尼鲁米特是一种非甾体类口服抗雄激素药物,属于第一代抗雄激素药。其作用机制是竞争性阻断雄激素与前列腺癌细胞内核雄激素受体的结合。在晚期前列腺癌的治疗中,即便在手术去势或药物去势后,肾上腺仍会分泌少量雄激素,肿瘤细胞也可能对低水平雄激素敏感。尼鲁米特通过占据雄激素受体,阻止内源性雄激素与受体结合,从而抑制雄激素受体信号通路的激活,干扰雄激素依赖的肿瘤细胞生长和存活。它通常与手术去势或促性腺激素释放激素激动剂/拮抗剂联合使用,实现“全雄激素阻断”,旨在最大限度地消除雄激素对肿瘤的刺激。
该药物曾用于治疗转移性前列腺癌,通常作为联合雄激素剥夺治疗的一部分。在临床应用中,其联合方案被证实相较于单纯去势治疗,能进一步延缓疾病进展并可能延长生存期。尼鲁米特的不良反应谱与其抗雄激素作用相关,常见副作用包括视力调节障碍、酒精不耐受、间质性肺炎、肝功能异常、恶心、潮热和性欲减退等。其中,酒精不耐受和视觉障碍是其相对特异性的副作用,需提醒患者注意。由于其可能引起严重的间质性肺炎和肝损伤,治疗期间需定期监测肺功能和肝功能。
在晚期前列腺癌的全身治疗中,联合雄激素阻断曾是标准方案之一。尼鲁米特作为早期非甾体抗雄激素的代表,在治疗发展中占有历史地位。与单纯去势相比,联合尼鲁米特能提供更完全的雄激素阻断。然而,与后续出现的更高效、副作用谱不同的新一代抗雄激素药物相比,尼鲁米特因其特定的副作用(如视觉障碍、间质性肺炎)和相对较弱的受体亲和力,在现代临床实践中的使用已显著减少。其应用需要在医生严密监测下进行,尤其警惕肺部及肝脏毒性。对于特定患者或在特定医疗环境下,它仍可能作为一种治疗选择,但已非主流首选。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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