奥贝胆酸 是一种半合成的鹅去氧胆酸类似物6α-乙基鹅去氧胆酸，其是一种法尼酯X受体（Farnesoid X receptor，FXR）特异性激动剂。FXR是一种核激素受体，其配体为胆汁酸，在调节脂质和葡萄糖代谢及炎症和纤维化过程中具有关键作用。奥贝胆酸间接抑制细胞色素7 ...
恩杂鲁胺 （enzalutamide，又名，MDV3100）是一种雄激素受体靶向抑制剂。研究证明恩杂鲁胺能够竞争性结合雄激素受体的配体结合域，并抑制雄激素受体向细胞核转位，同时也能抑制雄激素受体协同蛋白及雄激素受体与DNA的结合。 一项多国、随机、双盲、安慰 ...
来那度胺 是新一代免疫调节剂类抗肿瘤药物，近年来，在淋巴瘤领域风生水起。 它与地塞米松合用，可用来治疗过往接受过至少一种疗法的多发性骨髓瘤的成年患者。它具有直接的抗肿瘤活性，可以抑制血管生成和调节免疫，对多种血液病和实体恶性肿瘤都有作用 ...
来那度胺 ,2013年首次在中国获得NMPA批准与地塞米松合用，治疗曾接受过至少一种疗法的MM的成年患者。此前另一获批适应症为骨髓异常综合症，用于具有５q缺失细胞遗传学异常的骨髓增生异常综合征所致的输血依赖性再生障碍性贫血患者的治疗。 一项来自美国 ...
安立生坦 是一种心血管系统中治疗肺动脉高压的药物，属于内皮素受体拮抗剂，通过性对A型内皮素（ETA）受体高亲和性拮抗，起到延缓肺动脉高压的疾病进展和恶化的作用。 安立生坦首次于2007年在美国获批上市，2011年在我国获批上市。FDA批准用于治疗Ⅱ级或 ...
万赛维 /盐酸缬更昔洛韦片(VALCYTE)是一种口服抗巨细胞病毒感染药物，结合了口服和静脉注射的优势，每天只需服用2片万赛维（Valcyte），就能有效预防及治疗巨细胞病毒感染，避免巨细胞病毒感染所导致的直接和间接危害，显著提高患者的生活质量和长期存 ...
艾曲波帕 于2008年获得美国FDA批准，用于治疗特发性血小板减少性紫癜（ITP），2014年批准治疗重型再生障碍性贫血（AA），也是近30年来第一款被美国FDA批准应用于AA的治疗药物。 血小板是从骨髓成熟的巨核细胞胞浆脱落下来的小块胞质。巨核细胞虽然在骨髓 ...
万赛维 /盐酸缬更昔洛韦片(VALCYTE)适用于治疗获得性免疫缺陷综合症（AIDS）患者的巨细胞病毒（CMV）视网膜炎。盐酸缬更昔洛韦片适用于预防高危实体器官移植患者的CMV感染。在被巨细胞病毒（CMV）感染的细胞中，更昔洛韦首先被病毒的蛋白激酶UL97磷酸化 ...
艾乐替尼 是一种比较专一的靶药，靶点不多，以ALK和RET为主。目前主攻ALK阳性肺癌患者。 对于新确诊的ALK融合的肺癌患者，使用 艾乐替尼 比使用克唑替尼的有效率高，副作用小。这个三期临床试验代号ALEX，是一个全球多中心的临床试验。 招募303位初 ...
索马鲁肽 /司马鲁肽(SEMAGLUTIDE)是一种新的长效胰高血糖素样肽-1（GLP-1）类似物，每周皮下注射一次，可使2型糖尿病患者血糖水平大幅改善，并且低血糖风险较低。于此同时，semaglutide还能够通过降低食欲和减少食物摄入量，诱导减肥。此外，semaglutid ...
