艾拉司群是一种口服的、选择性雌激素受体下调剂，其获批用于治疗雌激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性、携带雌激素受体基因ESR1突变的、在至少一线内分泌治疗后疾病进展的晚期或转移性乳腺癌绝经后女性或成年男性患者，是首个专门针对携带ESR1突变患者的口服靶向内分泌治疗药物，开启了基于ESR1突变状态进行精准治疗的新篇章。

　　在晚期乳腺癌内分泌治疗过程中，肿瘤细胞可能通过获得雌激素受体基因激活突变而产生耐药，最常见的是配体结合域的突变。这些突变导致雌激素受体即使在缺乏雌激素的情况下也能持续激活，驱动肿瘤生长。

　　艾拉司群通过结合突变型雌激素受体，诱导其构象发生不利的变构，不仅阻断其功能，还促进其被蛋白酶体降解，从而更彻底地清除驱动肿瘤的雌激素受体蛋白。它适用于经血液或肿瘤组织检测证实存在ESR1激活突变，且既往至少接受过一线内分泌治疗（通常包含一种CDK4/6抑制剂）后进展的患者。推荐剂量为每日一次口服，需与食物同服，治疗需持续至疾病进展或不可耐受，期间需监测恶心、疲劳、血脂异常等不良反应。

　　艾拉司群在药理作用上具有显著优势。与其他抗雌激素药物不同，艾拉司群不仅能够有效抑制乳腺和子宫组织中的雌激素活性，还显示出对骨组织的保护作用。此外，艾拉司群能够穿过血脑屏障进入中枢神经系统，使其在治疗涉及脑部转移的乳腺癌患者中具有潜在的额外优势。艾拉司群代表了治疗HR+、HER2阴性乳腺癌的重大进展。当传统疗法失败时，其降解雌激素受体的能力为患者提供了一种有希望的选择。通过遵守规定的方案、积极管理副作用并与医疗保健提供者保持开放的沟通，患者可以优化治疗结果并保持高质量的生活。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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