在多种实体瘤中，神经营养因子受体酪氨酸激酶、ROS1或ALK基因的融合是重要的驱动因素，可作为精准治疗的靶点。恩曲替尼是一种具有中枢神经系统活性的口服酪氨酸激酶抑制剂，能够强效抑制TRKA/B/C、ROS1和ALK激酶的活性。这些融合蛋白会导致激酶持续性激活，驱动肿瘤细胞增殖。恩曲替尼通过与这些激酶的ATP结合位点结合，抑制其磷酸化，从而阻断下游的MAPK、PI3K和JAK/STAT等信号通路。其分子设计使其具有良好的血脑屏障穿透能力，能有效对付脑转移病灶。
该药适用于治疗经检测确认存在NTRK基因融合的晚期实体瘤成人和儿童患者，以及ROS1阳性的转移性非小细胞肺癌成人患者。在针对NTRK融合肿瘤的汇总分析中，恩曲替尼显示出高客观缓解率，且缓解持久。在ROS1阳性非小细胞肺癌中，它也显示出卓越的颅内和全身疗效。患者每日一次空腹口服。常见不良反应包括头晕、便秘、味觉障碍、腹泻、恶心、疲劳、体重增加和关节痛。与拉罗替尼等其他TRK抑制剂相比，恩曲替尼的作用靶谱更广。与克唑替尼等早期ROS1抑制剂相比，其对脑转移的控制更具优势。
恩曲替尼的“广谱”特性使其成为“组织不可知”的靶向药物代表，其临床应用高度依赖于准确的基因融合检测，为携带特定罕见驱动基因变异的晚期肿瘤患者提供了重要的治疗机会。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：罗圣全/恩曲替尼(Entrectinib)是NTRK融合阳性实体瘤和ROS1阳性肺癌的广谱靶向药
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