奎扎替尼是一种口服的、强效的第二代II型FMS样酪氨酸激酶3抑制剂，它专门用于靶向治疗携带FMS样酪氨酸激酶3内部串联重复突变的新诊断或复发性/难治性急性髓系白血病，通过抑制该突变导致的持续激酶活性，诱导白血病细胞凋亡。作为II型抑制剂，它能够与FMS样酪氨酸激酶3激酶结构域结合，无论其处于活化还是非活化构象，从而有效抑制FMS样酪氨酸激酶3-内部串联重复突变体及其下游信号传导。
该药物在联合标准阿糖胞苷和蒽环类药物诱导化疗以及阿糖胞苷巩固化疗后，作为单药维持治疗，被批准用于治疗新诊断的、携带FMS样酪氨酸激酶3-内部串联重复突变的急性髓系白血病成人患者。关键临床试验表明，与单独化疗相比，在整个治疗过程中加入奎扎替尼显著延长了新诊断患者的总生存期和无事件生存期。常见的不良反应包括骨髓抑制相关的感染与出血风险、心电图QT间期延长、恶心呕吐等。与第一代FMS样酪氨酸激酶3抑制剂（如米哚妥林）相比，奎扎替尼对FMS样酪氨酸激酶3-内部串联重复突变体具有更强的抑制活性和更高的选择性，且在临床研究中显示出更优的生存获益。
奎扎替尼的使用方案复杂，需严格遵循包括诱导、巩固和长期维持在内的完整治疗周期。治疗期间必须进行密集的支持治疗和监测，包括血液计数以管理骨髓抑制、心电图监测QT间期、电解质监测以及预防和治疗感染。该药的引入，显著改善了携带FMS样酪氨酸激酶3-内部串联重复突变这一高危亚组急性髓系白血病患者的预后，确立了其在标准化疗基础上不可或缺的联合治疗地位。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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