喜保宁 是一种不可逆性的GABA转氨酶抑制剂,可以使脑和脑脊液中GABA的水平升高,从1990年代欧洲开始使用该药物治疗婴儿痉挛症,其效果优于ACTH。2009年,美国FDA批准了该药物在美国应用于婴儿痉挛症,目前在欧洲和北美,该药物均已被列为婴儿痉挛的一线 ...
阿帕鲁胺 (Erleada/apalutamide)是一种雄性激素受体(AR)抑制剂,通过抑制雄激素,从而对肿瘤产生抑制作用。雄激素是调节男性性别特征发展的激素,是前列腺正常运作所必需的激素。其中,睾丸激素是最常见的雄激素。雄激素能够附着在健康细胞和一些癌 ...
维奈托克 是一种B细胞淋巴瘤因子-2(BCL-2)抑制剂,BCL-2在细胞凋亡(程序性细胞死亡)中发挥重要作用,可阻止一些细胞(包括淋巴细胞)的凋亡,并且在某些类型癌症中过度表达,与耐药性的形成相关。维奈托克旨在选择性抑制BCL-2的功能,恢复细胞的通讯系统 ...
阿帕他胺 是AR抑制药,直接与雄激素的配体区结合。抑制AR核转位,与前列腺癌细胞的DNA链结合,阻止雄激素介导13种内源性基因组,包括PSA和跨膜丝氨酸蛋白酶(transmembrane protease serines,TMPRSSs),在前列腺癌细胞系对AR过度表达的基因转录。阿帕他胺也能 ...
慢性淋巴细胞白血病(CLL)是最常见的成人白血病之一。患者细胞中的B细胞淋巴瘤因子(BCL-2)可促进癌细胞生长,在慢性淋巴细胞白血病和其他B细胞恶性肿瘤中常过度表达。新诊断的病例中,约10%患者属于染色体17p缺失型,复发型病例中这一比例高达20%。染色体17p ...
威罗菲尼 是一款由罗氏公司研发生产的主要用于治疗黑色素瘤的抗癌靶向药物,主要针对的是具有BRAF V600突变阳性的转移性黑色素瘤。 威罗菲尼是一种低分子量、口服用的BRAF丝氨酸苏氨酸激酶激活酶抑制剂,选择性抑制致癌性BRAF激酶。在国内,威罗菲尼获批用于 ...
瑞卢戈利 Relumina (relugolix) 是一位gnrh拮抗剂。 对人垂体gnrh受体表现出选择性拮抗作用, 阻断gnrh的作用。因此, 通过抑制垂体促性腺激素(lh和fsh)分泌, 抑制卵巢中的性激素分泌, 如e2(雌二醇)和黄体酮。美国食品和药物管理局(FDA)已受理瑞卢戈利 ...
肾癌作为一种常见的癌症类型,大家自然也是毫不陌生。肾癌同样也是一位“沉默的杀手”,大多数患者在确诊时已经是晚期,对此,靶向药物治疗就显得格外的重要, 舒尼替尼 作为治疗肾癌的靶向药物之一,自问世以来也是备受关注。不过,患者也想了解吃舒尼替尼 ...
舒尼替尼 在2008年通过了国内药监局的批准用于一线治疗晚期肾癌,而且对于转移性肾癌同样有着治疗效果,临床试验中证明了这一点,对于转移性肾癌的治疗舒尼替尼的总体疾病率达到78.5%,在中位总生期方面可以达到2年以上。舒尼替尼在肾癌治疗中的使用方式很多 ...
2019年1月8日,由武田研发的 瑞卢戈利 Relugolix获得PMDA批准在日本上市,商品名为Relumina(口服片剂,每片含40 mg Relugolix),治疗子宫肌瘤和改善基于子宫内膜异位症的疼痛。美国食品和药物管理局(FDA)已受理每日一次口服瑞卢戈利(120mg)治疗晚期前 ...
泊马度胺 是一种口服免疫调节药物,该药品能够抑制细胞的生长、诱导细胞凋亡,同时增强机体自身对肿瘤的免疫反应。结合多项临床试验数据可知,泊马度胺的治疗显着,可延长患者的生存期,改善患者的生活治疗,对患者的病情有积极作用。 泊马度胺主要是针 ...
多发性骨髓瘤(MM)多发于老年人群,随着老龄化加剧,国内MM发病率呈现上升趋势。随着蛋白酶体抑制剂硼替佐米和免疫调节剂来那度胺的一线应用,MM患者生存得到显着延长,但大多数患者终将面临复发或难治,并且复发/难治性MM患者的治疗选择更为有限。 泊马度 ...
依普利酮 (Erutic)是一种新型选择性醛固酮受体拮抗剂,2002年被国家食品与药品管理局批准应用于临床,纯品为白色或类白色晶体,拮抗醛固酮作用较螺内酯强,且对雄激素和黄体酮受体的亲和力极低,不良反应小,对治疗高血压、心力衰竭和心肌梗死有确切疗 ...
伏立康唑是氟康唑衍生物,属三唑类抗真菌药。三唑类抗真菌药可抑制甾醇的合成,后者是真菌浆膜的必需组成部分。 伏立康唑 可治疗多种真菌感染,包括曲霉病、念珠菌病、球孢子菌病,组织胞浆菌病,青霉,和感染由足放线病菌或镰孢属。常见的副作用包括可 ...
特发性肺纤维化是一种病因不明,以肺部的进行性纤维化损害为特征的慢性进展性疾病,是最为常见的特发性间质性肺炎,而 尼达尼布 就是用于治疗此类疾病的药物,用于治疗特发性肺纤维化以及与某些类型的非小细胞肺癌的其他药物一起使用;2020年3月,尼达尼布被 ...
尼达尼布 是一种三重血管激酶抑制剂,可阻断血管内皮生长因子受体(VEGFR1-3),血小板衍生生长因子受体(PDGFRα和β)和成纤维细胞生长因子受体(FGFR1-3)激酶活性。与这些受体的三磷酸腺苷(ATP)结合口袋竞争性结合并阻断细胞内信号传导,这对于内皮细 ...
阿泊替尼 (Ayvakit/avapritinib)是一种口服的、具有高活性高选择性的KIT及PDGFRα抑制剂。具有KIT及PDGFRα突变(包括KIT D816V、PDGFRα D842V 和KIT 外显子 17突变)的多种疾病目前缺乏有效的治疗方式,阿泊替尼针对以上突变均表现出临床前活性。 ...
瑞格非尼 是一种新型抗肿瘤药物,也是分子靶向药物,主要通过直接作用于肿瘤细胞膜上的分子靶点,从而抑制肿瘤组织血管生成,抑制肿瘤转移,从而发挥了抗肿瘤作用。临床适用于治疗既往已接受过基础化疗的转移性结肠癌患者;既往接受过治疗的转移性胃肠道间质 ...
他泽司他 Tazemetostat是一种口服、强效、首创、EZH2抑制剂。EZH2是一种组蛋白甲基转移酶,如被异常激活,将导致控制细胞增殖的基因失调,从而可引起非霍奇金淋巴瘤(NHL)及其他多种实体瘤细胞的无限制迅速生长。他泽司他Tazemetostat可通过抑制EZH2酶活 ...
他泽司他 Tazverik(tazemetostat) (EPZ-6438) 是组蛋白赖氨酸甲基转移酶(Histone-Lysine N-methyltransferase)EZH2的抑制剂。作为组蛋白甲基转移酶,突变或过表达的EZH1/2,会抑制抑癌基因的转录活性。通过抑制EZH2,他泽司他能够抑制组蛋白H3赖氨酸2 ...

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