米哚妥林 属于FLT3抑制剂,是一种口服多激酶抑制剂,可抑制调控许多重要细胞过程的多种激酶,从而中断癌细胞生长及增殖的能力。2017年4月,美国FDA批准米哚妥林联合化疗一线治疗FLT3突变阳性的急性髓性白血病(AML)成人患者以及成人侵袭性系统性肥大细 ...
日前,卫材(Eisai)与默沙东(MSD)联合宣布,《新英格兰医学杂志》(NEJM)近期发表了3期临床研究309/KEYNOTE-775试验的结果。该关键性研究在任何背景下接受过一种含铂类化疗的治疗方案的晚期子宫内膜癌患者中评价了 仑伐替尼 与帕博利珠单抗联合用药和化 ...
Lorlatinib( 劳拉替尼 ,Lorbrena)是辉瑞开发的一款第三代ALK TKI,专门设计用于抑制最常见可导致对当前药物耐药的肿瘤突变和肿瘤脑转移问题,并可以透过血脑屏障发挥作用。该药最早于2018年9月在日本获批,2018年11月在美国获批,目前获批的适应症包括 ...
慢性淋巴细胞白血病(CLL)是西方最常见的白血病,主要影响老年患者。化学免疫治疗一直是标准治疗,但其局限性包括不良事件(AE)和疗效降低,尤其是在高危亚组中。使用新型靶向药物可显著改善大多数CLL患者亚组的预后。特别是,布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂[BTKi] ib ...
康奈非尼 Encorafenib是一种激酶抑制剂,可在无细胞无细胞试验中靶向BRAFV600E以及野生型BRAF和CRAF,IC50值分别为0.35.0.47和0.3nM.康奈非尼还能够在体外与其他激酶结合,包括JNK1.JNK2.JNK3.LIMK1.LIMK2.MEK4和STK36.并且在临床可实现的浓度(≤0.9μM) ...
近年来,MET抑制剂的研究层出不穷,其中沃利替尼、Tepotinib和Capmatinib(卡马替尼,又名INC280)是目前研究数据相对较多的3个药物。卡马替尼作为一种口服的高选择性小分子MET抑制剂,于2020年5月6日被美国FDA批准上市。最重要的是, 卡马替尼 (Tabrec ...
瑞格菲尼 (BAY73-4506)是一种口服多激酶抑制剂,具有独特性质:靶向抗血管生成(VEGF-R1,VEGF-R2,和TIE-2)、抗间质形成(血小板来源生长因子受体)、抗癌基因(RAF,RET和KIT)受体酪氨酸激酶。在III期临床研究中,其疗效已经在复发性GI间质性肿瘤15和 ...
mTOR抑制剂的单药应用已证实对子宫内膜癌治疗有效。 依维莫司 (Everolimus)、替西罗莫司(Temsirolimus)和利达福莫司(Ridaforolimus)的临床受益率分别为21%-36%、35%-83%和29%-65%。最新的一项研究旨在评估mTOR抑制剂依维莫司/来曲唑或醋酸甲羟孕酮 ...
贝美替尼和 恩考芬尼 可以靶向于RAS,RAF,MEK,ERK途径中的两个不同的激酶。与单独使用任何一种药物相比,联合给药在体外对BRAF突变阳性细胞具有更高的抗增值活性。在小鼠中,对BRAF V600E突变黑素瘤同样产生了更大的抗肿瘤活性。 COLUMBUS是一项随机 ...
索拉非尼 是一种口服活性多激酶抑制剂,是治疗晚期肝癌的靶向药物,索拉非尼单药不仅延长了晚期肝癌患者疾病进展时间,还延长了患者的总生存期。而且索拉非尼在患者中通常耐受良好,很少有患者因严重副作用终止治疗。因此,索拉非尼代表了晚期肝细胞癌 ...
Ibrutinib( 伊布替尼 )是第一个针对BTK的共价激酶抑制剂,通过与靶蛋白BTK活性位点半胱氨酸残基(Cys-481)选择性地结合形成共价键,高效、高选择性、不可逆地抑制BTK激酶及其下游的信号通路。研究发现伊布替尼可抑制B细胞受体下游的磷脂酶C-γ2(PLC- ...
LIBRETTO-321是在国内的多家中心开展,是一项开放标签的Ⅱ期研究,纳入的是RET变异的晚期实体瘤中国患者,其中包括RET融合阳性的NSCLC.治疗方案是 赛普替尼 160 mg口服每日2次,28天为1个周期,用药至疾病进展、出现不可耐受的毒性、撤回知情同意或死亡。主 ...
塞尔帕替尼 是一种强效、口服、高度选择性转染期间重排(RET)激酶抑制剂,用于治疗RET异常的癌症患者。RET基因是一个在转染过程中发生重排的原癌基因,并因此而得名,该基因编码一种细胞膜受体酪氨酸激酶,其异常是多种类型肿瘤的罕见驱动因素。此前,美国FDA ...
依鲁替尼(Ibrutinib)是全球首个口服的BTK(布鲁顿酪氨酸激酶)抑制剂。BTK是 B 细胞受体信号传导通路的一种关键信号分子,在恶性 B 细胞(肿瘤细胞)的存活和扩散中扮演着重要角色。依鲁替尼通过抑制恶性 B 细胞中的 BTK 蛋白质,进而抑制肿瘤细胞复制 ...
奥贝胆酸 (Obeticholic acid)是20年来唯一获得美国FDA批准用于治疗原发性胆汁性肝硬化(PBC)的药物,可显著改善对熊去氧胆酸(UDCA)治疗应答不佳或不耐受的PBC患者的生化指标,延缓疾病进展,提高生存率。PBC又称为原发性胆汁性胆管炎,是一种慢性进展性 ...
拉帕替尼(lapatinib)是一种口服的小分子表皮生长因子(EGFR:ErbB-1,ErbB-2)酪氨酸激酶抑制剂。2007年,美国FDA批准拉帕替尼联合卡培他滨治疗HER2阳性的,既往接受过包括蒽环类、紫杉醇、曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌患者。2010年,FD ...
多发性硬化是一种严重、终身、进行性、致残性的中枢神经系统脱髓鞘疾病。缓解期是多发性硬化的关键治疗期,需使用疾病修正治疗以控制进展。特立氟胺是中国首个口服一线治疗多发性硬化的标准药物,疗效显著且长期一致有效。 1. 特立氟胺 简介 特立氟 ...
欧盟委员会(EC)批准百时美施贵宝(BMS)抗PD-1疗法Opdivo(欧狄沃,通用名:nivolumab,纳武利尤单抗)联合益普生(Ipsen)靶向抗癌药卡博替尼(cabozantinib,卡博替尼),一线治疗晚期肾细胞癌(RCC)成人患者。 此次批准基于关键3期CheckMate-9ER试验 ...
间质性肺疾病(ILD)是包含200多种可导致肺纤维化的疾病群体总称。肺纤维化是一种不可逆的肺组织瘢痕形成,可致肺功能(即用力肺活量)出现不可逆转的减退。平均有18%-32%的ILD患者可能会发展为进行性纤维化性间质性肺疾病(PF-ILD),会导致患者呼吸困 ...
FDA批准 艾乐替尼 Alecensa用于治疗晚期(转移性)ALK阳性非小细胞肺癌,适用于经克唑替尼治疗后进展或不耐受的患者。最新研究显示,艾乐替尼有较高的中枢神经系统(CNS)缓解率。 对于ALK阳性非小细胞肺癌经克唑替尼治疗后的患者,中枢神经系统(CNS)是 ...

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