杜韦利西布 (COPIKTRA/DUVELISIB)是一种新型选择性PI3Kδ/γ抑制剂，在无细胞试验中Ki和IC50分别为23 pM/243 pM和1 nM/50 nM，对PI3Kδ/γ的选择性比对其它蛋白激酶高。杜韦利西布（Duvelisib，Copiktra）阻断了两种激酶蛋白，称为PI3K-δ和PI3K-γ。在 ...
阿卡替尼 /阿卡拉布替尼(CALQUENCE)是一种高度选择性、强效、共价布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，通过永久性结合抑制BTK发挥作用。BTK是B细胞受体信号通路的核心调节因子，在不同类型血液系统恶性肿瘤中广泛表达，参与B细胞的增殖、运输、趋化和粘附， ...
来曲唑 是是一种芳香酶抑制剂，通过阻止睾酮及雄烯二酮转化为雌二醇和雌酮，进而抑制雌激素对下丘脑-垂体的负反馈作用，增加促性腺激素分泌，促进卵泡发育。 目前药品说明书批准的适应症有：对绝经后早期乳腺癌患者的辅助治疗，此类患者雌激素或孕激素受 ...
阿卡替尼 /阿卡拉布替尼(CALQUENCE)是一种靶向治疗用药。靶向治疗是经多年研究的结果，这些研究旨在了解癌细胞和正常细胞间的差异。靶向疗法在攻击癌细胞的同时，将对正常细胞的损害降到最小，同时减少副作用。每种靶向治疗的原理各有些许差异，但都会 ...
来那度胺 是一种免疫调节类药物，该药具备多种作用机制，在体外研究中，来那度胺有三种主要的作用:1）直接抗肿瘤作用2）抑制血管生成3）免疫调节。在体内，来那度胺通过抑制骨髓基质细胞的支持，抗血管生成和抗破骨作用，以及免疫调节活性，直接或间接诱导肿 ...
康奈非尼 Encorafenib是一种激酶抑制剂，可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF。康奈非尼Encorafenib还能够在体外与其他激酶结合，包括JNK1，JNK2，JNK3，LIMK1，LIMK2，MEK4和STK36，并且在临床可实现的浓度(≤0.9μM)下显着降低配体 ...
厄达替尼 (BALVERSA/ERDAFITINIB)是一种口服泛FGFR抑制剂。FGFRs是一个受体酪氨酸激酶家族，在不同肿瘤中出现的基因突变可以导致它们被激活，从而促进肿瘤细胞的生存和增殖。Erdafitinib曾经获得FDA授予膀胱癌的突破性疗法认定，该药物的新药申请也获得 ...
厄达替尼 (BALVERSA/ERDAFITINIB)是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，靶点有FGFR1-4、RET、CSF1R、PDGFRA/B、FLT4、KIT和VEGFR2。厄达替尼导致的高磷血症来自其对FGFR信号通路的持续抑制。 这一研究一共纳入了240名接受过先前治疗的FGFR基因变异的晚期 ...
卡培他滨 ，临床上常用的口服化疗药。适用于不能手术的晚期或转移性胃癌的一线治疗，以及结肠癌辅助化疗、乳腺癌单药化疗或者联合化疗。 在《中国临床肿瘤学会（CSCO）胃癌诊疗指南2021版》中，卡培他滨与奥沙利铂联合组成XELOX方案，可用于Ⅱ期和Ⅲ期胃 ...
2019年1月，美国FDA（食品药品监督管理局）批准 卡博替尼 用于治疗先前接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌患者；早在2018年11月，欧洲委员会（EC）批准将卡博替尼作为以前接受索拉非尼治疗的成年人的肝细胞癌的治疗方案。 临床试验表明， 卡博替尼 二线治疗对 ...
波齐替尼 /波奇替尼(POZIOTINIB)是一种新型口服癌细胞抑制剂，用于治疗NSCLC、乳腺癌和胃癌，且具有靶向性的酪氨酸激酶小分子抑制剂。对于吉非替尼和厄洛替尼耐药性EGFR L858R/T790M双突变细胞有很强的抑制作用。Poziotinib(HM781-36B)和5-氟脲嘧啶，铂 ...
波齐替尼 /波奇替尼(POZIOTINIB)是一种创新口服广谱HER抑制剂。它能够不可逆转地阻断所有HER家族酪氨酸激酶受体的信号传递。对携带外显子20插入突变的HER受体来说，有临床前试验表明poziotinib对它们的抑制效果是现有酪氨酸激酶抑制剂的几十倍。目前poz ...
阿法替尼 用于治疗具有表皮生长因子受体（EGFR）基因敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC),既往未接受过EGFR络氨酸激酶抑制剂（TKI)治疗。 LUX-Lung 7研究共纳入319例的晚期NSCLC患者。主要联合终点为独立审查的无进展生存期（PFS）、至治疗 ...
吉非替尼 是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂，该酶通常表达于上皮来源的实体瘤。吉非替尼广泛抑制异种移植于裸鼠的人肿瘤细胞的生长，抑制其血管生成，在体外，可增加人肿瘤细胞衍生系的凋亡并抑制血管生成因子的侵入和分泌。 吉非替 ...
伊布替尼 /依鲁替尼(IMBRUVICA)被称为“靶向治疗”用药。靶向治疗是经多年研究的结果，这些研究旨在了解癌细胞和正常细胞间的差异。这些研究信息是用于开发一种疗法，其在攻击癌细胞的同时，将对正常细胞的损害降到最小，同时减少副作用。每种靶向治疗 ...
恩杂鲁胺 (enzalutamide)化合物化学式为4-[3-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-5,5-二甲基-4-氧代-2-硫酮-1-咪唑烷基]-2-氟-N-甲基苯甲酰胺，其临床药物是由Medivation公司和安斯泰来(Astellas)公司合作开发，于2012年8月31日经美国食品药品管理局(FDA)批准用于治 ...
恩杂鲁胺 作为一种雄激素受体抑制剂，可用于治疗去势抵抗性前列腺癌（CRPC）与转移去势敏感性前列腺癌（mCSPC）。 在五个随机、多中心的临床试验中证实了恩杂鲁胺在CRPC或mCSPC患者中的疗效，招募的所有患者均接受了GnRH伴随治疗或先前进行过双侧睾丸切 ...
伊布替尼 /依鲁替尼(IMBRUVICA)是酪氨酸激酶抑制剂，通过抑制BTK从而抑制B细胞受体信号通路，抑制B细胞肿瘤的增殖和生存。此外，伊布替尼通过抑制BCR，破坏BCR调控整合素介导的恶性淋巴细胞粘附，同时伊布替尼阻止外周血的淋巴细胞向淋巴结聚集，使淋巴 ...
阿西替尼 是一种多靶点强效VEGF-R TKI，已获批治疗既往疗法无效的转移性肾细胞癌。一项头对头研究显示，阿西替尼多线治疗转移性肾癌PFS优于另一VEGF-R TKI索拉非尼。临床上可通过调整阿西替尼的剂量改善其疗效，然而提高给药剂量可能会导致严重不良反应。 ...
艾乐明 /巴瑞替尼(BARICITINIB)属于JAK1/JAK2抑制剂，可介导多个RA相关细胞因子，适用于对一种或多种改善病情抗风湿药(DMARD)疗效不佳或不耐受的中重度活动性类风湿关节炎成年患者。巴瑞替尼可以与甲氨蝶呤或其他非生物改善病情抗风湿药联合使用。 ...
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