阿培利司（Alpelisib）作为口服α特异性PI3K抑制剂，通过精准干预PI3K信号通路，为携带PIK3CA基因突变的激素受体阳性（HR+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）乳腺癌患者开辟了新的治疗路径。其独特的作用机制、广泛的临床验证与显著的疗效，正成为内分泌耐药患者的关键治疗选择。

　　阿培利司的核心机制在于抑制PI3Kα的异常活性。PIK3CA基因突变在HR+/HER2-乳腺癌中约占40%，导致PI3K信号持续激活，驱动肿瘤恶性转化与内分泌耐药。药物通过选择性结合PI3Kα，阻断其磷酸化与下游信号传导（如AKT-mTOR），从而抑制肿瘤细胞增殖、转移及血管生成。其高选择性使药物对突变细胞更具杀伤力，减少对正常细胞的影响，降低系统性毒性。

　　阿培利司适应症明确限定于：绝经后女性及男性，携带PIK3CA突变、HR+/HER2-的晚期或转移性乳腺癌患者，且经内分泌治疗（如芳香化酶抑制剂、氟维司群）后疾病进展。此类患者通常面临治疗选择匮乏、疾病快速进展的问题，而阿培利司的精准靶向为这部分群体提供了关键治疗机会，尤其对传统疗法无效的患者意义重大。

　　药物以每日一次口服给药，推荐剂量为300mg（两片150mg片剂），需随食物服用以优化吸收。治疗期间需定期监测血糖、皮肤反应及肺功能。特殊人群如妊娠禁用，哺乳期需暂停哺乳，糖尿病患者需严密监测血糖水平。药物相互作用需避免与强效CYP3A抑制剂或诱导剂同服。若出现严重副作用（如酮症酸中毒、Stevens-Johnson综合征），需立即停药。

　　阿培利司以精准靶向PIK3CA突变、突破内分泌耐药的核心优势，为乳腺癌患者提供了高效且耐受的治疗选择。其显著的疗效数据、可控的安全性以及联合疗法的探索，正重塑内分泌耐药患者的治疗标准，为患者带来更长生存时间与生活质量的改善。未来，随着精准医疗的深化，阿培利司将持续推动乳腺癌治疗向个体化、精准化方向发展，点亮更多患者的生存希望。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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