瑞卢戈利是一种口服的非肽类促性腺激素释放激素受体拮抗剂,其作用机制是通过竞争性阻断垂体前叶促性腺激素细胞上的促性腺激素释放激素受体来实现的,在子宫肌瘤等雌激素依赖性疾病中,雌激素刺激肌瘤生长并引发相关症状。下丘脑分泌的促性腺激素释放激素脉冲式作用于垂体,促使后者分泌黄体生成素和卵泡刺激素,进而刺激卵巢产生雌激素。瑞卢戈利通过与促性腺激素释放激素受体直接结合,可逆地阻断内源性促性腺激素释放激素的信号,从而快速抑制黄体生成素和卵泡刺激素的分泌,导致卵巢雌激素生成迅速下降至接近绝经后水平。这种药物诱导的低雌激素状态可使子宫肌瘤萎缩,并有效减轻月经过多和疼痛等症状。与促性腺激素释放激素激动剂不同,它不会引起初始的“火焰效应”。
该药物被批准用于治疗育龄期子宫肌瘤女性的中重度症状。其剂型为复方片,除瑞卢戈利外,还含有雌二醇和炔诺酮。这种设计旨在通过瑞卢戈利有效抑制肌瘤生长的同时,添加低剂量的雌孕激素进行“反向添加”,以减轻单纯使用促性腺激素释放激素拮抗剂可能引发的低雌激素症状,如潮热、盗汗和骨质流失,从而允许更长期的治疗。关键临床研究证实,该复方制剂能显著减少月经失血量并缓解盆腔疼痛。最常见的不良反应包括潮热、盗汗、月经出血模式改变等。
在子宫肌瘤的药物治疗中,激素疗法是核心。瑞卢戈利复方制剂提供了一种创新的治疗思路。与传统需要每日服用的孕激素疗法或需要注射的促性腺激素释放激素激动剂相比,其口服每日一次的复方剂型结合了治疗便利性、快速起效和无初始加重效应的优点。相较于其他同样具有“反向添加”方案的长期激素管理策略,瑞卢戈利复方制剂通过中枢抑制卵巢功能来达到更深度的雌激素抑制,同时对肌瘤相关症状的控制效果显著。它为希望保留子宫、控制症状但需要长期药物管理的女性提供了一个有效且耐受性良好的选择。治疗需在医生指导下进行,以评估症状改善情况并管理可能的不良反应,特别是对于有血栓风险的患者需谨慎评估。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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