慢性髓性白血病的靶向治疗在经历二十余年发展后，部分患者因获得性耐药面临治疗困境。传统ATP竞争性TKI通过结合BCR-ABL激酶活性位点发挥抑制作用，而耐药突变常发生在此关键区域。阿西米尼的研发基于对ABL激酶结构的全新理解，通过靶向保守的肉豆蔻酰结 ...
贝达喹啉 通过抑制结核分枝杆菌的腺苷三磷酸合酶而发挥杀菌作用，这对于治疗耐多药和广泛耐药结核病具有里程碑意义。结核病是全球重要的传染病杀手，而耐多药结核病对异烟肼和利福平等一线药物耐药，治疗困难，疗程漫长。贝达喹啉的作用靶点与所有现有 ...
库欣病作为内源性皮质醇增多症的主要类型，其治疗常面临手术不完全或复发等挑战。垂体促肾上腺皮质激素腺瘤持续刺激肾上腺皮质，导致皮质醇合成失控，引发全身代谢紊乱。传统药物治疗多针对上游环节，对皮质醇合成终末步骤的直接抑制手段有限。磷酸盐奥 ...
他拉唑帕利 是一种强效、口服的聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂，以其卓越的酶捕获活性而著称，主要用于治疗携带有害或疑似有害生殖系乳腺癌易感基因突变的HER2阴性局部晚期或转移性乳腺癌患者。该类药物基于“合成致死”原理发挥作用：在乳腺癌易感基因 ...
瑞他鲁肽 作为一种首创的单分子、每周一次皮下注射的三重激动剂，通过同时激活葡萄糖依赖性促胰岛素多肽受体、胰高血糖素样肽-1受体和胰高血糖素受体，为肥胖症和2型糖尿病的治疗提供了一种机制新颖、效力强大的潜在新选择。该药物旨在整合多种肠促胰素 ...
实体瘤的靶向治疗进展不断推动着精准医学的发展，RET基因融合作为非小细胞肺癌、甲状腺髓样癌等多种肿瘤的驱动基因，长期缺乏高选择性的靶向药物。传统多靶点激酶抑制剂虽然具有一定活性，但常伴随脱靶毒性。普拉西替尼的开发基于对RET激酶结构的深入解 ...
复发难治性弥漫大B细胞淋巴瘤患者在经历标准R-CHOP方案治疗后进展时，治疗选择往往受限，预后较差。肿瘤细胞通过多种机制对化疗产生耐药，亟需新型作用机制的治疗方案。泊洛妥珠单抗的开发基于对B细胞受体信号通路的深入研究，通过靶向CD79b这一B细胞特 ...
阿考米迪 作为一种新型、高效的口服小分子转甲状腺素蛋白稳定剂，其研发成功为转甲状腺素蛋白淀粉样变性心肌病的治疗提供了重要的疾病修饰手段，能够针对性干预疾病的病理核心过程。转甲状腺素蛋白淀粉样变性心肌病是一种进行性、致命性的疾病，其特征 ...
匹米替比 是一种热休克蛋白90抑制剂，其获批为既往接受过伊马替尼、舒尼替尼和瑞戈非尼治疗后疾病进展的晚期胃肠道间质瘤患者提供了新的治疗选择，即用于四线治疗。胃肠道间质瘤是一种起源于胃肠道卡哈尔间质细胞的软组织肉瘤，其发生发展与KIT或血小板 ...
晚期实体瘤的治疗在免疫治疗时代迎来了革命性变化，其中免疫检查点抑制剂的发现和应用改变了多种恶性肿瘤的治疗格局。伊匹木单抗作为全球首个获批的免疫检查点抑制剂，其开发基于对T细胞免疫调节机制的深刻理解。通过靶向细胞毒性T淋巴细胞相关抗原4（CT ...
琥珀酸他舒格替尼 是一种针对纤维母细胞生长因子受体家族的高选择性、强效口服酪氨酸激酶抑制剂，其获批适应症为治疗携带FGFR2基因融合或重排的不可切除、晚期或复发性胆管癌患者。胆管癌是一种侵袭性强、预后差的恶性肿瘤，多数患者确诊时已为晚期，化 ...
依氟鸟氨酸 是一种口服的鸟氨酸脱羧酶抑制剂，其最新获批的适应症是用于降低高风险神经母细胞瘤儿童患者完成多模式综合治疗（包括强化化疗、手术、放疗和免疫治疗后）的复发风险，作为一种维持期的预防性治疗。神经母细胞瘤是儿童最常见的颅外实体肿瘤 ...
转移性三阴性乳腺癌和尿路上皮癌在经历多线治疗后，常因缺乏有效的分子靶点而面临治疗困境。肿瘤细胞表面的TROP-2糖蛋白在这些肿瘤中过表达，但在正常组织中表达有限，这为开发靶向治疗提供了理论基础。赛妥珠单抗的开发基于对TROP-2生物学的深入研究， ...
伊纳沃利昔布 是一种高选择性、强效的磷脂酰肌醇-3激酶α亚型抑制剂，其开发精准聚焦于携带PIK3CA基因突变的激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性晚期乳腺癌患者，旨在与标准内分泌治疗联合，共同克服因PI3K/AKT/mTOR通路异常激活所导致的内分泌治疗 ...
Inluriyo 作为一种新型口服选择性雌激素受体降解剂，旨在为雌激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性的晚期或转移性乳腺癌患者提供一种创新的内分泌治疗策略，特别是在既往内分泌治疗进展后的情境下。这类乳腺癌是最常见的亚型，内分泌治疗是其基础，但 ...
吉瑞替尼 是一种口服、强效、高选择性的FMS样酪氨酸激酶3抑制剂，专门用于治疗携带FLT3突变的复发或难治性急性髓系白血病成人患者，为这一预后不良的特定亚群提供了重要的靶向治疗手段。FLT3突变，尤其是内部串联重复突变，是急性髓系白血病最常见的基 ...
劳拉替尼 作为第三代间变性淋巴瘤激酶酪氨酸激酶抑制剂，其设计旨在攻克既往ALK抑制剂治疗后的耐药难题，特别是针对脑转移的治疗，为ALK阳性晚期非小细胞肺癌患者提供了重要的后线治疗选择。该药物具有独特的化学结构，使其不仅能强效抑制ALK的激酶活性 ...
尿路上皮癌在经历含铂化疗和免疫检查点抑制剂治疗后进展时，患者常面临治疗选择匮乏的困境。肿瘤细胞通过多种机制逃避免疫监视并对化疗产生耐药，亟需新型作用机制的治疗方案。恩诺单抗的开发基于对尿路上皮癌特异性抗原的深入研究，通过靶向Nectin-4这 ...
拉克替尼 是全球首个获批的不分癌种、仅依据生物标志物使用的口服TRK抑制剂，其问世精准医疗“异病同治”理念转化为现实应用的典范，为所有携带神经营养受体酪氨酸激酶基因融合的晚期实体瘤成人和儿童患者提供了高效的治疗方案。该药物是一种高选择性、 ...
急性髓系白血病的治疗策略在靶向治疗时代不断演进，对于携带特定分子特征的老年患者或不适合接受标准化疗的患者，亟需更精准、耐受性更好的治疗方案。吉妥珠单抗的开发基于对AML细胞表面抗原特性的深入理解，通过抗体偶联药物技术将强效细胞毒素卡奇霉素 ...
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