已有研究证明酪氨酸激酶抑制剂治疗与心血管事件的发生有关。 博舒替尼 被批准用于初诊慢性期(CP)的费城染色体阳性(Ph+)的CML和对先前治疗抵抗/不耐受的Ph+CML患者。该研究分析了BFORE试验中接受博舒替尼或伊马替尼(IMA)治疗的初诊CP CML患者包括心脏、血 ...
Lancet Oncology刊登出Loxo Oncology公司的NTRK抑制剂 拉罗替尼 (Loxo-101)在儿童肿瘤中的研究结果。拉罗替尼是第一个口服、针对多种不同癌症、儿童成人均可使用的广谱靶向治疗药物,针对携带NTRK基因融合突变的肿瘤患者具有明显的药效。在针对17种不同癌 ...
基于FLAURA及AURA3的研究结果, 奥西替尼 已经成为携带相应突变的晚期NSCLC患者标准的一线及二线治疗选择。约75%-80%的患者突变类型为19del或21L858R突变,其余突变被定义为少见突变。这些突变种类繁多且缺乏前瞻性临床研究。几项回顾性研究发现,一代TKI治 ...
对于早期肺癌患者来说,手术是最主要的治疗手段,术后复发无疑是患者最大的噩梦之一。据统计疾病复发或手术后死亡的患者百分比仍然很高(在两年内,IB 期患者复发的占 45% 、 III A期患者复发率高达 76%)。因此,如何降低术后复发几率、术后要不要进行辅助 ...
CTONG1509临床研究作为国内首个使用厄洛替尼( 特罗凯 )联合贝伐珠单抗(贝伐)一线治疗EGFR突变非小细胞肺癌(NSCLC)的期试验,该临床研究引起了医患界很大的反响,主要是为了比较贝伐(A)联合特罗凯(T)与特罗凯(T)单药一线用于我国EGFR突变的NSCLC ...
乐卫玛 (Lenvatinib,又译为:乐伐替尼),由日本卫材( Eisai)公司研发,是一种多靶点受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂。 适应症: 1. 肝细胞癌:用于治疗不可切除的肝细胞癌(HCC)患者;美国临床肿瘤学会ASCO在2017年会上发布的仑伐替尼III期临床试验REF ...
瑞戈非尼 属于多靶点分子靶向药物,瑞格非尼的靶点众多,有VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,TIE-1,TIE-2,RAF-1, BRAF, BRAFV600, KIT, RET, PDGFR, FGFR……瑞格非尼既可以抑制肿瘤细胞的增殖和转移,又可以阻断供应肿瘤组织的新生血管,通过这些途径,从而 ...
来那替尼Nerlynx( 奈拉替尼 )是一种与表皮生长因子受体(EGFR)不可逆连接的激酶抑制剂,包括HER2及HER4。在体外,来那替尼能降低EGFR及HER2的自身磷酸化,减少MAPK及AKT信号传递,以及呈现EGFR和/或HER2表达的癌细胞的活性抑制。其代谢产物M3,M6,M7及 ...
吉三代 是吉利德公司又一个以索菲布韦为骨架的丙肝直接抗病毒药,是由索菲布韦(Sofosbuvir,SOF)400mg+维帕他韦 (Velpasvir, VEL)100mg组成的复合片(SOF/VEL)。与前两代药物,它拥有自己独特的优势。 01.针对所有基因型 患者只要临床确诊是丙肝,无需 ...
来那替尼 是Puma生物技术公司开发的一种HER酪氨酸激酶抑制剂,可用于晚期HER2阳性乳腺癌患者的临床延伸辅助治疗,该患者先前接受曲妥珠单抗的辅助治疗,或联合卡培他滨治疗转移性晚期HER2阳性乳腺癌,接受两种或两种超过治疗方案的成年癌症患者。 ...
卡博替尼 (Cabozantinib)是由美国Exes制药公司研发的一款口服小分子酪氨酸激酶抑制剂(tyrosine kinase inhibitor,TKI),其商品名为Cabometyx 。卡博替尼作为一种TKI,能够有效地抑制包括MET、AXL、VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3等靶点。这些靶点均参 ...
卡博替尼 被称为靶向药里的万金油,因为它的靶点非常多,包括MET,VEGFR-1, -2, -3, AXL, RET, ROS1, TYRO3, MER, KIT, TRKB, FLT-3, TIE-2在内,一共13个靶点。 卡博替尼的主要药理活性的机理:它与肿瘤细胞表面绿色的血管内皮生长因子受体(VEGFR ...
曲格列汀 是一种超长效的DPP-4抑制剂,它的降糖原理如下:人进食后,小肠会分泌肠促胰素,以促进胰岛素分泌,抑制胰高血糖素分泌,从而达到降血糖的目的。但是肠促胰素在体内很快会被一种称为“DPP-4”的酵素分解,而曲格列汀作为抑制剂,可以抑制DPP-4 ...
2019年02月13日,欧洲药品管理局(EMA)人用医药产品委员会(CHMP)已推荐批准第二代EGFR靶向药物Vizimpro(dacomitinib,达克替尼)薄膜包衣片,作为一种单药疗法,一线治疗存在表皮生长因子受体(EGFR)激活突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC ...
帕纳替尼 (ponatinib)对TKI耐药的原因可分为2大类,一类是与BCR-ABL融合基因无关的、如SRC激酶家族的激活、细胞遗传学克隆进化、Ph+CML细胞中出现额外的染色体异常、静息干细胞的出现等,另一类是与BCR-ABL有关的、如BCR-ABL融合基因突变、BCR-ABL基因的扩增 ...
ALK是一种受体酪氨酸激酶,属于胰岛素受体超家族。ALK基因可与其他基因融合,表达异常的融合蛋白,促进癌细胞的生长。而 色瑞替尼 是一种小分子TKI,对ALK有高度选择抑制性, 能抑制ALK基因重排所导致的致癌融合蛋白的表达,从而抑制癌细胞的生长[1]。 ...
2018年11月2日,辉瑞公司宣布,FDA批准该公司研发的第三代ALK酪氨酸激酶抑制剂(TKI) 劳拉替尼 (Lorlatinib)上市,用于治疗ALK阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。2021年3月4日,FDA批准该药的补充申请,适应症扩展至ALK阳性NSCLC的一线治疗。2020年2月 ...
约有5%-8%的转移性结直肠癌患者携带BRAF(V600E)突变。携带BRAF突变的结直肠癌(CRC)患者预后非常差,中位生存期仅仅12个月。尽管BRAF抑制剂 威罗菲尼 在黑色素瘤中显示出了里程碑式的活性,但是在CRC患者中并未很好的体现出来。 研究威罗菲尼对携带BRAF ...
靶向治疗推动着精准医疗的发展,精准治疗离不开精准检测,尤其对于治疗多种非霍奇金淋巴瘤的BTK小分子抑制剂 依鲁替尼 (ibrutinib)更是这样。依鲁替尼治疗适应症遍及多种恶性B细胞淋巴瘤:MCL(套细胞淋巴瘤)、CLL/SLL(慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋 ...
卡博替尼 是一个多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂。卡博替尼的靶点包括MET、VEGFR1 2 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT九大靶点。O药是一种IgG4免疫球蛋白,通过选择性阻断活化T细胞上表达的PD-1与其在免疫细胞和肿瘤细胞上表达的配体PD-L1或PD-L2之间的相互作用, ...

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