C抑制剂,其在美国获得加速批准。 2022年9月12日 ...
达拉非尼 (Dabrafenib)是一种靶向治疗,它是一种口服BRAF激酶抑制剂。BRAF蛋白通常是分子链的一部分,它传递信号,告诉细胞如何生长和分裂。Dabrafenib针对这些改变的BRAF蛋白,可能减缓癌症的生长。达拉非尼(Dabrafenib)主要用于治疗由BRAF基因缺陷引起的不 ...
塞尔帕替尼 是礼来研发的一种强效、口服、高度选择性转染期间重排(RearrangedDuringTransfection,RET)激酶抑制剂,同时也是首个靶向RET激酶的抑制剂,通过抑制异常RET激酶的活性而发挥作用。该药已先后获得美国FDA三项突破性疗法认证和优先审评审批资格,并 ...
卡博替尼 (cabozantinib),俗称XL184,是一种多靶点的口服广谱抗癌靶向药(小分子酪氨酸激酶抑制剂)。卡博替尼已经在甲状腺癌、肾癌、肝癌、非小细胞肺癌、软组织肉瘤、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌等多种实体瘤以及骨转移瘤中,显示了较好的疗效。可能正是 ...
卡马替尼 (Capmatinib,INC280)是一种是一种口服的高度选择性的Ia型MET抑制剂,也是FDA批准的首个针对METex14转移性NSCLC的靶向治疗药物(2020.5),获批的适应症为治疗携带MET外显子14跳跃突变的转移性NSCLC患者,包括一线治疗(初治)患者和先前接受过治 ...
Lorlatinib( 劳拉替尼 )是辉瑞公司开发的一种新型、可逆、强效小分子ALK和ROS1抑制剂,其对ALK已知的耐药突变均具有很强的抑制作用,因而被誉为第3代ALK抑制剂。 劳拉替尼 被FDA授予突破性药物资格,用于既往接受过一种或多种ALK抑制剂治疗,治疗后疾 ...
吉非替尼 (Gefitinib,Iressa,伊瑞可,易瑞沙)是一种口服表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI,属小分子化合物)。对EGFR-TK的抑制可阻碍肿瘤的生长、转移和血管生成,并增加肿瘤细胞的凋亡。 可用于一线治疗转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者, ...
奥希替尼 作为第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI),是治疗EGFR突变阳性晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的关键药物。 FLAURA研究中,与第一代EGFR-TKIs相比,奥希替尼获得了最佳的无进展生存期(PFS 18.9月)风险比(HR=0.46),也是目前第一个明确OS(38 ...
特罗凯 (tarceva,Ellotini)是罗氏制药公司生产的,通常不需要在一线治疗。特罗凯的方法是通过抑制EGFR细胞中的酪氨酸激酶活性来抑制肿瘤生长,而酪氨酸激酶是EGFR细胞中的重要组成部分。特罗凯-Giositin联合治疗能显著延长患者无进展生存时间。特罗凯联合方 ...
布加替尼 是一种口服酪氨酸激酶抑制剂(TKI),能抑制ALK激酶,其效果比克唑替尼高12倍。它还抑制ROS1激酶,并显示出对几种克唑替尼耐药ALK突变的临床前活性。 研究共纳入275例患者,所有患者被随机分为两组,分别接受 布加替尼 (n=137)或克唑替尼(n= ...
克唑替尼 (Crizotinib)是一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂,具有抗ALK、ROS1和MET原癌基因受体酪氨酸激酶的活性。 即使是在全部非小细胞肺癌靶向药物之中横向对比, 克唑替尼 (Crizotinib,Xalkori)也是一款值得重点关注的好药、重点药。作为一款从开 ...
韦立得 /替诺福韦二代(TAF)是一种新型核苷酸类逆转录酶抑制剂。进入肝细胞后,药物可水解成TDF。TDF随后被细胞内的激酶磷酸化,成为具有药理活性的替诺福韦二磷酸盐。替诺福韦二磷酸盐由HBV逆转录酶整合入病毒的DNA,从而导致DNA链合成的中断。 一组比较 ...
吉利德的丙肝新药Epclusa(俗称“ 吉三代 ”)美国FDA批准扩展适用患者群:治疗6岁及以上或体重至少37磅的所有6种基因型丙型肝炎病毒(HCV)感染的儿童患者,此前FDA已批准 吉三代 治疗HCV成人患者。在美国,Epclusa是获批用于治疗丙肝成人患者和儿童患者的 ...
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