劳拉替尼是一种第三代口服间变性淋巴瘤激酶（ALK）抑制剂，专为克服现有ALK抑制剂耐药而设计。在非小细胞肺癌中，约3%-7%的患者携带ALK基因重排，这类肿瘤对ALK抑制剂初始响应良好，但多数患者在使用第一代或第二代药物后出现耐药，常见机制包括ALK激酶域突变如G1202R，以及肿瘤向中枢神经系统转移。劳拉替尼具有独特的大环结构，能有效穿透血脑屏障，并对多种耐药突变保持强效抑制。临床研究显示，在接受过至少一种ALK抑制剂治疗进展的患者中，劳拉替尼的总体客观缓解率达47%，其中对G1202R突变患者的缓解率达58%，颅内缓解率高达63%，显示出卓越的全身与中枢神经系统控制能力。

　　劳拉替尼适用于ALK阳性晚期非小细胞肺癌患者，尤其适用于既往接受过克唑替尼或其他ALK抑制剂治疗后疾病进展者。推荐剂量为每日一次，每次100毫克，可空腹或与食物同服。治疗过程中应定期监测血脂、肝功能和认知功能，因可能出现高胆固醇血症、转氨酶升高及轻度认知障碍。常见不良反应包括水肿、周围神经病变、疲劳和体重增加，多数为轻中度，可通过支持治疗或剂量调整管理。若出现严重神经精神症状或肝毒性，应暂停用药并评估减量至75毫克每日一次。

　　与其他ALK抑制剂相比，劳拉替尼在穿透血脑屏障和覆盖耐药突变方面具有明显优势。第一代药物克唑替尼对脑转移控制能力有限，颅内缓解率不足30%；第二代药物如阿来替尼虽提升颅内活性，但仍难以克服G1202R等突变。而劳拉替尼不仅对多种耐药突变有效，且脑脊液药物浓度较高，使其成为脑转移患者的优选。此外，其每日一次的给药方式提高了依从性，相较于需多次服药的其他药物更具便利性。

　　一位52岁男性患者确诊为ALK阳性晚期肺癌，先后使用克唑替尼和阿来替尼治疗，均在一年内出现脑部进展。基因检测发现存在G1202R突变，遂启动劳拉替尼治疗。用药两个月后，颅内病灶明显缩小，神经系统症状缓解，全身肿瘤稳定。尽管出现轻度下肢水肿和记忆力减退，但未影响日常生活。该案例体现了劳拉替尼在多线耐药背景下的强效性和对中枢神经系统的良好控制能力，为患者争取了宝贵的生存时间。

　　劳拉替尼的应用标志着ALK阳性肺癌治疗进入深度个体化阶段。其不仅延长了患者的无进展生存期，也为脑转移管理提供了新策略。未来，随着耐药机制的进一步解析，如复合突变的出现，联合治疗或序贯策略可能进一步优化疗效。患者应在专业团队指导下规范用药，配合定期影像与分子检测，实现长期疾病管理。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：劳拉替尼/博瑞纳(LORBRENA/LORLATINIB)也适用于ROS1阳性的非小细胞肺癌患者

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