托法替布 是小分子化合物可进入细胞内发挥抑制作用,其作用机制是阻断了 JAK 通路。JAK 通路是大部分细胞因子所依赖的信号传导通路,包括 IL-6 在内的大部分炎症因子,从而托法替布可直接抑制多种炎症因子的效应。细胞外靶点和细胞内靶点的通路不同,因 ...
III期NSCLC的治疗手段包含手术、化疗和放疗等。经过标准放化疗后的患者3年PFS率和OS率仅为16%和24%;根据RTOG0617研究,同步放化疗可以取得较好的临床获益,但仅有12个月的mPFS。因此III期 NSCLC患者急需更好的治疗模式。 维利帕尼 是一种有效的聚ADP核 ...
2003年,美国食品与药物管理局(FDA)快速审批通过了 万珂 用于多发性骨髓瘤(MM)的临床治疗,2005年,美国FDA和欧洲药物评审局批准万珂用于MM首次复发后的治疗。目前,2010年NCCN(美国国家综合癌症网络)诊疗指南推荐万珂作为多发性骨髓瘤的首选治疗用药。 ...
维利帕尼 (Veliparib)是一种有效的 PARP 抑制剂,既可作为单物,也可与铂类联用于 BRCA1/2 突变的转移性乳腺癌。卡铂和紫杉醇联合治疗广泛用于许多不同类型癌症患者的一线治疗,据报道,转移性乳腺癌患者的反应率为39%-60%。重要的是,维利帕尼已被证明可 ...
维莫非尼 (Vemurafenib)是一种低分子量口服可吸收的BRAF丝氨酸-苏氨酸激酶抑制剂,其中包括BRAFV600E的某些突变形式。在体外相似浓度下维莫非尼还抑制其它激酶例如CRAF、ARAF、野生型RAF、SRMS、ACK1、MAP4K5和FGR。在BRAF基因突变会引起BRAF蛋白持续 ...
评估Bullfrog Micro-Infusion 装置外膜沉积 坦西莫司 剂量递增在减少膝下(BTK)动脉血运重建术后新生内膜增生和靶病变失败方面6个月有效性和安全性。 该研究为前瞻性、多中心、随机、双盲、剂量递增研究,共纳入了61例接受血管内血运重建的患者,BTK病 ...
维罗非尼 是一种低分子量,可口服的BRAF丝氨酸 - 苏氨酸激酶突变形式的抑制剂,包括BRAF V600E。维罗非尼还在相似浓度下抑制其他激酶如CRAF、ARAF、野生型BRAF、SRMS、ACK1、MAP4K5和FGR。包括V600E在内的BRAF基因中的一些突变导致组成型活化的BRAF蛋白,其 ...
威罗菲尼 (Zelboraf,Vemurafenib)是一种激酶抑制剂适用于有不可切除或转移黑色素瘤有用FDA-批准的检验检测BRAFV600E突变患者的治疗。有野生型BRAF黑色素瘤患者中建议不使用ZELBORAF。 【用法详情】 (1)推荐剂量:960 mg口服。 (2)接近1 ...
拉帕替尼 是一种口服的针对HER1及HER2双靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂。酪氨酸激酶抑制剂顾名思义,就是能够抑制酪氨酸激酶活性的物质。酪氨酸激酶抑制剂主要通过抑制细胞信号转导而抑制肿瘤细胞的生长和增殖,促进细胞凋亡。由于酪氨酸激酶抑制剂属于靶向药 ...
急性白血病可分为急性髓系白血病和急性淋巴细胞白血病两大类,与急性淋巴细胞白细胞不同的是,急性髓系白血病在成人中的发生比例更高,是成人最常见的白血病亚型。其特征为髓系细胞的异常增生和分化,在老年人中更为常见,伴随着严重的并发症和高死亡率。据 ...
培唑帕尼 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂(TKI),可通过抑制肿瘤血管内皮细胞生长因子受体(VEGFR-1、2、3)来抑制肿瘤新生血管形成。同时,培唑帕尼还可抑制血小板衍生生长因子(PDGFR-α和β)、成纤维细胞生长因子受体(FGFR-1和3)、c-Kit、白介素- ...
急性髓系白血病是一种影响血液和骨髓的肿瘤,其发病率随着年龄增长而增加。据估计目前中国每年约有80000人诊断患有白血病。急性髓系白血病是成年人最常见的白血病之一。FLT3突变阳性的急性髓系白血病患者预后非常差,挽救化疗后的生存期中位数不到6个月。在 ...
肾细胞癌是一种全球范围内常见的恶性肿瘤,发病率和死亡率约占全身肿瘤2%-3%。培唑帕尼是一种VEGFR酪氨酸激酶抑制剂,主要用于治疗晚期肾细胞癌。 培唑帕尼 是一种血管内皮生长因子受体(VEGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI),通过抑制对肿瘤供血的新血管生成 ...
由于吸烟,超重,家族史,污染食物等因素,中国的肾癌发病增速居全球之首,每年肾癌新诊断患者大约5万人,占成人恶性肿瘤的大约3%。早期肾癌治疗效果相对较好,治愈者不在少数。但最大的问题是,其中有40%左右发现就是晚期,已经转移,因此失去单纯用手术根 ...
2017年8月1日,美国食品和药物管理局正式批准IDHIFA (enasidenib)用于治疗异柠檬酸脱氢酶-2 (IDH2)突变的复发或难治性急性髓系白血病(AML)成年患者。这是FDA第一次批准用于治疗IDH2突变的复发或难治性AML的药物。FDA同时批准了一个配套的诊断方法,即实时I ...
Venetoclax 维奈托克 (Venclyxto)是一款全世界首创的选择性靶向b细胞淋巴瘤-2(BCL-2)蛋白的药物。在某些血癌或其他癌症中,BCL-2起到了至关重要的作用,它可以阻止癌细胞的死亡(细胞凋亡)。而维奈托克(Venclyxto)则是可以通过阻断BCL-2蛋白来恢复凋亡 ...
伊布替尼 是布鲁顿酪氨酸激酶的小分子抑制剂,它会与该酶的半胱氨酸形成共价键,停留在该酶的活性位点,抑制它的活性。而布鲁顿酪氨酸激酶是B淋巴细胞抗原受体(BCR)和细胞因子受体通路的信号分子,对于B淋巴细胞的转运、趋化和粘附都有很重要的作用, ...
Epclusa 于2016年6月获批上市,随着此次最新批准,该药适用于年龄≥6岁、体重≥17公斤的慢性HCV基因型1-6感染的儿童和成人:(1)Epclusa单药治疗12周,用于无肝硬化或伴有代偿期肝硬化(Child-Pugh A级)的丙肝患者;(2)Epclusa联合利巴韦林(RBV) ...
伊布替尼 是一种抑制布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)的口服靶向药物。BTK是“B细胞受体信号通路”中的一个重要蛋白,这个信号通路对正常B细胞功能很重要,同时研究发现,有一类具有B细胞特性的癌细胞生长特别依赖持续的B细胞受体信号,因此,一旦把BTK蛋白抑制 ...
依维莫司 是一种mTOR的抑制剂(雷帕霉素哺乳动物靶点),于2009年获得美国FDA 批准上市。PI3K/AKT通路下游的一种丝氨酸苏氨酸激酶。在几种人癌中mTOR失调控。依维莫司结合至细胞内蛋白,FKBP-12,导致一种抑制剂性复合物形成和mTOR激酶活性的抑制。它主要 ...

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