英菲格拉替尼 属于口服、选择性的成纤维细胞生长因子受体（FGFR）抑制剂，主要抑制FGFR1、FGFR2、FGFR3的异常信号。简单说，它不是对着所有癌细胞“狂轰滥炸”，而是专找携带FGFR基因变异的癌细胞下手。目前，英菲格拉替尼已在海外获批上市（商品名Trus ...
胰腺导管腺癌KRAS突变中，G12D占比40%、G12V占比31%、G12C仅占8%，其余为罕见突变。这意味着92%的胰腺癌患者无法使用单一G12C抑制剂。即便适配极少数G12C突变患者，传统抑制剂疗效也极差，中位OS仅6-8个月，客观缓解率不足15%，且半年耐药率超50%。而 RM ...
佐利替尼 （Zorifertinib，AZD3759）作为专为脑转移设计的第三代EGFR-TKI，其研发目标直指解决EGFR突变肺癌患者的脑转移困境，将非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者的治疗推向精准化新高度。佐利替尼对于关注肺癌靶向治疗的患者而言并不陌生，其早在2015年 ...
硬纤维瘤细胞高表达Notch1受体，其异常激活与Wnt/β-catenin通路形成交叉对话，共同驱动肿瘤细胞无限增殖。Notch信号通路的激活依赖于γ-分泌酶（Gamma-secretase）——一种蛋白酶复合物，负责切割Notch受体，释放具有转录活性的Notch细胞内结构域（NICD ...
喷他脒 主要通过注射给药，其在治疗某些特定原虫感染和真菌感染中扮演着不可或缺的角色，尤其对于免疫功能严重受损的患者而言，常是挽救生命的选择。它的作用机制复杂，被认为主要是通过干扰病原体的DNA、RNA、磷脂和蛋白质的合成，同时也能抑制氧化磷 ...
在癌症治疗领域，KRAS一直是一个让科学家“又爱又恨”的靶点。原因在于，KRAS基因突变广泛存在于多种癌症中，尤其是在胰腺癌、肺癌和结直肠癌中发挥重要作用。简单来说，KRAS异常激活后，会不断向癌细胞发送“生长信号”，帮助肿瘤持续发展。然而，过去 ...
伐度司他 是一款针对透析患者肾性贫血的口服缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂（HIF-PHI），其作用机制与传统促红素有着本质区别：传统促红素是通过外源性补充促红细胞生成素，强行刺激骨髓造血，这种“外源补充”模式易导致促红素水平波动，引发血压骤 ...
替索单抗 是一种抗体-药物偶联物（ADC），它专门靶向组织因子（TF）。Tisotumab vedotin的作用机制涉及ADC与肿瘤细胞表面的组织因子结合，形成复合体后进入肿瘤细胞内部。在细胞内，该复合体被蛋白酶体降解，释放出微管破坏剂MMAE，导致细胞周期阻滞和 ...
HER2突变：这好比是癌细胞的一个“邪恶开关”。一旦这个开关被异常打开（突变），就会不停地向癌细胞发送“生长！分裂！扩散！”的指令。在非小细胞肺癌中，约有2%-4%的患者携带这种突变，虽然比例不高，但中国人口基数大，这背后是成千上万个家庭。过去 ...
癫痫发作的本质是大脑神经元出现同步化、高频的异常放电。而钠通道正是动作电位产生和传播的“发动机”。传统钠通道阻滞剂（如卡马西平、苯妥英钠）会阻断快速的瞬时钠电流，虽然能抑制异常放电，但容易连带影响正常神经信号的传导，导致头晕、共济失调 ...
西诺氨酯 是一种新型口服抗癫痫药物，通过双重作用机制发挥疗效：既能选择性抑制神经元持续性钠电流，又能正向调节-氨基丁酸（GABA)受体，协同控制癫痫发作。其核心优势在于难治性局灶性癫痫的强效控制，尤其适用于传统药物治疗无效的患者。西诺氨酯选 ...
转甲状腺素蛋白淀粉样变性心肌病（ATTR-CM）是一种进行性、致命性的罕见心脏病。正常情况下，TTR蛋白以四聚体形式存在，负责运输甲状腺素和维生素A。但在ATTR-CM患者中，TTR四聚体不稳定，解离成单体后错误折叠，形成淀粉样纤维沉积在心肌组织中，导致心 ...
从司美格鲁肽单靶点，到替尔泊肽双靶点，减重降糖针的“内卷”从未停止。瑞他鲁肽（Retatrutide）作为全球首款三重受体激动剂，三期临床数据直接刷新减重纪录，80周最高平均减重28.3%，效果直逼减重手术。很多肥胖、糖友已经四处打听这款“终极减脂针” ...
前列腺癌是全球最常见的恶性肿瘤之一，几乎所有患者最终都会进展为去势抵抗，mCRPC作为前列腺癌的终末阶段，患者预后较差，存在着巨大未被满足的临床治疗需求。其中，HRR突变的mCRPC患者对新型内分泌单药治疗反应不佳，预后更差，亟需创新治疗手段打破临 ...
贝达喹啉 （Bedaquilin，Bdq）是一种二芳基喹啉类抗分枝杆菌药物，为近50年来第1个上市的抗结核新药，其作用为抑制分枝杆菌ATP（5′-三磷酸腺苷）合成酶，其抗结核分枝杆菌活性强、临床疗效较好、安全性良好。2016年12月，我国食品药品监督管理总局批准 ...
Inluriyo 是一种每日一次的口服雌激素受体(ER)拮抗剂，可持续抑制雌激素受体(ER)，包括用于治疗ESR1突变型乳腺癌。雌激素受体(ER)是雌激素受体阳性(ER+)、人表皮生长因子受体2阴性(HER2-)乳腺癌患者的关键治疗靶点。Inluriyo能够结合、阻断并促进雌激素 ...
乳腺癌是严重威胁我国女性生命健康的第二大恶性肿瘤。国家癌症中心数据显示，2022年中国乳腺癌新发病例为35.72万例，疾病负担沉重。其中，激素受体阳性/人表皮生长因子受体2阴性（HR+/HER2-）乳腺癌约占70%，是临床最常见的分子分型。尽管内分泌治疗联合 ...
依氟鸟氨酸 （Eflornithine，二氟甲基鸟氨酸，DFMO）是一种鸟氨酸脱羧酶（ODC）抑制剂，最初用于治疗癌症，后因疗效未达预期转向抗寄生虫领域，成为治疗非洲昏睡病（由布氏冈比亚锥虫引起）的关键药物。该药通过抑制ODC酶活性干扰锥虫代谢，被称为“复 ...
胆道癌的治疗已从传统化疗迈入精准靶向时代。此前，佩米替尼（2021年）和福巴替尼（2023年）的获批已拓展了FGFR2阳性患者的二线选择，而他舒格替尼的加入进一步丰富了治疗武器库。作为新一代FGFR抑制剂， 他舒格替尼 具有独特优势：其采用分离荧光原位杂 ...
胃肠道间质瘤（GIST）是最常见的胃肠道间充质肿瘤，约80%的患者携带KIT基因突变，10%携带PDGFRA基因突变，这些突变是GIST发展的关键因素。晚期GIST患者对TKI治疗反应不佳，需要新的治疗方法。 匹米替比 （Jeseli）是一种选择性抑制HSP90的药物。当HSP90 ...
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