洛莫司汀是一种经典的亚硝脲类烷化剂化疗药物，其最显著的特征在于高度的脂溶性，这使得它能够轻易地透过血脑屏障，在中枢神经系统中达到治疗浓度。这一独特性质使其自问世以来，一直在原发性及转移性脑肿瘤的治疗中扮演着关键角色。作为一种细胞周期非特异性药物，洛莫司汀通过对DNA和RNA进行烷基化及氨甲酰化，干扰核酸与蛋白质的正常功能，从而抑制肿瘤细胞增殖并导致其死亡。尽管近年来靶向与免疫治疗不断进展，洛莫司汀因其对脑组织的良好渗透性，仍在复发或进展性脑胶质瘤（特别是多形性胶质母细胞瘤）的治疗方案中保有一席之地，常作为挽救性治疗或联合方案的一部分。

　　洛莫司汀的作用机制主要通过其代谢产物实现。口服吸收后，其在肝脏中迅速代谢为具有活性的产物。这些活性代谢物可通过氯乙基对DNA链上的鸟嘌呤进行烷基化，形成DNA链间交联，阻碍DNA的复制与转录；同时，其氨甲酰基部分还能与蛋白质（特别是DNA修复酶）结合，抑制修复过程。这种双功能的烷基化作用，尤其是在增殖活跃的肿瘤细胞中，可造成广泛的DNA损伤，最终触发细胞凋亡。

　　在临床应用中，洛莫司汀主要用于治疗原发性脑肿瘤（如多形性胶质母细胞瘤、间变性星形细胞瘤等），尤其在肿瘤复发或标准治疗方案（如手术、放疗及替莫唑胺）失败后使用。它也用于治疗复发的霍奇金淋巴瘤，通常作为联合化疗方案（如BEACOPP方案）中的一部分。其疗效表现为延缓肿瘤进展、稳定病情，但治愈率有限。标准给药方案为单次口服，每6周一次。剂量需根据体表面积计算，并需根据患者前次治疗后的骨髓功能恢复情况（特别是血小板和白细胞计数）进行严格调整。因其骨髓抑制具有延迟性和累积性，给药间隔通常不少于6周。

　　安全性是其临床应用的核心限制因素。最主要的剂量限制性毒性是延迟性和累积性的骨髓抑制，表现为血小板减少和白细胞减少，最低点通常出现在服药后4至6周。因此，每次给药前必须检查血常规，确保计数已充分恢复。其他常见不良反应包括恶心、呕吐（通常较严重，需强效止吐药预处理）、食欲不振和口腔炎。此外，长期或高累积剂量使用可能导致间质性肺炎和肺纤维化，以及迟发的、不可逆的肾毒性。治疗期间需定期监测肺功能（如肺活量）和肾功能。

　　洛莫司汀是一款历经时间考验的“老药”，它见证了脑瘤化疗的发展历程。其强大的穿越血脑屏障能力，使其在直接针对中枢神经系统肿瘤方面具有不可替代的优势。尽管其毒性显著，尤其是延迟性骨髓抑制需要极其谨慎的管理，但在缺乏更优选择的复发或难治性脑胶质瘤患者中，它仍然是多学科治疗工具箱中的一个重要选项。在现代，它常与替莫唑胺、贝伐珠单抗或其他药物联合使用，试图克服耐药并提高疗效。它的应用提醒临床医生，在精准医疗时代，某些经典的细胞毒药物在特定场景下，因其独特的药理学特性，依然能发挥关键作用。使用时必须严格掌握适应症，并在有经验的肿瘤专科医生指导下，进行周密的剂量设计和全程毒副反应监测。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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