阿培利司 是由瑞士诺华公司研发的首款针对HR阳性、HER2阴性、PIK3CA突变的晚期乳腺癌的药物,它是一种口服小分子α特异性PI3K抑制剂,在携带PIK3CA基因突变的乳腺癌细胞系中显示出抑制PI3K通路的能力,对细胞增殖具有抑制作用。 2019年5月24日,美 ...
PIK3CA作为磷脂酰肌醇3激酶(PI3K)-蛋白激酶B(AKT)-哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)通路的关键基因,被认为是乳腺癌发生发展的重要机制之一,同时也是内分泌治疗耐药的主要原因之一。既往的研究显示,PI3K抑制剂 阿培利司 对激素受体阳性(HR+)/人表皮生 ...
2020年5月20日,美国阿斯利康官网发表了一篇文章,宣布由美国FDA批准,PARP抑制剂 奥拉帕尼 获批新的适应症,用于治疗接受恩杂鲁胺、阿比特龙治疗后疾病进展的,携带有害或疑似有害生殖系或体细胞同源重组修复(HRR)基因突变的转移性去势抵抗性前列腺癌 ...
转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)是前列腺癌进展的终末阶段,患者既往接受的治疗手段多种多样,既往局部治疗(PLT)是否会影响转移性前列腺癌患者的治疗结局也日益受到关注。COU-AA-302研究是 阿比特龙 方案治疗未经化疗的mCRPC患者的重要前瞻性III期临床 ...
米哚妥林 (midostaurin)是一种激酶抑制剂,可以阻断几种促进细胞生长的酶,以此达到治疗的效果。米哚妥林(Rydapt/midostaurin)能够抑制FLT3受体信号通路,从而抑制癌细胞增殖。对于存在ITD和TKD突变型FLT3受体的白血病细胞,或存在过表达野生型FLT3和PD ...
富马酸替诺福韦二吡呋酯(TDF)和丙酚替诺福韦( TAF )都是非常有效和普遍安全的,但有一些重要的差异需要注意。替诺福韦是使用最广泛的艾滋病毒和乙型肝炎治疗药物之一,它还被批准用于艾滋病毒暴露前预防。该药有两种剂型:较老的富马酸替诺福韦二吡呋酯和较 ...
Iclusig(ponatinib, 普纳替尼 ) 是一种激酶抑制剂,靶向作用于BCR-ABL1,这是CML和Ph+ ALL中表达的一种异常酪氨酸激酶。普纳替尼属于靶向抗癌药,其设计采用了一种基于计算及结构的药物设计平台,针对性地抑制BCR-ABL1及其突变的活性。普纳替尼抑制本体B ...
奈拉替尼 单药及联合氟维司群治疗HER2突变、非扩增型转移性乳腺癌的MutHER II期研究的研究目的旨在评估HER2突变(HER2mut)可诱导雌激素受体阳性(ER+)乳腺癌的内分泌耐药。 研究设计:在这项单臂多队列的II期试验中,我们在氟维司群经治队列(n=24)或氟维司 ...
普纳替尼 (Ponatinib)是一种有效的KIT抑制剂,对KIT第17外显子的继发突变,包括高度耐药的D816突变具有很强的抑制作用。尽管伊马替尼(Imatinib)对大多数转移性胃肠道间质瘤(GIST)有长期疗效,但最终进展和后续治疗与疾病控制的持续时间相关。基于 ...
来那替尼 (neratinib,Nerlynx)是由美国Wyeth公司研发的不可逆表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂。是继拉帕替尼之后针对HER2和HER1多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂,是一种不可逆的泛ErbB受体酪氨酸激酶抑制剂。来那替尼像拉帕替尼和阿伐他汀一样,用于延长 ...
市场上关于丙肝的药物,目前用比较多的有欧盟组合(索非布韦+达卡他韦)、吉二代、 吉三代 。这众多选择让患者们有些不知所措,生怕钱花出去,没有吃到对的药,丙肝治不好。首先,对于没有做丙肝分型的友友们,选择吉三代就对了,目前吉三代是“通吃”丙肝全 ...
来那替尼Nerlynx( 奈拉替尼 )是一种与表皮生长因子受体(EGFR)不可逆连接的激酶抑制剂,包括HER2及HER4.在体外,奈拉替尼能降低EGFR及HER2的自身磷酸化,减少MAPK及AKT信号传递,以及呈现EGFR和/或HER2表达的癌细胞的活性抑制。其代谢产物M3,M6,M7及M ...
发表于《美国血液学会杂志》上的文章表示,一种实验室靶向疗法对复发性或难治的血液癌症—急性髓系白血病(AML)提供了全新的治疗方法。多达15%的AML患者IDH2基因突变,从而防止白细胞从中性粒细胞中成熟,相反,这些白细胞成为白血病细胞。AML的标准疗法是 ...
瑞戈非尼 (Regorafenib)是一种涉及正常细胞功能和病理过程如肿瘤发生,肿瘤血管生成,转移和肿瘤免疫的多种膜结合和细胞内激酶的小分子抑制剂。 在体外生物化学或细胞测定中,罗卡非尼或其主要的人类活性代谢物M-2和M-5抑制RET,VEGFR1,VEGFR2,VEGFR ...
多发性骨髓瘤是浆细胞恶性增殖性疾病,疾病特征是骨髓中的浆细胞像肿瘤一样无限制增生。多发性骨髓瘤多发生于中老年人,男性患病人数高于女性。目前,多发性骨髓瘤的病因尚不明确,可能跟遗传因素、辐射、病毒、化学物品、生活方式等有关。多发性骨髓瘤的症 ...
瑞格非尼 是一个多激酶抑制剂,通过抑制肿瘤血管生成、肿瘤细胞新生、维持肿瘤微环境的因素,来抑制肿瘤生长。包括VEGF受体1-3,KIT,PDGFR-alpha,PDGFR-beta,RET,FGFR1和2,TIE2,DDR2,TrkA,Eph2A,RAF-1,BRAF,BRAF-V600E,SAPK2,PTK5和Abl.适用于一种 ...
肝转移(LT)后HCC复发仍然是肝癌领域一项主要的治疗挑战,这类患者预后受到限制。在大多数情况下,复发发生在移植后前2年内。对于肝内或肝外肿瘤复发的寡转移患者,可采用手术或介入放射治疗,并具有治愈性。在不可切除、复发性肝细胞癌的情况下,建议进行 ...
慢性淋巴细胞白血病是一种缓慢生长类型的白血病,约占新诊白血病病例的三分之一,特征为血液和骨髓中出现大量的未成熟淋巴细胞。一项II期临床研究(M13-982)的数据显示,在携带17p删除突变的复发性或难治性慢性淋巴细胞白血病患者中开展。在一项单药临床试 ...
伊布替尼 是一种抑制布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)的口服靶向药物。BTK是“B细胞受体信号通路”中的一个重要蛋白,这个信号通路对正常B细胞功能很重要,同时研究发现,有一类具有B细胞特性的癌细胞生长特别依赖持续的B细胞受体信号,因此,一旦把BTK蛋白抑制 ...

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