阿达格拉西布是一种口服的高选择性、强效小分子抑制剂,专门设计用于治疗携带特定基因突变的非小细胞肺癌成人患者,其问世为这部分患者提供了针对耐药突变的后线精准治疗选择。该药靶向的是肺癌中一个明确的驱动基因突变,即KRAS G12C突变。长期以来,KRAS靶点被认为“不可成药”,阿达格拉西布的出现打破了这一僵局。它通过与突变型KRAS G12C蛋白形成不可逆的共价结合,将其锁定在非活性状态,从而阻断下游促癌信号的传导,抑制肿瘤生长。
阿达格拉西布适用于治疗既往至少接受过一次系统性治疗的、携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。在关键临床研究中,该药展现了显著的治疗活性。数据显示,在经大量前期治疗的患者群体中,阿达格拉西布取得了约43%的客观缓解率,中位缓解持续时间超过8.5个月,中位无进展生存期约为6.5个月。这些结果表明,针对这一特定突变的靶向治疗,能够为已经历过化疗、免疫治疗等方案后进展的患者带来新的、有效的疾病控制机会。
在临床使用上,阿达格拉西布为每日两次口服给药。与许多靶向药物一样,其疗效与不良反应管理并重。常见的不良反应包括胃肠道反应如腹泻、恶心呕吐,以及疲劳、肝肾功能指标异常等。大多数不良反应程度较轻,可通过对症支持治疗或剂量调整进行管理。与传统的化疗相比,阿达格拉西布作为靶向治疗,其作用更具特异性,因此在有效性提升的同时,也避免了化疗常见的骨髓抑制等毒性,为患者提供了耐受性更佳的治疗选择。
随着肺癌精准治疗的不断深化,基因检测已成为晚期患者诊疗的标准流程。阿达格拉西布的应用完全依赖于对KRAS G12C突变的明确检测。它的上市,使得这部分约占非小细胞肺癌13%的患者亚群,在传统治疗失败后有了明确的靶向治疗方向。此外,探索其与其它药物(如免疫检查点抑制剂)的联合应用,也是当前的研究热点之一,旨在为患者寻求更优疗效。总体而言,阿达格拉西布代表了针对KRAS这一历史性难题取得的实质性进展,为携带特定突变的肺癌患者点亮了又一盏精准治疗之灯。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:阿达格拉西布(Krazati/Adagrasib)为既往治疗失败的KRAS/G12C突变实体瘤提供口服靶向治疗方案



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