卡匹色替片是一种口服的、有效的泛AKT激酶抑制剂，它通过靶向磷酸肌醇3-激酶/蛋白激酶B/哺乳动物雷帕霉素靶蛋白信号通路中的关键节点——AKT，来阻断因该通路异常激活（如PIK3CA、AKT1或PTEN基因改变）所驱动的肿瘤生长，为特定类型的晚期乳腺癌提供了一种新的靶向治疗策略。其作用机制是与AKT的ATP结合位点竞争性结合，抑制AKT1、AKT2和AKT3所有三种亚型的活性，从而阻止其下游底物的磷酸化，恢复细胞正常的凋亡程序，并抑制增殖信号。
该药物与氟维司群联合，被批准用于治疗携带PIK3CA、AKT1或PTEN基因改变的激素受体阳性、HER2阴性局部晚期或转移性乳腺癌成年患者，这些患者在至少一线内分泌治疗后出现进展。在关键临床试验中，对于存在上述相关基因改变的患者，卡帕塞替尼联合氟维司群与安慰剂联合氟维司群相比，中位无进展生存期几乎翻倍。常见不良反应包括腹泻、皮疹、高血糖和恶心等。与单独使用内分泌治疗或针对PIK3CA突变的PI3Kα抑制剂相比，卡匹色替片联合方案为存在不同通路激活变异的患者群体提供了更广泛的靶向覆盖，展现了针对该通路下游关键效应器进行抑制的治疗潜力。
联合治疗方案需在确认存在相关基因改变后使用。患者通常采用间歇给药方案，即连服四天、停药三天。治疗期间需密切监测血糖水平（特别是糖尿病患者）、腹泻和皮疹情况，并给予相应的预防和管理。卡帕塞替尼的获批，丰富了激素受体阳性晚期乳腺癌的精准治疗版图，使AKT成为该领域一个新的有效药物靶点。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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