卡博替尼(Cometriq/Cabozantinib)是一款口服多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂，可同时作用于MET、VEGFR2、RET等多个肿瘤相关靶点，通过抑制肿瘤血管生成、阻断癌细胞增殖信号通路发挥抗癌作用，在多种实体瘤和部分罕见癌症治疗中展现出显著疗效。

　　一、卡博替尼(Cometriq/Cabozantinib)适应症

　　1.神经内分泌肿瘤（NET）

　　适用于既往接受过Lu-177 DOTATATE、依维莫司等治疗后病情进展的胰腺神经内分泌肿瘤（pNET）和胰外神经内分泌肿瘤（epNET）患者。CABINET III期临床试验显示，卡博替尼可使epNET患者中位无进展生存期（PFS）延长至8.4个月（安慰剂组仅3.9个月），疾病进展或死亡风险降低62%；pNET患者中位PFS延长至13.8个月（安慰剂组4.4个月），风险降低77%。

　　2.甲状腺髓样癌（MTC）

　　针对这种罕见的神经内分泌恶性肿瘤，卡博替尼可显著延长患者无进展生存期，相比安慰剂组延长75%，是转移性MTC的重要治疗选择。

　　3.晚期肾细胞癌

　　用于晚期肾癌患者的治疗，对比一线药物舒尼替尼，总生存期延长25.5%；对比依维莫司，总生存期延长26.7%，无进展生存期延长94.7%，疗效优于传统靶向药。

　　4.非小细胞肺癌

　　适用于经治的晚期非小细胞肺癌患者，单药治疗疾病控制率达59%，中位无进展生存期6个月，中位总生存期10个月；与厄洛替尼联合使用时，中位总生存期可延长至13.3个月。对MET扩增阳性、RET融合阳性等特殊亚型肺癌患者，获益更为显著。

　　5.其他潜在适应症

　　目前处于临床试验阶段，有望获批用于晚期肝癌、晚期前列腺癌、卵巢癌、急性髓细胞性白血病、肌肉浸润性膀胱癌等疾病；此外，卡博替尼联合氨苄西林对产单核细胞李斯特菌感染也有潜在治疗效果。

　　二、服用方法

　　1.推荐剂量

　　甲状腺髓样癌：每日口服140mg，空腹服用（服药前2小时、服药后1小时内不进食）。

　　晚期肾细胞癌：每日口服60mg，空腹服用。

　　神经内分泌肿瘤、肺癌：临床常用剂量为每日60mg，具体需根据患者耐受情况调整。

　　2.剂量调整原则

　　卡博替尼的不良反应与剂量呈正相关，若出现3级及以上不良事件，需暂停用药，待症状缓解至1级或基线水平后，降低剂量恢复治疗（通常每次减量20mg，最低可减至每日40mg）。

　　3.注意事项

　　口服后2-3小时达到血药浓度峰值，半衰期约99小时，每日一次服药即可维持有效血药浓度；药物主要经肝脏CYP3A4酶代谢，避免与强效CYP3A4抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑）或诱导剂（如利福平、苯妥英钠）同用，如需联用需咨询医生调整剂量。

　　三、副作用及处理方式

　　卡博替尼治疗相关不良事件发生率较高，但多数可通过剂量调整或对症治疗控制，常见副作用及处理方法如下：

　　1.高血压

　　这是最常见的3-4级不良事件，发生率约21%-22%。用药期间需定期监测血压，出现高血压后可优先使用血管紧张素转换酶抑制剂（如依那普利）、钙通道阻滞剂（如氨氯地平）等降压药控制；若血压持续升高至3级以上，需暂停用药并调整剂量。

　　2.疲劳、乏力

　　发生率约11%-13%，患者需注意休息，避免过度劳累，可通过适度运动、营养支持改善症状；症状严重时需评估是否合并贫血、甲状腺功能异常等，必要时对症治疗。

　　3.胃肠道反应

　　包括腹泻、恶心、食欲下降等，腹泻发生率约11%。出现腹泻时，可服用蒙脱石散、洛哌丁胺等止泻药物，同时注意补充水分和电解质，避免脱水；恶心、食欲下降可通过少食多餐、选择清淡易消化食物缓解，必要时服用止吐药。

　　4.其他副作用

　　还可能出现掌足红肿综合征、体重下降、血栓栓塞事件等。掌足红肿综合征患者需避免手足摩擦和受压，可外用保湿霜缓解皮肤症状；血栓栓塞事件需及时就医，根据情况进行抗凝治疗。

　　卡博替尼作为多靶点广谱抗癌药，从获批甲状腺髓样癌、肾癌，到在神经内分泌肿瘤、肺癌等领域展现出亮眼疗效，为众多难治性癌症患者带来了新的治疗希望。目前其在肝癌、前列腺癌等疾病的临床试验仍在推进，未来随着研究深入，适应症范围有望进一步扩大，惠及更多癌症患者。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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