前列腺癌是一种雄激素依赖的肿瘤,雄激素可以刺激前列腺癌细胞的生长和疾病进展。传统的内分泌治疗包括去势治疗以阻断睾丸来源的雄激素(手术切除双侧睾丸切除、注射戈舍瑞林等)、抗雄治疗(口服抗雄药物)以阻断肾上腺来源的雄激素。但随着疾病的进展,虽 ...
2018年2月14日情人节,强生(Johnson Johnson)旗下的杨森(Janssen)公司的apalutamide( 阿帕他胺 )便给非转移性去势抵抗性(激素治疗后疾病仍进展)前列腺癌(CRPC)患者带来福音。美国FDA批准apalutamide(阿帕他胺)用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺 ...
依普利酮 (Eplerenone)是一种新型选择性醛固酮受体阻滞剂,可有效的控制高血压,减轻心、脑和肾等靶器官的损害,改善Ⅱ型糖尿病患者微量蛋白尿。依普利酮是一种新型选择性醛固酮受体拮抗剂,2002年被国家食品与药品管理局批准应用于临床,纯品为白色 ...
子宫肌瘤是引起月经大量出血和疼痛的常见原因。每天服用一次的 瑞卢戈利 (一种口服促性腺激素释放激素受体拮抗剂)、雌二醇和醋酸炔诺酮联合治疗子宫肌瘤和大出血的妇女可能有疗效,同时避免低雌激素效应。 瑞卢戈利是一种口服活性非肽GnRH受体拮抗剂, ...
伏立康唑 药理作用: ①是一种新型的第2代三唑类抗真菌药,可抑制真菌浆膜的必需组分麦角甾醇的合成。 ②本药作用的靶位是细胞色素P450依赖性羊毛甾醇14α -脱甲基酶,酶可催化脱去羊毛甾醇C14位上的甲基。羊毛甾醇脱甲基是真菌麦角甾醇和哺乳 ...
依普利酮 是一种新型选择性醛固酮受体拮抗剂,2002年被国家食品与药品管理局批准应用于临床,纯品为白色或类白色晶体,拮抗醛固酮作用较螺内酯强,且对雄激素和黄体酮受体的亲和力极低,不良反应小,对治疗高血压、心力衰竭和心肌梗死有确切疗效,不良反应较 ...
胃肠道间质瘤(GIST)属于少见的间叶组织肿瘤,占所有胃肠道恶性肿瘤的0.1%~3%,发病率为1~1.5/10万。GIST 可以发生于消化道的任何部位,以胃和小肠最为常见,主要是由编码酪氨酸激酶受体蛋白基因KIT(CD117)或血小板衍生生长因子受体A(PDGFRA)基因激 ...
阿泊替尼 (Ayvakit/Avapritinib)是一种口服的、具有高活性高选择性的KIT及PDGFRα抑制剂。具有KIT及PDGFRα突变(包括KITD816V、PDGFRαD842V和KIT外显子17突变)的多种疾病目前缺乏有效的治疗方式,阿泊替尼针对以上突变均表现出临床前活性。阿泊替尼 ...
他泽司他 Tazverik(tazemetostat) (EPZ-6438) 是组蛋白赖氨酸甲基转移酶(Histone-Lysine N-methyltransferase)EZH2的抑制剂。作为组蛋白甲基转移酶,突变或过表达的EZH1/2,会抑制抑癌基因的转录活性。通过抑制EZH2,tazemetostat能够抑制组蛋白H3赖 ...
伏立诺他是一种治疗皮肤T细胞淋巴瘤的药物,其作用机制是通过抑制组蛋白去乙酰化酶来实现的,组蛋白去乙酰化酶同源物也在溶组织阿米巴中表达。据报道:组蛋白乙酰化状态受组蛋白乙酰基转移酶(HATS)和组蛋白去乙酰基转移酶(HDACs)相反作用的调节, 伏 ...
他泽司他 是一种EZH2抑制剂。EZH2可以在一定程度上发生分子突变,也可以在不存在突变的情况下在另一个百分比中上调。然而,这很难判断,也没有测试来确定,所以临床试验使用他泽司他治疗野生型和突变型EZH2的患者。 对于EZH2突变型滤泡性淋巴瘤(FL)患者 ...
研究者设计本项研究,以评估PD-L1抑制剂 阿维鲁单抗 与立体定向消融放射治疗(SABR)在mCRPC中的疗效与安全性。患者每两周接受阿维鲁单抗10mg/kg,共计24周(12个周期)。第一次和第二次使用阿维鲁单抗之间对1或2个病灶进行SABR单次照射(20 Gy)。主要研 ...
奥沙利铂(Oxaliplatin)为第三代铂类抗癌药,为二氨环己烷的铂类化合物。奥沙利铂的作用机制虽然尚未完全清楚,但已有研究表明,奥沙利铂通过产生水化衍生物作用于DNA,形成链内和链间交联,从而抑制DNA 的合成,产生细胞毒作用和抗肿瘤活性。奥沙利铂在多种 ...
一项单臂、多中心、Ⅱ期的临床试验,拟评估西妥昔单抗联合 阿维鲁单抗 的再激疗法在RAS野生型mCRC患者人群中的疗效。研究主要终点是总生存期(OS),次要终点包括无进展生存期(PFS)、总缓解率(ORR)和安全性等。 本研究共纳入77名患者,其中71例为微 ...
培米替尼 Pemigatinib是一种针对FGFR1、2和3靶点的选择性强效口服抑制剂,2022年4月6日,信达生物纤维细胞生长因子受体(FGFR)1/2/3抑制剂培米替尼片(Pemigatinib)的上市申请获国家药品监督管理局(NMPA)批准,用于既往至少接受过一种系统性治疗, ...
CAVE-Lung,即Cetuximab-AVElumab-Lung,是一项概念验证性质的转化及临床试验,联合应用两种IgG1单克隆抗体( 阿维单抗 ,是抗PD-L1抗体;西妥昔单抗,是抗EGFR抗体)二线或三线治疗NSCLC患者。16名患者有6名产生应答,且观察到NK细胞介导的ADCC现象。在这6名应 ...
2022年4月6日,我国国家药监局(NMPA)的官网显示,FGFR1/2/3抑制剂 培米替尼 正式获批上市,其临床适应症为:治疗至少接受过一种系统性治疗,且经检测确认存在有FGFR2融合或重排的晚期、转移性或不可手术切除的胆管癌成人患者。这也是我国首款针对胆管 ...
近日,信达生物宣布 培美替尼 (pemigatinib)在中国获得国家药品监督管理局(NMPA)批准用于既往至少接受过一种系统性治疗,且经检测确认存在有FGFR2融合或重排的晚期、转移性或不可手术切除的胆管癌成人患者的治疗。 培美替尼由Incyte和信达生物共同开发, ...
在非小细胞肺癌(NSCLC)患者中,MET外显子14跳跃突变发生率为3-4%,而MET扩增发生率为1-6%。 卡马替尼 是MET受体的选择性抑制剂,已在各种MET激活类型的癌症模型中显示出抗肿瘤活性。美国食品和药物管理局(FDA)批准卡马替尼Tabrecta(capmatinib)用 ...
在患有各种FGFR融合/重排和突变的肿瘤患者中,靶向抗癌药 培米替尼 表现出可控的安全性和积极的药效学和临床活性。1/2期FIGHT-101研究中,研究人员评估了培米替尼单药治疗或联合治疗患有或不患有成纤维细胞生长因子(FGF)和受体(FGFR)基因改变的难治性晚期恶 ...

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