索马鲁肽 /司马鲁肽(SEMAGLUTIDE)口服新型降糖药，“研究发现，应用司美格鲁肽治疗68周可使受试者体重降低15%~18%，并且安全性良好，美国FDA也因此于6月初批准了该药减重的适应证。也就是说，肥胖或超重的成人，即使没有糖尿病，也可以使用司美格鲁肽作 ...
塞尔帕替尼 作为单一疗法适用于以下成人的治疗：以前未使用RET抑制剂治疗的晚期RET融合阳性非小细胞肺癌(NSCLC)，接受索拉非尼或乐伐替尼治疗后需要全身治疗的晚期RET融合阳性甲状腺癌。 2020年5月，FDA批准了礼来公司的 塞尔帕替尼 （selpercatinib，Lo ...
阿培利司 /阿培利斯(ALPELISIB)是一种α特异性PI3K激酶抑制剂，美国于2019年5月批准，欧盟于2020年7月批准。用于绝经之后妇女和男性乳腺癌患者的治疗，特别是：内分泌治疗之后进展的患者、PIK3CA突变的患者、HR+HER2-局部晚期或转移性乳腺癌患者。阿培 ...
奥贝胆酸 （商品名：Ocaliva）是美国Intercept制药公司研发的一种胆汁酸类似物，该药于2016年5月31日被FDA批准联合熊脱氧胆酸（UDCA）用于UDCA单药治疗应答不佳的原发性胆汁性胆管炎（PBC）成人患者，或单药用于无法耐受的PBC成人患者。 PBC是一种罕见病 ...
阿培利司 /阿培利斯(ALPELISIB)是一种磷脂酰肌醇-3激酶（PI3K）抑制剂，能够抑制PI3Kα（PIK3CA）活性，诱导乳腺癌细胞中雌激素受体的转录增加，与Fulvestrant联合应用具有协同的抗肿瘤活性。Alpelisib设计用于靶向这种酶，该酶在人类癌症中似乎以近30 ...
玻玛西尼 /阿贝西利(ABEMACICLIB)是细胞周期蛋白依赖性激酶4/6（CDK4/6）抑制剂，这些激酶在与D-细胞周期蛋白结合后被激活。玻玛西尼会抑制Rb磷酸化并阻止细胞周期从G1进入S期，从而导致衰老和凋亡，使得肿瘤缩小。 玻玛西尼 是一种激酶抑制剂，与 ...
恩诺单抗 是一种靶向nectin-4分子的ADC药物。由于nectin-4在尿路上皮癌中广泛分布，恩诺单抗在使用前也无需检测患者的nectin-4表达。在接受过铂类和PD-(L)1治疗的晚期尿路上皮癌患者中，恩诺单抗相比化疗降低了患者38%的疾病进展风险和30%的死亡风险，客观缓 ...
玻玛西尼 /阿贝西利(ABEMACICLIB)是一种口服细胞周期蛋白依赖性激酶CDK4/6抑制剂，在HR+，HER2-乳腺癌细胞中，CDK4和CDK6会促进成视网膜细胞瘤蛋白（retinoblastoma protein，Rb）的磷酸化，并且推动细胞周期前进和细胞增生。玻玛西林能够抑制Rb的磷酸 ...
吉列替尼 /吉瑞替尼(GILTERITINIB)可抑制多种受体酪氨酸激酶，包括FMS样酪氨酸激酶3(FLT3)。吉列替尼在表达FLT3的外源细胞(包括FLT3-ITD、FLT-TKD等)中表现出抑制FLT3受体信号传导和增殖的能力，并诱导表达FLT3-ITD的白血病细胞凋亡。吉列替尼是一种激 ...
吉列替尼 /吉瑞替尼(GILTERITINIB)是FLT3酪氨酸激酶抑制剂，它能够对携带FLT3-ITD基因变异和FLT3酪氨酸激酶蛋白域基因变异的FLT3产生抑制作用。这两种常见的FLT3基因变异出现在大约三分之一的AML患者中。而且，Xospata还能够在AML细胞系中抑制AXL受体的 ...
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