日前，礼来（Eli Lilly and Company）宣布了RET抑制剂 塞尔帕替尼 （selpercatinib）治疗RET融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的1/2期临床试验的更新数据。试验结果显示，在中位随访时间约为两年时，塞尔帕替尼给患者带来持续缓解。 塞尔帕替尼 是一款 ...
奥拉帕尼 是全新的口服聚二磷酸腺苷核糖聚合酶抑制药，化学名为1-(环丙甲酰基)-4-[5-[(3,4-二氢-4-氧代-1-酞嗪基)甲基]-2-氟苯甲酰]哌嗪。由英国生物技术制药公司创制，后经美国阿斯利康公司收购后继续研制开发，先后获得欧盟医药局和美国食品药品管理 ...
来那替尼 国外研发的口服小分子靶向药物，靶点包含HER1、HER2、HER4。之前作为乳癌延长巩固治疗获批。但有项研究显示，其在HER2进展后线挽救，甚至是脑转移的晚期乳癌患者中都有一定的治疗价值。相应的研究TBCRC022研究也在2019年的ASCO大会上公布，同 ...
一项二期临床试验表明，在雌激素受体（estrogen-receptor，ER）阳性、人类表皮生长因子受体2型（HER2）阴性的绝经后女性晚期乳腺癌患者中，与来曲唑单药初始治疗相比， 帕博西尼 （palbociclib）联合来曲唑初始治疗可以延长无进展生存期。基于此的一项三 ...
来那度胺（又称雷利度胺）已被成功地用于治疗炎症性疾病和癌症，其中FDA批准适应症为：合并地塞米松治疗多发性骨髓瘤（MM）；作为接受过自体造血干细胞移植的MM后的维持治疗。 来那度胺 是一种免疫调节类药物，该药具备多种作用机制，在体外研究中，来那 ...
依鲁替尼 ，一种口服的Bruton酪氨酸激酶抑制剂（1/日），可明显改善慢性淋巴细胞白血病（CLL）患者的预后。3期RESONATE试验，对比依鲁替尼单药和ofatumumab治疗高风险的复发性CLL患者的疗效和安全性。 研究人员对RESONATE试验受试患者进行长期随访 ...
艾曲波帕其实是一种血小板生成素受体激动剂，一般通过口服给药。服用后可刺进造血干细胞的增殖、分化，促进免疫耐受，调节免疫系统，减少干扰素的抑制作用。对于长期输血有“铁过载”症状的再障患者来说， 艾曲波帕 还有铁清除的效果。 目前，艾曲波 ...
Ponatinib（ 普纳替尼 ）是一种强效的第三代BCR-ABL抑制剂，可有效阻滞ABL1基因的T315I突变，该突变是前两代BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂(TKI)的常见耐药机制之一。有研究显示，化疗联合普纳替尼可有效治疗成人费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病(Ph+ ALL)， ...
普纳替尼 Iclusig(Ponatinib)是一种激酶抑制剂。Iclusig(Ponatinib)在体外抑制ABL和T315I突变体ABL酪氨酸激酶的活性有IC50浓度分别为0.4和2.0 nM。Ponatinib抑制另外的激酶在体外的活性有IC50浓度0.1和20 nM间，包括VEGFR，PDGFR，FGFR，EPH受体和激酶 ...
BCL-2是一种能抑制细胞(包括癌细胞)凋亡的蛋白，但肿瘤患者体内的BCL-2蛋白会阻止肿瘤细胞凋亡。而BCL-2抑制剂能使BCL-2蛋白失去活性。简单来说就是BCL-2过分表达，会隔离促凋亡蛋白进而阻止肿瘤细胞正常凋亡，而BCL-2抑制剂 维纳妥拉 会选择性与BCL-2结 ...
卡博替尼第一次正式与大家见面，是在2012年，美国FDA批准 卡博替尼 胶囊用于治疗甲状腺髓样癌，2017年批准了卡博替尼片剂用于一线治疗晚期肾细胞癌（RCC）。此外卡博替尼在前列腺癌、非小细胞肺癌、肝癌、肉瘤、骨转移、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多个肿瘤 ...
来自美国耶鲁大学医学院、日本Kyorin大学医学院等全球10个国家169个中心随机、双盲对照试验，分两期共招募了1200名严重斑秃患者，分成对照组、口服2毫克（mg）巴瑞克替尼组、口服4 mg 巴瑞克替尼 组。干预治疗36周后，安慰剂组中约5%的患者自行生发（达到有 ...
2022年3月26日，礼来宣布，与Incyte合作开发的JAK抑制剂 巴瑞克替尼 （Baricitinib）在用于治疗重度斑秃（AA）的两项3期临床试验结果为阳性。相关试验数据已经发表在了NEJM,有兴趣的可以上去看看。 早在在2020年3月，Lilly和Incyte联合宣布，FDA已授予其 ...
这项研究回顾性分析了2008年5月至2018年10月复旦大学附属中山医院收治的44例一线靶向药物（舒尼替尼）治疗后疾病进展（或不耐受）的mRCC患者的临床资料。根据二线治疗方案，将患者分成 依维莫司 组（依维莫司 10 mg,qd,n=25）及阿昔替尼组（阿昔替尼 5 m ...
多发性骨髓瘤病人占入院病人的百分之七十，剩下的百分之三十分别是：淋巴瘤和白血病。多发性骨髓瘤实际上是一个恶性浆细胞肿瘤，浆细胞在骨髓里边产生了太多的免疫球蛋白，它产生的这部分免疫球蛋白是不正常的、没有免疫活性的。那么治疗多发性骨髓瘤的方法 ...
诺华飞尼妥（依维莫司片），是一种口服的mTOR选择性抑制剂，可与胞内蛋白FKBP12结合，进而抑制mTOR的活性。依维莫司还可使血管内皮生长因子（VEGF）的表达减少，因而具有抑制肿瘤细胞生长与增殖、抑制肿瘤营养代谢和抗血管生成等作用。 依维莫司 联合依 ...
据世界卫生组织国际癌症研究机构的调查报告显示，2020年，中国女性乳腺癌新发病例42万，为中国女性新发癌症病例数之首。在中国女性乳腺癌群体中，有70%的患者为激素受体阳性（HR+）、表皮生长因子受体-2阴性（HER2-）乳腺癌。 对于HR+/HER2-晚期乳腺癌， ...
与克唑替尼类似， 阿来替尼 是一种ALK抑制剂，通过抑制ALK蛋白的活性起作用，因此可以阻止ALK阳性的NSCLC细胞生长和扩散。克唑替尼和阿来替尼靶向ALK基因的不同突变；因此，当前者发生耐药时，后者可能证明是有效的。在对克唑替尼耐药的ALK基因突变中观 ...
克唑替尼是全球首个获批用于ALK融合基因阳性晚期NSCLC患者的靶向药物，在 克唑替尼 上市之前，ALK阳性晚期NSCLC整体治疗效果不理想，可以说ALK融合基因其实是NSCLC预后不良的因素，但自克唑替尼全球上市之后，ALK阳性晚期NSCLC患者的生存时间得到显着的改善 ...
ALK基因融合是非小细胞肺癌（NSCLC）的重要治疗靶点，发生率约为3%-5%。近年来，随着靶向药物的出现，患者生存期得到明显改善，中位生存期可达7-8年。2020世界肺癌大会（WCLC）上公布了一项阿来替尼治疗我国ALK阳性突变NSCLC患者的真实世界研究。 ...
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