图卡替尼/妥卡替尼(Tukysa/Tucatinib)是一种HER2靶向疗法，具有可控的副作用，是HER2阳性转移性乳腺癌患者的重要治疗选择。它已成为脑转移患者的最佳治疗选择，这部分是由于细胞生长和存活的HER2通路所致。HER2基因扩增和/或蛋白过表达发生在15%-20%的新诊断浸润性乳腺癌中，相当于全球每年估计有460000例新发病例。近年来HER2阳性转移性乳腺癌治疗的进展得益于酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)和抗体药物偶联物(ADCs)的发展。Tucatinib是一种TKI，于2020年4月17日获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准，用于治疗HER2阳性转移性乳腺癌，包括稳定或不稳定脑转移患者，需与曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用。
图卡替尼与ADC药物trastuzumab deruxtecan(T-DXd)一起，它已成为脑转移患者最有效的治疗选择之一。它是在活动性/不稳定脑转移背景下研究的第一个药物，这些转移在一线治疗后出现进展。尽管脑转移发生在约30%的HER2阳性转移性乳腺癌患者中并与较短的生存期相关，但该群体此前一直被排除在新药的临床试验之外。与其他TKIs相比，tucatinib对HER2信号传导的选择性抑制可能有助于限制脱靶效应，确保为HER2阳性转移性乳腺癌患者提供精准的治疗选择。自其开发以来，它已显示出对颅外和颅内疾病的活性，巩固了其作为HER2阳性转移性乳腺癌治疗选择的地位，该患者群体此前治疗选择有限，并引领了对该群体的进一步研究。
图卡替尼显著推进了HER2阳性转移性乳腺癌的治疗。当与曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用时，它可以改善经重度预治疗患者的生存期，包括脑转移患者。其疗效在HER2CLIMB试验中得到证实，并且它是脑转移患者的最佳选择，该患者群体历史上曾被排除在临床试验之外。Tucatinib口服给药，具有可控的安全性特征。常见不良事件包括腹泻、恶心、疲劳和肝酶升高，通常可通过剂量调整和支持性护理进行管理。凭借强大的临床疗效和自2020年以来的广泛批准，tucatinib仍然是HER2阳性转移性乳腺癌患者的重要治疗选择。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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